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注射用艾司奧美拉唑鈉詳細說明書

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月17日 10:18

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【藥品名稱】

通用名稱：注射用艾司奧美拉唑鈉
英文名稱：Esomeprazole Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Aisuomeilazuona

【成份】

本品主要成份為埃索美拉唑鈉。輔料為依地酸二鈉、氫氧化鈉。

【性狀】

本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

【適應(yīng)癥】

1.作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。2.用于口服療法不適用的急性胃或十二指腸潰瘍出血的低?；颊撸ㄎ哥R下Forrest分級llc-Ⅲ）。

【用法用量】

1．對于不能口服用藥的胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過7天)，一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。 2．對于不能口服用藥的Forrest分級llc-Ⅲ的急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時一次，用藥5天。給藥方法注射用藥：配制溶液的靜脈注射時間應(yīng)至少在3分鐘以上。滴注用藥：配制溶液的靜脈滴注時間應(yīng)在30分鐘內(nèi)。使用指導注射液的制備是通過加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。滴注液的制備是通過將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。配制后的注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微生物學的角度考慮最好立即使用。配伍禁忌配制溶液的降解對pH值的依賴性很強，因此藥品必須按照使用指導應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

【不良反應(yīng)】

在埃索美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類(常見＞1%，＜10%；偶見＞0.1%，＜1%；罕見＞0.01%，＜0.1%；十分罕見＜0.01%)。 1.眼睛：偶見：視力模糊。 2.耳和迷路：偶見：眩暈。 3.皮膚和皮下組織：偶見：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹；罕見：脫發(fā)、光過敏；十分罕見：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。 4.骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼：罕見：關(guān)節(jié)痛、肌痛：十分罕

【禁忌】

1.已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。 2.本品禁止與奈非那韋(nelfinavir)聯(lián)合使用；不推薦與阿扎那韋(atazanavir)、沙奎那韋聯(lián)合使用(詳見【藥物相互作用】)。

【注意事項】

1.當病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，如果出現(xiàn)異常癥狀（如明顯的非有意識的體重減輕、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便），應(yīng)先排除惡性腫瘤的可能性。因為使用本品治療可減輕癥狀，延誤診斷。 2.使用質(zhì)子泵抑制劑可能會使胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲菌）的危險略有增加（見[藥理毒理]）。 3.不推薦本品與阿扎那韋（見[藥物相互作用]）聯(lián)合使用。如果阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑必須聯(lián)合使用，阿扎那韋劑量需增至400mg（同時輔以利托那韋100mg）；建議配合密切的臨床監(jiān)測，且本品劑量不應(yīng)超過20mg。 4.輕到

【特殊人群用藥】

兒童注意事項：
因沒有相關(guān)的數(shù)據(jù)，兒童不應(yīng)使用本品。

妊娠與哺乳期注意事項：
孕婦使用埃索美拉唑的臨床資料有限。動物實驗沒有顯示出埃索美拉唑?qū)游锱咛セ蛱プ邪l(fā)育有直接或間接的損害。用消旋體混合物(奧美拉唑)進行的動物實驗也未顯示出其對動物妊娠、分娩或胎仔出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用本品應(yīng)慎重。尚不明確埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過相關(guān)研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用本品。

老人注意事項：
老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦恿W的影響吸收受pH影響的藥物: (1)在本品治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少吸收過程受胃酸影響的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，本品治療期間，酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。 (2)已報道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用，但這些藥物相互作用的臨床意義與機制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值，可能會改變其他蛋白酶抑制劑的吸收，其它可能的機制則為通過抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用。也有報道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯(lián)合給藥時，其血清濃度會降低，因此不建議聯(lián)合使用。健康志愿者同時服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋(ritonavir)100mg,可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC,Cmax和Cmin大約降低75％)。阿扎那韋的劑量增加到400mg也不能彌補奧美拉唑的影響。質(zhì)子泵抑制劑(包括本品)不推薦與阿扎那韋同時服用。健康志愿者奧美拉唑(20mg，每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯(lián)合使用導致阿扎那韋的暴露量與不聯(lián)用時的暴露量相比約下降30％。聯(lián)合使用奧美拉唑(40mg，每日1次)使奈非那韋的AUC,Cmax和Cmin下降了36-39％，其藥理活性代謝產(chǎn)物M8的平均AUC,Cmax和Cmin下降75-92％。對于沙奎那韋(saquinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)，已有報道在與奧美拉唑聯(lián)用(40mg，每日1次)時血清濃度增加(80-100％)。奧美拉唑20mg每日一次的治療，對地瑞那韋(darunavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)和安普那韋(amprenavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。使用埃索美拉唑20mg，每日一次對安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。使用奧美拉唑40mg，每日一次對洛匹那韋(lopinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。由于奧美拉唑和埃索美拉唑具有類似的藥效和藥代學性質(zhì)，因此，不推薦本品與阿扎那韋聯(lián)用，禁止本品和奈非那韋聯(lián)用。經(jīng)CYP2C19代謝的藥物: (3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代謝酶，故當本品與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。合用口服埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45％。合用口服埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13％。因此，苯妥英治療期間，當開始合用或停用本品時，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole一種CYP2C19的底物)Cmax和AUCτ，分別為15％和41％。 (4)臨床試驗顯示接受華法林治療的患者，合用口服埃索美拉唑40mg，其凝血時間在可接受范圍內(nèi)。然而，埃索美拉唑口服制劑上市后有報道，二者合用時個別病例有臨床顯著性的INR(國際標準化比值)上升。因此，在華法林或其它的香豆素衍生物治療期間，當開始合用或停用本品時，建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。 (5)在健康志愿者中，合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增加32％，消除半衰期(t1/2)延長31％，但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用本品不會加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長作用。 (6)研究表明，本品對阿莫西林或奎尼丁的藥代動力學沒有具有臨床相關(guān)性的影響。 2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響：埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。同時口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)，可使機體對埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19,CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCτ280％。以上兩種情形埃索美拉唑的劑量不必作常規(guī)調(diào)整。然而對于嚴重肝損害和需要長期治療的患者應(yīng)該考慮調(diào)整本品的劑量。

【藥理作用】

藥理作用本品為胃壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的質(zhì)子泵抑制作用減少胃酸分泌，奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學特性。埃索美拉唑為弱堿性藥物，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+－ATP酶(質(zhì)子泵)，對基礎(chǔ)胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后其24小時內(nèi)維持胃內(nèi)pH>4的平均時間分別為13小時和17小時。埃索美拉唑口服或靜脈給藥的效果相似。用AUC(血藥濃度-時間曲線下面積)也可以顯示口服給藥后胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的關(guān)系。反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg 4周，愈合率約為78%，8周后為93%。在抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導致血清胃泌素增高。在一些長期口服埃索美拉唑治療的患者中，觀察到腸嗜鉻樣(ECL)細胞的增多，這可能與血清胃泌素水平的升高有關(guān)。在長期使用抗酸藥物治療期間，有胃腺囊腫發(fā)生率一定程度增多的報道。這些反應(yīng)是顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其為良性和可逆性的。毒性研究在常規(guī)的單次及多次給藥毒性研究、致畸和致突變等臨床前相關(guān)試驗研究中，沒有證據(jù)顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：Α４笫罂诜旌衔?奧美拉唑)的致癌性研究發(fā)現(xiàn)了胃的腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和類癌。這些效應(yīng)繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的持續(xù)減少和顯著的高胃泌素血癥，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。使用包括質(zhì)子泵抑制劑在內(nèi)的任何方式降低胃液酸度，會增加胃內(nèi)的細菌(一般在胃腸道存在)數(shù)量。用質(zhì)子泵抑制劑治療可能導致胃腸道感染(如沙門氏菌和彎曲桿菌)的風險略有增加。

【貯藏】

遮光，密閉，在30℃以下保存。

【規(guī)格】

40mg(按C17H19N3O3S計)

【有效期】

24個月

【執(zhí)行標準】

YBH02932010

【批準文號】

國藥準字H20093314

【說明書修訂日期】

2010年06月22日