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5種降糖藥，每周一次減重降糖，保護(hù)胰島功能，減少心血管事件

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月28日 05:31

對(duì)于高血壓，糖尿病等慢病的藥物控制來(lái)說(shuō)，長(zhǎng)期用藥是一個(gè)非?？简?yàn)?zāi)土妥月尚缘氖虑?，為了提高用藥的依從性，在藥物選擇方面，都會(huì)盡量的讓患者選擇“長(zhǎng)效藥物”來(lái)使用，每天用藥一次的藥物，就比每天要吃?xún)纱稳蔚乃幬铮蟠筇岣吡吮憬菪浴?/p>

隨著藥物開(kāi)發(fā)水平的不斷提高，每天用藥一次固然是相對(duì)更便捷的用藥方式，在糖尿病控制藥物方面，還涌現(xiàn)出了很多的“周制劑”，也就是每周用藥一次的新型藥物，這些藥物的出現(xiàn)，進(jìn)一步提升了糖尿病患者用藥的便捷性和依從性，也為糖尿病患者的血糖控制帶來(lái)了新的治療選擇，今天的這篇科普，就來(lái)為大家介紹兩大類(lèi)，共5個(gè)每周用藥一次的新型降糖藥。

GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)周制劑

在2型糖尿病患者的血糖控制靶點(diǎn)中，腸促胰島素是一個(gè)非常重要的靶點(diǎn)，這種由小腸L細(xì)胞分泌的激素，能夠在血糖升高時(shí)刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素，加強(qiáng)高血糖的調(diào)節(jié)和控制，對(duì)于控制餐后血糖和空腹血糖，都有一定的作用。而在各種腸促胰島素中，胰高血糖素樣肽1（GLP-1）是其中的主要成分，由它刺激產(chǎn)生的胰島素占胰島素分泌量的50%到70%。

胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑，就是科研工作者研發(fā)的新型降糖藥藥物，這類(lèi)藥物與人體產(chǎn)生的GLP-1氨基酸序列部分或完全同源，也具有內(nèi)源性GLP-1的生物活性，從而發(fā)揮刺激胰島素分泌，改善血糖調(diào)節(jié)的作用。

由于這類(lèi)藥物屬于氨基酸的類(lèi)似物，因此無(wú)法通過(guò)口服的方式來(lái)給藥，給藥需要進(jìn)行皮下注射，才能夠有效的發(fā)揮藥物作用，促進(jìn)胰島素分泌，加強(qiáng)血糖調(diào)節(jié)。

GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物對(duì)于血糖的調(diào)節(jié)作用是“智能化”的，當(dāng)血糖升高時(shí)，藥物CIA會(huì)發(fā)揮作用，而當(dāng)血糖濃度達(dá)到4~5mmol/L時(shí)，藥物就不再發(fā)揮作用，因此這種葡萄糖依賴(lài)性的血糖調(diào)節(jié)作用，大大降低了藥物帶來(lái)低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。

除了刺激胰島β細(xì)胞的胰島素分泌之外，這類(lèi)藥物還能夠抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，還具有抑制食欲，延遲胃排空等多重作用機(jī)制。

因此，這類(lèi)藥物不但能夠降糖，對(duì)于胰島功能良好的糖尿病患者，這類(lèi)藥物葡萄糖依賴(lài)性的血糖調(diào)節(jié)作用，其實(shí)是保護(hù)了胰島功能，同時(shí)還具有減重，還改善代謝，保護(hù)心血管等方面的重要作用，已經(jīng)有眾多臨床研究，此類(lèi)藥物在降糖的同時(shí)，還帶來(lái)了降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的重要作用。

作為注射型的藥物，GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物目前已經(jīng)有4種每周注射一次即可的“超長(zhǎng)效”藥物在國(guó)內(nèi)獲批上市，為廣大糖尿病患者提升用藥便捷性，提供了更多選擇。

對(duì)這4類(lèi)藥物分別簡(jiǎn)介如下：

注射用艾塞那肽微球。這個(gè)藥物是國(guó)內(nèi)最早上市（2017年獲批）的GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)周制劑，適用于口服二甲雙胍等藥物血糖仍然控制不佳的糖尿病患者的血糖控制，不但對(duì)成人2型糖尿病患者有效，對(duì)于10歲以上的青少年2型糖尿病治療，也證明了其安全性，目前美國(guó)FDA已經(jīng)批準(zhǔn)其用于10歲以上2型糖尿病患者治療適應(yīng)癥。這個(gè)藥物除了降糖作用之外，還被證明有一定的減重，改善其他代謝等方面的獲益作用。

聚乙二醇洛塞那肽注射液。這個(gè)藥物是國(guó)內(nèi)藥品生產(chǎn)企業(yè)申報(bào)的1類(lèi)新藥，同樣也是周制劑類(lèi)型，每周注射一次即可，用于配合飲食和運(yùn)動(dòng)，單藥或聯(lián)合二甲雙胍使用，來(lái)加強(qiáng)2型糖尿病患者的血糖控制。

度拉糖肽注射液。度拉糖肽也是一種新型的GLP-1受體周制劑，可以單藥治療，也可以配合口服藥物，如二甲雙胍等加強(qiáng)血糖控制。這個(gè)藥物的臨床證據(jù)非常多，在降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)，減重，加強(qiáng)血糖達(dá)標(biāo)率，其他代謝獲益等方面，都有著充足扎實(shí)的臨床數(shù)據(jù)。

司美格魯肽注射液。司美格魯肽是2021年在國(guó)內(nèi)獲批上市的GLP-1受體激動(dòng)劑周制劑藥物，同樣也是每周注射一次，能夠達(dá)到降糖、減重、保護(hù)心血管等方面的多重作用。特別是在減重方面的作用強(qiáng)大，目前該藥物在國(guó)外已經(jīng)獲批用于非糖尿病肥胖人群的減重治療。

目前這4個(gè)每周注射一次的GLP-1受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物，都已經(jīng)納入了醫(yī)保范圍，都是可以醫(yī)保報(bào)銷(xiāo)的新型降糖藥物，對(duì)于胰島功能尚好，同時(shí)有肥胖問(wèn)題的2型糖尿病患者，這類(lèi)藥物時(shí)非常適合配合其他藥物，或單藥治療來(lái)加強(qiáng)血糖控制的便捷藥物，能夠加強(qiáng)體重控制，還能夠保護(hù)心血管。

DPP-4抑制劑類(lèi)的口服周制劑——曲格列汀

DPP-4抑制劑類(lèi)藥物大家一定也不陌生，常見(jiàn)的西格列汀、利格列汀、阿格列汀等都屬于此類(lèi)藥物，這類(lèi)藥物通過(guò)抑制腸促胰島素分解酶的活性，從而抑制GLP-1降解，增強(qiáng)血液中GLP-1的濃度，達(dá)到促進(jìn)胰島素分泌，降低血糖的作用，這類(lèi)藥物作用溫和，口服給藥更方便，安全性較好，低血糖風(fēng)險(xiǎn)低，也是可以單藥或與其他降糖藥聯(lián)合使用的一類(lèi)常用降糖藥物。

而在這類(lèi)藥物中，也有兩類(lèi)可以每周口服一次的口服周制劑，分別是曲格列汀和奧格列汀，目前這兩個(gè)藥物都已經(jīng)在國(guó)外獲批，但國(guó)內(nèi)還尚未上市，分析其專(zhuān)利保護(hù)情況，曲格列汀目前已經(jīng)在國(guó)內(nèi)有仿制藥進(jìn)入了行政審批階段，在國(guó)內(nèi)與大家見(jiàn)面的可能性更大，因此，簡(jiǎn)單來(lái)為大家介紹下曲格列汀。

曲格列汀是全球首個(gè)長(zhǎng)效DPP-4抑制劑類(lèi)周制劑。其進(jìn)入人體的藥物半衰期長(zhǎng)達(dá)38到54小時(shí)，對(duì)DPP-4的抑制作用長(zhǎng)達(dá)給藥后的168小時(shí)，因此，可以每周口服一次，就能夠達(dá)到長(zhǎng)效控制血糖的作用。臨床研究結(jié)果顯示，曲格列汀單藥治療24周后，糖化血紅蛋白水平均得到有效改善，療效與每日給藥一次的阿格列汀相仿，安全性和耐受性也良好。

上述介紹的5個(gè)用于2型糖尿病患者治療的周制劑，每周用藥一次，大大提高了用藥的便捷性，為糖尿病患者的血糖控制帶來(lái)更多的新選擇。希望這些藥物科普知識(shí)能夠?qū)Υ蠹矣兴鶐椭?，也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享，讓更多人看到這樣的健康科普知識(shí)。

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