首頁資訊禮來重磅新藥國內(nèi)獲批！一季度爆賣 170 億，司美格魯肽的最強對手來了？

禮來重磅新藥國內(nèi)獲批！一季度爆賣 170 億，司美格魯肽的最強對手來了？

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年05月21日 19:33

本文作者：云也

今天下午，禮來宣布明星產(chǎn)品 Mounjaro（替爾泊肽注射液）在中國上市。[1]

圖源：禮來

第一季度降糖和減重版替爾泊肽合計收入 23.24 億美元，占禮來總營收的 26%。加上司美格魯肽一季度超 60 億美元的成績，以這兩大明星藥為代表的 GLP-1 受體激動劑延續(xù)著幾年來的火爆。

摩根大通去年曾調(diào)高預(yù)期：預(yù)計到 2030 年，在「雙寡頭」的推動下，這類藥的年銷售額將超過 1000 億美元。

本次該藥獲得國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：在飲食控制和運動基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人 2 型糖尿病患者。

火爆全球，國內(nèi)降糖先獲批

GLP-1 是一種腸促胰素，以葡萄糖濃度依賴的方式促進胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌從而降低血糖，同時能延緩胃排空，因此兼具減重效果。替爾泊肽屬于此大類。

除了用于降糖的 Mounjaro，替爾泊肽用于減重的產(chǎn)品為 Zepbound。

Mounjaro 最早于 2022 年 5 月獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)用于改善成人 2 型糖尿病患者，后陸續(xù)在歐盟、日本等獲批。2023 年 11 月，F(xiàn)DA 又批準(zhǔn)了 Zepbound，讓替爾泊肽正式進入慢性體重管理市場。

本次國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)其降糖版 Mounjaro 上市，依據(jù)了 5 項全球 Ⅲ 期研究——SURPASS 系列臨床試驗，和一項亞太地區(qū) Ⅲ 期研究—— SURPASS-AP-Combo 臨床試驗（受試者 83.4% 為中國患者）[1]。

SURPASS 1～5 研究數(shù)據(jù)結(jié)果

SURPASS 系列臨床試驗評估了 Mounjaro (5mg，10mg 和 15mg) 單藥或聯(lián)用的有效性和安全性，結(jié)果顯示 Mounjaro 對 HbA1c 和體重產(chǎn)生了穩(wěn)定且具有臨床意義的降低，降幅大于所有評估的所有對照藥物——安慰劑、注射司美格魯肽 1mg、滴定的德谷胰島素和滴定的甘精胰島素。

接受 Mounjaro 5mg 治療后，患者的 HbA1c 平均降幅達 1.8～2.1%，10mg 和 15mg 的平均降幅為 1.7～2.4%。

安全性上，Mounjaro 與其他 GLP-1 受體激動劑相似。最常見的不良反應(yīng)為胃腸道副反應(yīng)（惡心、腹瀉、食欲下降、嘔吐、便秘、消化不良和胃痛/腹痛）為，通常發(fā)生在劑量遞增期，并隨時間逐漸減少，嚴(yán)重程度多為輕度或中度。

同時，雖然未申請減重適應(yīng)癥，但體重的平均變化是所有 SURPASS 系列臨床試驗的關(guān)鍵次要終點用 Mounjaro 治療體重平均降低約 5kg（5mg）～11kg（15mg）。

而替爾泊肽 Ⅲ 期臨床結(jié)果顯示，BMI?≥?30kg/m² 或 BMI?≥?27kg/m² 伴有至少一種合并癥的非 2 型糖尿病成人患者使用替爾泊肽，72 周體重平均減輕 21.1%，到 84 周（72+12 周的強化生活方式干預(yù)），替爾泊肽治療的總平均體重減輕高達 26.6%（29.2kg），安慰劑組僅 3.8%（4.1kg）[2,3]。

圖源：Nature Medicine

血糖達標(biāo)同時，體重下降≥10%

替爾泊肽是全球首個獲批的每周一次的 GIP/GLP-1 受體激動劑。作為雙受體激動劑，它能同時結(jié)合并激活人體葡萄糖依賴性促胰島素多肽 GIP 受體和 GLP-1 受體，除降糖外，還能減少食物攝入、降低體重并降低脂肪含量，調(diào)節(jié)脂質(zhì)利用[4]。

除了顯著的降糖減重作用以外，SURPASS 系列研究的亞組分析顯示替爾泊肽對血壓、血脂、BMI、腰圍等代謝指標(biāo)也具有改善作用 [5]。

降糖先行，禮來在 GLP-1 受體激動劑類藥物開發(fā)上，著重雙靶、三靶的研究，推動 GLP-1 受體激動劑與 GIPR、GCGR 激動作用的協(xié)同，同時口服 GLP-1 小分子也屬賽道領(lǐng)頭者。

小分子 GLP-1 口服藥物 Orforglipron 是當(dāng)前全球唯一進入 Ⅲ 期臨床的同類藥物，Ⅱ 期臨床（包括 2 型糖尿病和肥胖癥兩項）都獲得積極結(jié)果 [6,7]。

降糖+減重，禮來本次宣布在華獲批時提及，替爾泊肽可能實現(xiàn)更高標(biāo)準(zhǔn)的綜合達標(biāo)：HbA1c≤6.5%、體重下降≥10%、無有臨床意義低血糖，且無嚴(yán)重低血糖事件。（臨床意義低血糖：血糖<3.0 mmol/L；嚴(yán)重低血糖：伴有意識和/或軀體改變，需要他人幫助的低血糖）

圖源：禮來官方公眾號

禮來中國藥物發(fā)展及醫(yī)學(xué)事務(wù)中心負(fù)責(zé)人王莉博士表示，替爾泊肽能讓糖尿病患者「在不增加低血糖風(fēng)險的情況下獲得接近正常值（HbA1c<5.7%）的血糖水平?！?/p>

目前，Mounjaro 國內(nèi)定價暫未公布，在美國每月治療標(biāo)價（4 支）約為 974 美元（約合人民幣 7,047 元）。今年第一季度，諾和諾德司美格魯肽 3 款產(chǎn)品爆賣超 60 億美元，而禮來替爾泊肽合計收入也達到 23.24 億美元，占禮來總營收的 26%。

此類藥物的廣闊紅海中，中國藥企也不發(fā)競爭實力，各家均有布局。5 月 16 日，恒瑞醫(yī)藥剛剛宣布其具有自主知識產(chǎn)權(quán)的 GLP-1 類創(chuàng)新藥除大中華區(qū)以外的全球范圍內(nèi)開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨家權(quán)利，以 60 億美元高價完成出海交易。

宿敵在前，新秀環(huán)伺，此次降糖適應(yīng)癥獲批后，替爾泊肽能否在國內(nèi)續(xù)寫明星傳奇，還需拭目以待。

策劃：云也｜監(jiān)制：carollero、gyouza

網(wǎng)址: 禮來重磅新藥國內(nèi)獲批！一季度爆賣 170 億，司美格魯肽的最強對手來了？ http://m.u1s5d6.cn/newsview15139.html

所屬分類：熱點