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多睡56分鐘，首個(gè)失眠1類新藥獲批上市

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月16日 13:50

01治失眠新藥獲批上市，列入第二類精神藥品管理

11月29日，國(guó)家藥監(jiān)局發(fā)布消息，批準(zhǔn)浙江京新藥業(yè)股份有限公司申報(bào)的1類創(chuàng)新藥地達(dá)西尼膠囊上市，適用于失眠障礙患者的短期治療。

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地達(dá)西尼（EVT201）是治療成人失眠癥的1類小分子新藥，屬于GABAA（γ-氨基丁酸A）受體的部分激動(dòng)劑，該藥物最初由德國(guó)公司Evotec開發(fā)，2010年10月，京新藥業(yè)與Evotec簽署許可和合作協(xié)議，獲得EVT201在中國(guó)區(qū)域的獨(dú)家專利許可和開發(fā)權(quán)；2022年4月，京新藥業(yè)再次與Evotec簽署合作協(xié)議，將EVT201授權(quán)范圍從中國(guó)拓展到韓國(guó)以及全球其他國(guó)家。

去年10月，京新藥業(yè)表示其自建銷售團(tuán)隊(duì)已具備一定規(guī)模，且覆蓋了精神神經(jīng)領(lǐng)域主要科室，地達(dá)西尼上市后，可以借力現(xiàn)有營(yíng)銷團(tuán)隊(duì)盡快產(chǎn)生銷售收入，實(shí)現(xiàn)商業(yè)化。

作為GABAA受體的部分激動(dòng)劑，地達(dá)西尼的作用機(jī)制既能對(duì)GABAA受體產(chǎn)生激活作用，而對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生迅速抑制，又能避免對(duì)GABAA受體過度激活而產(chǎn)生深度抑制引發(fā)神經(jīng)副作用。

與唑吡坦、扎來普隆和三唑侖等短效苯二氮類受體激動(dòng)劑（BzRAs）最優(yōu)劑量1~3小時(shí)的平均半衰期相比，地達(dá)西尼消除半衰期更長(zhǎng)（3~4小時(shí)），維持睡眠的作用時(shí)間更久；與右佐匹克隆、替馬西泮等平均半衰期6小時(shí)及以上的中效BzRAs相比，地達(dá)西尼產(chǎn)生殘留效應(yīng)的可能性更小。

相比傳統(tǒng)的苯二氮?類GABA受體完全激動(dòng)劑，地達(dá)西尼在運(yùn)動(dòng)障礙、后遺效應(yīng)、耐受性、乙醇相互作用、身體依賴性、記憶力損傷等不良反應(yīng)方面，具有明顯優(yōu)勢(shì)。

在前期研發(fā)中，1.5mg和2.5mg的地達(dá)西尼相比于安慰劑分別延長(zhǎng)總睡眠時(shí)長(zhǎng)33.1和45分鐘，減少入睡后的覺醒16.7和25.7分鐘，減少覺醒次數(shù)1.2和2.6次。高劑量地達(dá)西尼對(duì)老年患者睡眠的改善更明顯，2.5mg該藥物能延長(zhǎng)56.4分鐘的總睡眠時(shí)長(zhǎng)，并減少36.1分鐘入睡后覺醒。

雖然地達(dá)西尼的安全性較苯二氮類藥物有所提升，但長(zhǎng)期使用仍可能產(chǎn)生依賴性，必須在醫(yī)生的指導(dǎo)下嚴(yán)格按劑量服用。

在國(guó)家藥監(jiān)局、公安部、國(guó)家衛(wèi)健委今年9月初發(fā)布的調(diào)整麻醉藥品和精神藥品目錄的公告中，地達(dá)西尼被列入第二類精神藥品目錄，調(diào)整后目錄已于今年10月1日起施行。

按照《麻醉藥品和精神藥品管理?xiàng)l例》要求，地達(dá)西尼的相關(guān)經(jīng)營(yíng)企業(yè)應(yīng)當(dāng)在藥品庫(kù)房中設(shè)立獨(dú)立的專庫(kù)或者專柜儲(chǔ)存第二類精神藥品，并建立專用賬冊(cè)，實(shí)行專人管理。專用賬冊(cè)的保存期限應(yīng)當(dāng)自藥品有效期期滿之日起不少于5年。

在零售端，能銷售地達(dá)西尼等第二類精神藥品的藥店應(yīng)為實(shí)行統(tǒng)一進(jìn)貨、統(tǒng)一配送、統(tǒng)一管理的藥品零售連鎖企業(yè)，且需經(jīng)所在地設(shè)區(qū)的市級(jí)藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)。

02長(zhǎng)期治療領(lǐng)域仍存較大空間，已有國(guó)內(nèi)藥企布局

衛(wèi)健委精神障礙診療規(guī)范（2020年版）數(shù)據(jù)顯示，中國(guó)人口失眠障礙患病率在10%至20%，即13億人中有2至3億人失眠，其中就診率卻不足30%。

頑固失眠患者會(huì)常常情緒低落、記憶力低下、注意力不集中，還容易引起其它的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患，例如不同程度的抑郁。此外，研究發(fā)現(xiàn)，失眠人群的原發(fā)性高血壓、腦卒中、2型糖尿病、甲狀腺功能減退、阿爾茨海默病等疾病的發(fā)病率顯著高于睡眠健康人群。

《中國(guó)睡眠研究報(bào)告2023》統(tǒng)計(jì)，約16.6%的人選擇通過藥物干預(yù)的方式來改善睡眠。龐大規(guī)模的潛在患者人群中，仍有相當(dāng)?shù)男枨笪幢粷M足。

目前，臨床廣泛使用的失眠治療藥物主要為苯二氮?受體激動(dòng)劑，可分為苯二氮?類和非苯二氮?類，后者臨床應(yīng)用更加廣泛，包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆等，此類藥物可促進(jìn)入睡和延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，但存在耐藥和停藥反彈等缺陷，對(duì)頑固性失眠效果不佳，也無法滿足需要持續(xù)服用抗失眠藥患者的需求。

由于作用靶點(diǎn)特征，唑吡坦和右佐匹克隆容易導(dǎo)致依賴性和成癮，《中國(guó)成人失眠診斷與治療指南（2017版）》建議盡可能短期使用。

但自右佐匹克隆2007年在國(guó)內(nèi)上市后的15年間，國(guó)內(nèi)沒有治療失眠障礙的新藥獲批上市，睡眠障礙用藥領(lǐng)域?qū)τ行?、安全且能用于長(zhǎng)期治療的新型藥物仍有未滿足臨床需求。

今年7月，先聲藥業(yè)與瑞士idorsia公司合作的新型抗失眠藥物鹽酸daridorexant片，已獲得國(guó)家藥監(jiān)局臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)。

不同于苯二氮?類傳統(tǒng)失眠藥物通過鎮(zhèn)靜大腦來促進(jìn)睡眠的療法，daridorexant是一種雙食欲素受體拮抗劑，通過阻斷食欲素受體的激活，從而降低覺醒驅(qū)動(dòng)，促使睡眠發(fā)生，并且維持睡眠狀態(tài)，海外臨床研究顯示，daridorexant可顯著改善失眠人群入睡和睡眠維持，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，支持安全長(zhǎng)期用藥。

今年10月，布瑞迅藥業(yè)自主研發(fā)的口服小分子選擇性食欲素受體拮抗劑BrP-01096也收到了國(guó)家藥監(jiān)局的臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)，其注冊(cè)分類為化學(xué)藥品1.1類，屬于境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥。

在治療失眠的新藥研發(fā)領(lǐng)域，仍有不少國(guó)內(nèi)藥企“在路上”。

作者 | 陳芋來源 | 賽柏藍(lán)

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