首頁資訊 1個月減重超6%！羅氏潛在”best

1個月減重超6%！羅氏潛在”best

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月10日 03:31

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01羅氏公布其在研減重口服小分子CT-996于1期臨床試驗的積極結(jié)果，肥胖且無2型糖尿病的受試者4周后平均體重減輕達(dá)6.1%。

02CT-996是一種在研每日一次、口服小分子GLP-1受體激動劑，可能用于治療2型糖尿病和肥胖。

03此次研究結(jié)果還表明，CT-996在禁食期間或標(biāo)準(zhǔn)化高脂餐后，受試者血液中CT-996的水平未受到大幅影響。

04除此之外，羅氏旗下的腸促胰島素管線還包括CT-388和CT-868，分別處于臨床2期和2期階段，有望成為肥胖治療的新興靶點。

以上內(nèi)容由騰訊混元大模型生成，僅供參考

▎藥明康德內(nèi)容團(tuán)隊編輯

今日，羅氏（Roche）公布其在研減重口服小分子CT-996于1期臨床試驗的積極結(jié)果。數(shù)據(jù)顯示，肥胖且無2型糖尿病的受試者在接受CT-996治療4周后，其經(jīng)安慰劑校正的平均體重減輕達(dá)6.1%（p<0.001），具有臨床意義。完整的研究數(shù)據(jù)預(yù)計在即將召開的醫(yī)學(xué)會議上公布。

這次所公布的CT-996-201試驗是一項多部分、多隊列、隨機(jī)雙盲、安慰劑對照、單次和多次給藥的劑量遞增1期研究，旨在評估CT-996在超重或肥胖、伴或不伴2型糖尿病成人中的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特性。

分析顯示，經(jīng)過4周，CT-996組患者體重減輕達(dá)7.3%，安慰劑組患者則減輕1.2%，兩組差異具臨床意義（差異值6.1%，p<0.001）。藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)支持CT-996每日一次口服給藥方案。此外，研究結(jié)果還表明，在禁食期間或標(biāo)準(zhǔn)化高脂餐后，受試者血液中CT-996的水平未受到大幅影響。因此，CT-996的給藥可能不需考慮進(jìn)餐時間，故該藥物具有潛在更大的給藥靈活性。基于該研究數(shù)據(jù)，羅氏預(yù)計CT-996不僅可用于血糖控制和體重減輕的治療，還可能作為患者在接受注射型減重療法后的口服體重維持治療。

圖片來源：123RF

CT-996的安全性和耐受性與其他口服胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑一致，大部分為輕度或中度胃腸道相關(guān)不良事件，未發(fā)生與研究藥物相關(guān)的治療中止事件。

CT-996是一種在研每日一次、口服小分子GLP-1受體激動劑，正在開發(fā)用于治療2型糖尿病和肥胖。與內(nèi)源性GLP-1激素不同的是，CT-996被特別設(shè)計為一種具偏倚性的GLP-1受體激動劑，即其可在激活cAMP信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的同時，最小化β-抑制蛋白的募集。預(yù)計此信號傳導(dǎo)特性可產(chǎn)生較強的血糖控制、顯著體重減輕和良好的耐受性，為2型糖尿病和慢性體重管理的潛在”best-in-class“口服療法。

羅氏在去年12月斥資約31億美元收購CarmotTherapeutics，囊獲多款處于臨床開發(fā)階段的皮下和口服腸促胰島素療法。腸促胰島素是人體在食物攝入后所分泌的腸道激素，通過刺激胰島素分泌和抑制食欲，起到調(diào)節(jié)血糖的作用。近期科學(xué)數(shù)據(jù)顯示，腸促胰島素在多個器官（包括肝臟、心臟和大腦）中具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)，表明其在體內(nèi)的作用可能不僅限于血糖調(diào)節(jié)。在過去幾年中，腸促胰島素已獲臨床驗證為肥胖治療的新興靶點，但其也具潛力被應(yīng)用于其他代謝適應(yīng)癥以及心血管和慢性腎病的治療。

除了CT-996，羅氏旗下的腸促胰島素管線還包括：

CT-388，這是一種在研、潛在“best-in-class”的每周皮下注射一次GLP-1/葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）雙重受體激動劑，用于治療伴或不伴2型糖尿病的肥胖患者，目前處于臨床2期階段。該療法正在開發(fā)作為單藥或聯(lián)合療法，用于慢性體重管理、2型糖尿病治療，具潛力擴(kuò)展至其他適應(yīng)癥的應(yīng)用。日前所公布的1期試驗結(jié)果顯示，肥胖和2型糖尿病患者經(jīng)每周一次22 mg的CT-388皮下注射達(dá)24周后，患者體重平均降低幅度達(dá)18.8%且尚未達(dá)平臺期，近半患者體重下降幅度超過20%。

CT-868，這一種在研、每日一次皮下注射的GLP-1/GIP雙重受體激動劑，目前處于2期臨床階段，有可能成為1型糖尿病患者作為胰島素輔助治療的潛在“first-in-class"血糖控制療法。

圖片來源：123RF

近年來腸促胰島素類藥物用于減重領(lǐng)域已成為一顯著趨勢，近期行業(yè)媒體Evaluate所公布的十大潛在重磅研發(fā)管線當(dāng)中，減肥療法占了四席，均為GLP-1相關(guān)靶向藥物。其中包含諾和諾德（NovoNordisk）的CagriSema，這是一款GLP-1受體激動劑司美格魯肽與長效胰淀素類似物cagrilintide的固定劑量組合。去年8月公布的2期臨床試驗結(jié)果顯示，CagriSema組患者經(jīng)過32周的治療后體重下降了15.6%，糖化血紅蛋白（HbA1c）水平下降了2.18個百分點。CagriSema治療超重或肥胖患者的關(guān)鍵3期臨床試驗已于2022年展開，預(yù)計在2025年獲得結(jié)果。而安進(jìn)（Amgen）所開發(fā)的MariTide則是一款潛在“first-in-class”的在研抗體多肽偶聯(lián)藥物，在胃抑制肽受體（GIPR）靶向單抗的特定位點上偶聯(lián)了兩個GLP-1類似物，可在激活GLP-1受體的同時抑制GIPR。臨床1期試驗結(jié)果顯示，肥胖患者只需每月一針，接受高劑量MariTide治療85天后，體重可降低14.5%（約26斤），且這些患者在停藥后150天，仍可維持體重降低11.2%。安進(jìn)目前正在計劃推進(jìn)MariTide進(jìn)入3期臨床試驗。

禮來（EliLilly and Company）旗下上榜的共有兩款潛在重磅減重療法。其中之一為每日一次口服、非肽類GLP-1受體小分子激動劑orforglipron，該療法的2期臨床試驗結(jié)果顯示，在接受不同劑量治療的超重、肥胖且伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的患者（未伴有糖尿?。┲?，有46-75%患者在第36周時體重至少減輕10%，此數(shù)值在安慰劑組中僅為9%。另一款潛在重磅療法則是靶向葡萄糖依賴性促胰島素多肽、GLP-1和胰高血糖素受體的三重激動劑retatrutide，開發(fā)用以治療2型糖尿病與肥胖患者。在去年6月所公布的2期臨床試驗結(jié)果顯示，83%接受12mg劑量retatrutide治療的肥胖或超重成人患者在經(jīng)過24周的治療后，達(dá)成至少15%的體重下降。禮來這兩款療法的3期臨床試驗結(jié)果預(yù)計于2025年起陸續(xù)公布。

參考資料：

免責(zé)聲明：藥明康德內(nèi)容團(tuán)隊專注介紹全球生物醫(yī)藥健康研究進(jìn)展。本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥明康德立場，亦不代表藥明康德支持或反對文中觀點。本文也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導(dǎo)，請前往正規(guī)醫(yī)院就診。