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抗生素的吸收、分布和排泄

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月22日 06:11

　　不同的抗生素在人體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)化、分布和排泄的過程不同，所以合理運(yùn)用抗生素，還應(yīng)根據(jù)各種藥物的特點(diǎn)來選擇，使其效用最大化。

　　吸收：不同的抗菌藥物，吸收程度和速率亦不相同，一般口服1～2小時(shí)，或肌注30分鐘～1小時(shí)后藥物吸收入血，血藥濃度達(dá)到最高峰。口服吸收完全的抗生素有阿莫西林、氯潔霉素、氯林可霉素、氯霉素、利福平、強(qiáng)力霉素和頭孢立新等，口服后一般均可吸收給藥量的80%～90%;青霉素類易被胃酸破壞，口服苯唑青霉素類、先鋒類可被胃酸破壞，口服后只吸收給藥量的30%～40%;氨基糖甙類、多粘菌素類、萬古霉素、兩性霉素B等等，其口服后吸收更少，約為口服量的0.5%～3.0%。由于各類抗生素的吸收差異較大，故在治療輕、中度感染時(shí)，可選用病原菌對(duì)其敏感、口服易吸收的抗生素，而對(duì)較重的、深部的感染則采用肌肉注射或靜脈點(diǎn)滴給藥，以避免口服胃酸等因素對(duì)吸收的影響。

　　分布：進(jìn)入血循環(huán)的抗菌藥物呈游離狀態(tài)者，其分子小，可迅速分布至各組織和體液中，到達(dá)感染部位，不同的抗菌藥物其分布特點(diǎn)亦不同。氯潔霉素、潔霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹諾酮類中的某些品種在骨組織中可達(dá)較高濃度，在治療骨感染時(shí)可選用上述骨濃度高的抗菌藥物;前列腺組織中的抗菌藥物濃度大多較低，但紅霉素、甲氧芐氨嘧啶、四環(huán)素、氟喹諾酮類在前列腺液和前列腺組織中可達(dá)有效濃度;腦脊液藥物濃度可達(dá)血液濃度較低，但有些藥物對(duì)血腦屏障的穿透性好，在腦膜炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度可達(dá)血液濃度的50%～100%，如氯霉素、磺胺嘧啶、青霉素、氨芐青霉素、異肼、5-氟胞嘧啶、甲硝唑等均屬此類，而苯唑青霉素、頭孢立新，紅霉素、多粘菌素、馬萬古霉素、兩性霉素B等對(duì)血腦屏障穿透性則較差;抗菌藥全身用藥后分布至漿膜腔和關(guān)節(jié)腔中，局部藥物濃度可達(dá)血濃度的50%～100%，所以一般不需局部腔內(nèi)注藥。

　　有些抗菌藥物可穿透母體胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)：氨芐青霉素、羧芐青霉素、氯霉素、呋喃妥因，青霉素G、磺胺類、四環(huán)素類、慶大霉素、卡那霉素、鏈霉素、頭孢菌素、氯潔霉素、多粘菌素E、苯唑青霉素等，所以婦女在妊娠期用藥時(shí)要尤其小心，以防影響胎兒發(fā)育。應(yīng)用氨基糖甙類抗生素時(shí)，可損及胎兒第八對(duì)顱神經(jīng)，發(fā)生先天性耳聾，四環(huán)素類可致乳齒及骨骼發(fā)育受損。

　　排泄：大多數(shù)抗菌藥物從腎臟排泄，尿藥濃度可達(dá)血藥濃度的數(shù)十至數(shù)百倍，所以多種抗菌

　　藥均可應(yīng)用于下尿路感染，適合選擇毒性小、的磺胺類、呋喃類、喹諾酮類等;藥霉素、林可霉素、利福平、頭孢唑酮、頭孢三嗪等主要或部分由肝膽系統(tǒng)排出體外，因此膽汁濃度高，可達(dá)血濃度的數(shù)倍或數(shù)十倍;氨基糖甙類和廣譜青霉素類如氨芐青霉素、氧哌青霉素等在膽汁中亦可達(dá)一定濃度，所以該類藥物宜作膽系感染的首選藥物，必要時(shí)氯霉素可作為聯(lián)合用藥經(jīng)肝腸循環(huán)的藥物如紅霉素、四環(huán)素、利福平等在糞中排泄?jié)舛容^高，約達(dá)50～600ml/g。

　　代謝：部分抗菌藥物可在體內(nèi)代謝，如氯霉素在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合失去抗菌活性，故不適宜用于肝臟感染。

（實(shí)習(xí)編輯：張利玲）