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【藥說】抗新冠藥物帕羅韋德(Paxlovid)使用注意事項

來源:泰然健康網(wǎng) 時間:2024年12月11日 21:00

抗新冠藥物帕羅韋德(Paxlovid)使用注意事項

帕羅韋德(Paxlovid)是美國輝瑞公司2021年上市的新藥,用于發(fā)病5天以內(nèi)的輕、中型且伴有進展為重癥高風(fēng)險因素的新冠病毒(SARS-CoV-2)感染成年患者。帕羅韋德為奈瑪特韋片(Nimatrelvir)和利托那韋片(Ritonavir)的組合包裝,每盒含奈瑪特韋(粉色片)150mg×20片、利托那韋(白色片)100mg×10片。 

作用機理

奈瑪特韋通過抑制新冠病毒主要蛋白酶3C樣蛋白酶(3CLpro)而起作用,3CLpro是病毒自身編碼中剪切和加工RNA的主要蛋白酶,其失活可抑制新冠病毒的復(fù)制,奈瑪特韋在進入細胞后可以與3CLpro形成共價結(jié)合,并占據(jù)其切割長肽鏈的結(jié)合位點,從而阻止病毒顆粒的復(fù)制。利托那韋是一種已經(jīng)在臨床使用的HIV-1蛋白酶抑制劑,其本身對新冠病毒并沒有活性,但利托那韋可以通過抑制藥物代謝酶CYP3A介導(dǎo)的奈瑪特韋代謝,而升高奈瑪特韋血漿濃度。

藥動學(xué)

健康受試者同時服用奈瑪特韋300mg和利托那韋100mg后,前者在給藥后3h達血藥濃度峰值,后者達峰時間為3.98h。奈瑪特韋血漿蛋白結(jié)合率為69%,利托那韋血漿蛋白結(jié)合率為98%。奈瑪特韋主要由CYP3A酶代謝,對其他CYP酶無誘導(dǎo)作用,其在血漿中主要以原形存在,經(jīng)過腎臟和糞便的排泄量分別為49.6%和35.3%(含有部分代謝物),其半衰期為6.05h。利托那韋有86.4%經(jīng)糞便排泄(含有部分代謝物),半衰期為6.15h。

使用方法

奈瑪特韋片必須和利托那韋片同時服用,推薦劑量為奈瑪特韋300mg(150mg×2片)聯(lián)用利托那韋100mg(100mg×1片),每12h服用1次,連續(xù)服用5天。老年人無需調(diào)整劑量。

奈瑪特韋暴露量隨腎功能損傷的嚴重程度增加而增加,輕度腎功能不全(60ml/min≤eGFR<90ml/min)無需調(diào)整劑量,中度腎功能不全(30ml/min≤eGFR<60ml/min)應(yīng)減量至奈瑪特韋150mg聯(lián)用利托那韋100mg,每12h服用1次,連續(xù)服用5天。重度腎功能不全(eGFR<30ml/min)不推薦使用。輕度和中度肝功能不全(Child Pugh分級為A級和B級)無需調(diào)整劑量,重度肝功能不全(Child Pugh分級為C級)不推薦使用。

在新冠感染出現(xiàn)癥狀后5天之內(nèi)盡早服用本品,可與或不與食物同服。奈瑪特韋片必須和利托那韋片同時服用。療程為5天。超過5天使用效果目前尚未見到有效證據(jù)支持。

尚無妊娠期婦女使用該藥的研究數(shù)據(jù),妊娠期婦女僅在利大于弊時方可使用。對于哺乳期婦女,使用本藥期間及用藥結(jié)束后7日內(nèi)建議停止哺乳。

藥物相互作用

奈瑪特韋和利托那韋均通過CYP3A酶代謝,同時,利托那韋又是CYP3A酶的強效抑制劑,在利托那韋100 mg劑量下就可以達到較強的酶抑制效應(yīng),因此利托那韋可以顯著增加主要由CYP3A酶代謝的并用藥物的血漿濃度,進而增強聯(lián)用藥物的療效或增加不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險。利托那韋停用后3 天內(nèi)CYP3A酶活性可恢復(fù)80%~90% ,建議藥物相互作用管理時間窗從帕羅韋德起始治療持續(xù)至停藥后3 天內(nèi),即第1次使用帕羅韋德后8天內(nèi)。

①CYP3A4酶抑制劑(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素)與帕羅韋德合用,可能升高奈瑪特韋和利托那韋的血藥濃度。

②對于主要經(jīng)過CYP3A4酶代謝尤其是同時具有較高首過代謝的藥物(如阿托伐他汀、辛伐他汀、硝苯地平、維拉帕米、伊伐布雷定、環(huán)孢素、他克莫司、胺碘酮、芬太尼等)與帕羅韋德合用,因為這些藥物是CYP3A4酶的底物,由于利托那韋對CYP3A酶的強效抑制效應(yīng),可會升高這些藥物的血藥濃度,應(yīng)引起臨床醫(yī)務(wù)人員注意。

③ 強效CYP3A4酶誘導(dǎo)劑(如利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平等)與帕羅韋德合用,可降低奈瑪特韋和利托那韋的血藥濃度,從而減弱帕羅韋德的療效。

帕羅韋德上市時間不長,從臨床研究的數(shù)據(jù)來看,抗新冠病毒顯示出一定的療效,尤其是對于患有比較嚴重基礎(chǔ)疾病的老年新冠感染患者,可在一定程度上降低新冠重癥發(fā)生率。

帕羅韋德不是新冠病毒的特效藥,不要過于“迷信”該藥。對于大多數(shù)人群,尤其是中青年人,新冠感染后主要以對癥治療為主,比如適當(dāng)使用解熱鎮(zhèn)痛藥、止咳藥等,并注意休息和營養(yǎng),一般在7~10天左右就好轉(zhuǎn)了,沒有必要使用帕羅韋德等抗病毒藥物。對于有進展為重癥高風(fēng)險的新冠感染患者,由臨床醫(yī)師根據(jù)患者病情判斷是否給予帕羅韋德等抗病毒藥物治療。

供稿:藥學(xué)部  司繼剛

編輯:陳圓

審核:宣傳科

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