“地平”類藥物這么多,哪種降壓效果最好?藥師詳解
“地平”類藥物主要分為硝苯地平、非洛地平、氨氯地平三類,它們都屬于鈣離子拮抗劑,是我國應(yīng)用最普遍的降壓藥。
雖然同為一類降壓藥物,在命名上又如此相似,可它們在藥物作用效果以及藥物代謝上還是存在顯著差異。了解它們的不同,能夠讓高血壓患者更加理解醫(yī)生的治療方案,也能夠提高高血壓患者的用藥依從性。
在三個“地平”類藥物中,硝苯地平是半衰期最短,代謝最快的藥物。硝苯地平普通片舌下含服2-3分鐘即可起效,口服10分鐘起效。如此迅猛的降壓效果容易導(dǎo)致反射性心率增快,導(dǎo)致冠心病患者心肌缺血。因此,硝苯地平普通片已經(jīng)被淘汰,目前市面上流通的多為硝苯地平緩釋片、控釋片。
非洛地平的藥物達峰時間和半衰期在硝苯地平和氨氯地平中間,屬于中效降壓藥物。非洛地平對血管的選擇性更大,對心臟影響不大,不會加劇心臟負擔,因此心力衰竭和心功能不全的患者可以選用非洛地平。
氨氯地平屬于長效降壓藥,藥物代謝半衰期在30小時以上,最長作用時間可達90小時,因此能夠更平穩(wěn)地控制血壓。不過,氨氯地平代謝緩慢,需要服藥1-3周才能達到穩(wěn)定、明顯的降壓效果?;颊咄K?-4周后,體內(nèi)藥物才會完全代謝耗盡。因此容易出現(xiàn)一些患者服藥三五天即認為藥物效果不好,或者停藥后覺得自己血壓完全康復(fù)的情況。
由于代謝時間長,氨氯地平有一個明顯的優(yōu)勢是偶爾漏服不會影響藥效,這對于提高患者用藥依從性很有幫助。在此需要提醒廣大患者,不要因為氨氯地平的這個特點而故意頻繁漏服藥物,以免影響治療效果。
今天咱們來詳細說說氨氯地平,氨氯地平主要有苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平等。1990年,苯磺酸氨氯地平問世,原研藥商品名為絡(luò)活喜,這是目前為止世界上處方量最大的高血壓。
1999年,苯磺酸左旋氨氯地平首次研發(fā)成功。氨氯地平是一個手性藥物,左旋氨氯地平是氨氯地平的藥理活性左旋體。手性藥物是什么意思呢,它是指一對物體像人的左手和右手一樣,空間上呈現(xiàn)鏡面對應(yīng),卻不能重疊。氨氯地平的右旋結(jié)構(gòu)和左旋結(jié)構(gòu)具有相同的分子式和分子量,但由于比旋光度方向相反,起到降壓作用的主要為左旋結(jié)構(gòu)。
有研究顯示,氨氯地平左旋結(jié)構(gòu)的降壓效果是右旋結(jié)構(gòu)的1000倍,右旋結(jié)構(gòu)幾乎沒有降壓作用,這就導(dǎo)致左旋氨氯地平的降壓效果是氨氯地平的2倍。而且,左旋氨氯地平具有不良反應(yīng)發(fā)生率更低,藥效更優(yōu)的特點。
苯磺酸和馬來酸是不同的酸根,有研究顯示苯磺酸與氨氯地平的結(jié)合更緊密、更穩(wěn)定。因此,苯磺酸左旋氨氯地平屬于氨氯地平里面優(yōu)中選優(yōu)的類型。
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