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奧利司他通過與脂肪形成沒有活性的中間體，稱作止激酶絡合物，對胃腸道脂肪酶活性產(chǎn)生可逆性的抑制，使膳食脂肪吸收減少約33%，而沒有被吸收的甘油三酯及膽固醇，可以隨大便排出，從而達到減重的目的。奧利司他主要的副作用就是胃腸道反應，出現(xiàn)胃腸道脹氣、大便急、大便失去控制，也可以影響脂溶性維生素的吸收。因此服用奧利司他前后2小時，補充脂溶性維生素。由于奧利司他有不同程度的不良反應，一般不建議藥物輔助減重或自助減重。
在使用奧司他之前應該在醫(yī)生指導下，評估是否有藥物減重的適應證，比如有些人存在的食欲旺盛，餐前饑餓難忍，每餐進食量比較多。或合并肥胖相關的代謝疾病，像高血糖、高血壓、血脂異常、脂肪肝，甚至肥胖引起的睡眠呼吸暫停綜合征，合并負重關節(jié)疼痛。如果體重指數(shù)大于等于24，有上述的合并癥，或體重指數(shù)大于等于28，無論是否有合并癥，經(jīng)過3-6個月，通過單純飲食控制和增加活動量以后仍然不能減重5%，甚至體重有上升的趨勢，可以考慮使用奧利司他輔助治療。

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