我國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)新冠治療新藥 目前已獲發(fā)明專利授權(quán)
5中國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的新冠肺炎治療新藥于10月10日獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)。根據(jù)專利說(shuō)明書(shū),10uM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制的倍數(shù)為15393倍。
一萬(wàn)五千多倍的數(shù)字代表什么?5月12日,《科技日?qǐng)?bào)》記者采訪了北京化工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院院長(zhǎng)童毅剛教授。
"一般來(lái)說(shuō),這個(gè)數(shù)字可以理解為,如果有15393種病毒不使用千金藤素藥物,在使用10微摩爾/升千金藤素藥物時(shí),只會(huì)有1種病毒。換句話說(shuō),少量的千金藤素可以防止新冠肺炎的擴(kuò)張和傳播。"童毅剛表示,從目前的研究數(shù)據(jù)來(lái)看,該藥物抑制新冠肺炎的能力在所有人類發(fā)現(xiàn)的新冠肺炎抑制劑中排名第一。美國(guó)學(xué)者此前也在《科學(xué)》上發(fā)表論文,證實(shí)千金藤素的數(shù)據(jù)在其研究的26種藥物中比瑞德西韋和帕羅韋德好。
中國(guó)學(xué)者首發(fā),多個(gè)國(guó)際團(tuán)隊(duì)跟蹤驗(yàn)證
"在國(guó)家重大專項(xiàng)的支持下,千金藤素和數(shù)千種藥物一起被納入我們研究小組的化合物庫(kù)。"童貽剛說(shuō),"當(dāng)新冠肺炎剛剛出現(xiàn)時(shí),我們的任務(wù)是盡快在這些藥物中找到最有希望的,即抑制新冠肺炎最有效。"
2020自2001月以來(lái),童毅剛團(tuán)隊(duì)利用獨(dú)特的藥物篩選平臺(tái)篩選了數(shù)千種藥物。
"由于篩選平臺(tái)不需要特殊的實(shí)驗(yàn)室、負(fù)壓操作等設(shè)備,我們的篩選速度很快;由于基因組和關(guān)鍵蛋白質(zhì)中的穿山甲冠狀病毒和新冠肺炎(S蛋白質(zhì)同源性高,篩選結(jié)果更可靠。"童毅剛說(shuō),2020年2月,該團(tuán)隊(duì)最早發(fā)現(xiàn)千金藤素具有超強(qiáng)抗新冠肺炎活性。同年3月發(fā)表的相關(guān)論文現(xiàn)已成為ESI高被引論文。
在過(guò)去的兩年里,研究小組一直在尋找有效的藥物來(lái)抑制新冠肺炎??茖W(xué)家通過(guò)論文和學(xué)術(shù)研討會(huì)發(fā)現(xiàn)新的線索,不斷詢問(wèn)和確認(rèn),探索作用機(jī)制。
20202020年4月,日本國(guó)家傳染病研究所所長(zhǎng)威田隆字教授發(fā)表論文,證實(shí)千金藤素抗新冠肺炎的效果;2020年10月至2021年8月,多個(gè)研究團(tuán)隊(duì)在國(guó)際期刊上發(fā)表了千金藤素抗新冠肺炎的研究進(jìn)展。
與此同時(shí),童貽剛進(jìn)一步聯(lián)合鐘南山院士團(tuán)隊(duì)趙金存教授和石正麗教授團(tuán)隊(duì)用新冠病毒對(duì)千金藤素的抗新冠病毒效果進(jìn)行了驗(yàn)證,確認(rèn)了該藥物的抗新冠病毒效果。
數(shù)據(jù)脫穎而出,急需臨床試驗(yàn)
"抗新冠肺炎千金藤素的高活性數(shù)據(jù)經(jīng)得起比較。"童貽剛說(shuō),"無(wú)論是我們團(tuán)隊(duì)的試驗(yàn)數(shù)據(jù)還是美國(guó)團(tuán)隊(duì)的研究數(shù)據(jù),都比較了包括千金藤素在內(nèi)的多種化合物抑制新冠肺炎。"
專利說(shuō)明書(shū)顯示,對(duì)千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹三種篩選出的抗新冠肺炎有效化合物進(jìn)行了試驗(yàn),10uM細(xì)胞感染72小時(shí)后,千金藤素、西拉菌素和鹽酸甲氟喹可抑制病毒復(fù)制15393倍、5053倍和31倍,實(shí)驗(yàn)結(jié)果可重復(fù)。
20212007年7月發(fā)表在《科學(xué)》雜志上的一篇文章證實(shí)了這一結(jié)論:研究人員將千金藤素與25種其他候選化合物進(jìn)行了比較,結(jié)果表明千金藤素抗新冠肺炎EC50(濃度最大效果為50%,數(shù)字越低越好)只需要0.1uM,遠(yuǎn)低于其他候選藥。
"千金藤素抗新冠肺炎的機(jī)制通過(guò)轉(zhuǎn)錄組學(xué)進(jìn)一步解釋。"童毅剛表示,千金藤素主要通過(guò)干擾細(xì)胞應(yīng)激反應(yīng)逆轉(zhuǎn)感染細(xì)胞中大多數(shù)失衡的基因和途徑,從而發(fā)揮抗冠狀病毒作用。
目前,加拿大有一家制藥公司和美國(guó)FDA新冠肺炎治療的臨床試驗(yàn)研究預(yù)計(jì)將于今年下半年正式啟動(dòng)。
"我國(guó)首先發(fā)現(xiàn)了千金藤素抗新冠肺炎的作用,研究也得到了科技部、北京市、教育部等項(xiàng)目的支持。我們希望盡快開(kāi)展臨床試驗(yàn)研究,使科技成果落地,有效應(yīng)用于抗疫。"童毅剛表示,專利授權(quán)將有助于進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)研究。
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