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相較其他各類(lèi)GLP

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月29日 23:19

關(guān)注GLP1減重寶典，全球減重降糖新藥第一站

注：司美格魯肽=索馬魯肽，翻譯不同，英文名Semaglutide；

在過(guò)去的幾年中，GLP-1 受體激動(dòng)劑 (GLP-1RA) 從被開(kāi)發(fā)并上市用于臨床后，我們逐漸發(fā)現(xiàn)了GLP-1RA除有效降糖外，兼顧了減重、降低心血管影響的其他收獲。 本文比對(duì)不同 GLP-1RA效果、不良反應(yīng)、禁忌事項(xiàng)及特殊人群中的使用事項(xiàng)，綜合分析索馬魯肽的各項(xiàng)優(yōu)勢(shì)，并以幫助讀者選擇適合的藥物。

編輯 | GLP1減重寶典內(nèi)容團(tuán)隊(duì)

我國(guó)現(xiàn)上市的短效制劑有艾塞那肽、利司那肽、貝那魯肽，長(zhǎng)效制劑有利拉魯肽，超長(zhǎng)效制劑有艾塞那肽微球、聚乙二醇洛塞那肽、度拉糖肽、司美格魯肽。

相較其他GLP-1類(lèi)藥物，索馬魯肽（司美格魯肽）不僅減重效果最優(yōu)，同時(shí)可以同時(shí)帶來(lái)腎臟獲益、心血管獲益和代謝上的獲益。

| 不良反應(yīng)

部分患者可能出現(xiàn)GLP-1RA的不良反應(yīng)，如胃腸道反應(yīng)、低血糖、急性胰腺炎等。為了控制這些反應(yīng)，藥物應(yīng)以小劑量開(kāi)始并逐漸增加。如果患者不耐受，他們應(yīng)該停止用藥并改用其他治療方案。不建議患有 T2DM 和嚴(yán)重胃輕癱或炎癥性腸病等嚴(yán)重胃腸道疾病的患者服用，因?yàn)樗赡軙?huì)加重胃腸道不適。

當(dāng)單獨(dú)使用 GLP-1RA 時(shí)，低血糖是一種罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。然而，當(dāng)與磺脲類(lèi)和胰島素等其他降糖藥合用時(shí)，發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加。在這種情況下，應(yīng)調(diào)整其他藥物的劑量。

| 不能使用GLP-1RA的清形

有胰腺炎病史

在大型臨床研究中，GLP-1RA 治療并未增加急性胰腺炎的風(fēng)險(xiǎn)。然而，在臨床使用 GLP-1RA 治療中，已經(jīng)報(bào)道了與急性胰腺炎相關(guān)的不良事件。出于安全原因，有胰腺炎病史的患者應(yīng)避免使用 GLP-1RA。

1 型糖尿病

在獲得進(jìn)一步的臨床數(shù)據(jù)之前，不推薦 1 型糖尿病患者使用 GLP-1RA，盡管該藥物的一些有益作用可能會(huì)使特定患者受益。

甲狀腺髓樣癌、多發(fā)性內(nèi)分泌腺瘤病 2 型患者、重度胃輕癱患者

GLP-1RA 也不建議用于甲狀腺髓樣癌、2 型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤和嚴(yán)重胃輕癱患者。此外，對(duì)藥物活性成分或任何其他賦形劑過(guò)敏的個(gè)體應(yīng)避免使用 GLP-1RA。

| 腎功能損害者適合哪種 GLP-1RA？

腎功能不全患者可能根據(jù)病情嚴(yán)重程度需要不同的 GLP-1RA。

輕度受損者對(duì)各種GLP-1RA的使用沒(méi)有限制，

中度受損者可以選用艾塞那肽、利拉魯肽、利西拉肽、度拉糖肽等。

重度受損者可謹(jǐn)慎的使用利拉魯肽和度拉魯肽。

GLP-1RA 的藥代動(dòng)力學(xué)特征不同，下圖總結(jié)了它們?cè)诟文I功能不全患者中的應(yīng)用。

相較其他GLP-1類(lèi)藥物，索馬魯肽適應(yīng)各種病情嚴(yán)重程度更好，除終末期適用經(jīng)驗(yàn)有限外，各程度腎功能損害者均可適用。

| 有臨床ASCVD的患者應(yīng)如何選擇？

對(duì)于患有臨床動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病 (ASCVD) 的患者，例如既往心肌梗死或中風(fēng)，根據(jù)相應(yīng)的心血管結(jié)局研究，建議使用利拉魯肽、索馬魯肽（皮下注射）或度拉魯肽。具有心血管益處證據(jù)的 GLP-1RA 包括利拉魯肽、度拉魯肽和索馬魯肽，所有這些都與人 GLP-1 具有高度氨基酸序列同源性。表 3 顯示了具有不同分子特征的 GLP-1RA。然而，GLP-1RA 會(huì)增加 2 型糖尿病 (T2DM) 患者的靜息狀態(tài)心率，建議對(duì)射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭失代償性 T2DM 患者謹(jǐn)慎使用。

應(yīng)根據(jù)血糖特征選擇無(wú) ASCVD 患者。短效 GLP-1RAs 在降低餐后血糖水平方面更有效，而長(zhǎng)效 GLP-1RAs 在控制空腹血糖水平方面更有效。Semaglutide 或 liraglutide 是減肥問(wèn)題的首選。當(dāng)使用長(zhǎng)效 GLP-1 受體激動(dòng)劑如利拉魯肽、每周一次的艾塞那肽、度拉魯肽或索馬魯肽時(shí)，應(yīng)考慮藥物制備要求和患者偏好。幾項(xiàng)試驗(yàn)比較了短效藥物與長(zhǎng)效藥物的有效性，長(zhǎng)效 GLP-1 受體激動(dòng)劑顯示 A1C 顯著降低。

*本文僅供醫(yī)療衛(wèi)生專(zhuān)業(yè)人士參考