4款治療HIV感染(AIDS/艾滋病)的進(jìn)入抑制劑
進(jìn)入抑制劑(Entry inhibitors)也稱為融合抑制劑(fusion inhibitors),這類藥物會(huì)干擾HIV 病毒粒子與人細(xì)胞的結(jié)合,融合和進(jìn)入。
治療藥物
融合抑制劑(Fusion inhibitors) AKA進(jìn)入抑制劑(AKA entry inhibitors)
1、恩夫韋地(Enfuvirtide) T20
恩夫韋地是合成多肽類藥物,是2003年3月13日第1個(gè)被批準(zhǔn)上市的HIV融合抑制劑,商品名為Fuzeon。
恩夫韋肽的缺點(diǎn)是并每天2次通過皮下注射給藥,多數(shù)患者會(huì)因此產(chǎn)生注射位點(diǎn)反應(yīng),故增加了長期用藥的難度。恩夫韋地是作為用于多種耐藥性HIV患者搶救治療的背選儲(chǔ)備。
2、Rukobia(fostemsavir)
商品名為Rukobia,F(xiàn)ostemsavir是HIV 進(jìn)入抑制劑和temsavir 的前藥(BMS-626529),2020年7月在美國被批準(zhǔn)用于治療多重耐藥的HIV-1成人感染者。
趨化因子受體拮抗劑(Chemokine receptor antagonists)CCR5拮抗劑
3、馬拉韋羅(Maraviroc)
商品名為Celsentri/Selzentry/善瑞,是CCR5受體拮抗劑類別,也被列為進(jìn)入抑制劑。在一項(xiàng)1/2期研究中,馬拉韋羅似乎減少了接受同種異體骨髓移植治療白血病的患者的移植物抗宿主病。
2007年8月6日,Selzentry(Maraviroc)馬拉韋羅獲得FDA的全面批準(zhǔn),可用于曾接受過治療的患者。
附著后侵入抑制劑(Post-attachment inhibitors)
4、Trogarzo(ibalizumab-uiyk)伊巴利珠單抗
ibalizumab是一種靜脈滴注的人源化IgG4單抗,靶向結(jié)合CD4+T細(xì)胞受體的第二胞外結(jié)構(gòu)域域,阻止HIV病毒與CCR5和CXCR4共受體結(jié)合入侵細(xì)胞。
在一項(xiàng)為期48周的隨訪的3期試驗(yàn)中,具有多種藥物耐藥性的HIV患者與其他療法聯(lián)合使用后對(duì)伊巴利珠單抗的耐受性良好,并且59%的患者實(shí)現(xiàn)了病毒抑制。2018年3月6日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)依巴珠單抗用于耐多藥HIV-1,與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用。
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