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咖啡因

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月08日 04:01

咖啡因

英文名稱：Caffeine

專用名稱：咖啡因，1,3,7-三甲黃嘌呤(USP 30)

常用名稱：咖啡因(USP 30; IOM 2003)

來源：分離(Ashihara and Suzuki 2004), 合成 (Zajac et al. 2003; Gennaro 2000)

使用方法：口腔 (Higdon and Frei 2006)

劑型：只允許藥品劑型：片劑，膠囊劑和條狀。不包括食品或食品樣的劑型，如食物條棒、口香糖或飲料

用途或目的

可使用的功能宣稱：

○ 幫助（暫時），促進(jìn)警覺和清醒，提高認(rèn)知表現(xiàn)(Christopher et al. 2005; Kamimori et al. 2000; Zwyghuizen-Doorenbos et al. 1990).

○ （暫時）幫助緩解疲勞，促進(jìn)耐力，加強(qiáng)運動性能(Philip et al. 2006; Doherty and Smith 2005; Smith et al. 2005).

○ （臨時）作為一種溫和的利尿劑(Shirley et al. 2002; Neuh?user-Berthold et al. 1997)

劑量

○ 促進(jìn)警覺和清醒，提高認(rèn)知能力：100 - 200毫克，每3 - 4小時，可以根據(jù)需要，每24小時不超過1000毫克 (Sawynok 1995; FDA 1988; Greden 1974)

○ 緩解疲勞，促進(jìn)耐力，提高運動性能：100 – 200毫克, 每 3 - 4 小時，可以根據(jù)需要，每24小時不超過1000毫克(Sawynok 1995; FDA 1988)

○ 利尿：100 - 200毫克，每3 - 4小時，可以根據(jù)需要，每24小時不超過800毫克 (Shirley et al. 2002; IOM 2001; Neuh?user-Berthold et al. 1997)

使用時間：

偶爾使用(Higdon and Frei 2006; Juliano and Griffiths 2004; Evans and Griffiths 1999)

風(fēng)險信息

注意和警告：

○ 高血壓(Cornelis and El-Sohemy 2007; Noordzij et al. 2005; Jee et al. 1999), 青光眼 (Chandrasekaran et al. 2005; Avisar et al. 2002), 逼尿肌不穩(wěn)定（膀胱過度活動綜合征）(Arya et al. 2000; Creighton and Stanton 1990).人群，使用前請咨詢保健醫(yī)生

○ 分娩、孕期或哺乳期，每天劑量超過300 mg ，使用前咨詢保健醫(yī)生(Nawrot et al. 2003).

○ 使用升高血壓的天然保健產(chǎn)品 (如苦橙萃取, 脫氧腎上腺素(Bui et al. 2006; Bouchard et al. 2005; Haller et al. 2005), 麻黃 (FDA 2004; Vahedi et al. 2000)),或其他藥物(如，麻黃 (FDA 2004; Vahedi et al. 2000))不建議一起食用

○ 服用鋰，使用前請咨詢保健醫(yī)生 (Mester et al. 1995; Jefferson 1988).

○ 使用含有咖啡因的產(chǎn)品 (如藥物、咖啡, 茶, 可樂，可可，瓜拉那，馬黛茶) 是不推薦的 (Berardi et al. 2002; Zimmerman 1992; FDA 1988).

○ 此產(chǎn)品不能代替睡眠(Berardi et al. 2002; Zimmerman 1992, FDA 1988).

禁忌：無需聲明

已知的不良反應(yīng)：

○ 可導(dǎo)致過敏，此時停止使用(Infante et al. 2003; Hinrichs et al. 2002).

○ 劑量大于600毫克，每天，咖啡因可能會導(dǎo)致焦慮，心動過速（心率快速），心悸，失眠，煩躁不安，緊張，震顫和頭痛(IOM 2001; Zhang 2001; Sawynok 1995)

資料來自：http://www.hc-sc.gc.ca/index-eng.php

F201 咖啡因

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

咖啡因（caffeine）又稱咖啡堿、咖啡精、茶素，化學(xué)名為1,3,7-三甲基黃嘌呤，分子式為C8H10N4O2，分子量為194.21，CAS號為58-08-2。

咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)

咖啡因為白色粉末或針狀結(jié)晶，熔點238℃，具有升華性（178℃）。1g咖啡因可溶于46ml水，5.5ml熱水（80℃），1.5ml沸水，66ml乙醇，22ml熱乙醇（60℃），50ml丙酮，5.5ml氯仿，530ml乙醚，100ml苯或22ml沸苯，有風(fēng)化性，無嗅，味苦。極易溶于吡咯及含4%水的四氫呋喃。溶于乙酸乙酯，微溶于石油醚，易與酸形成鹽?？Х纫虻柠}酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽均易溶于水或醇，并分解成游離堿和酸。

二、主要來源與生產(chǎn)制備方法

主要來源 咖啡因存在于60多種植物，主要存在于咖啡豆和茶葉中，巧克力、可可籽、檳榔和可樂果也含有一定量的咖啡因。其他植物來源有冬青科植物枸骨的葉及樹皮，山茶科植物茶的枝、皮、莖等。其中茶葉中含2%～4%的咖啡因，是醫(yī)用咖啡因的重要來源。

生產(chǎn)制備方法 從茶葉等原料中提取咖啡因的方法主要有升華法、溶劑法、吸附法，常用的工藝流程包括原料（茶葉）蒸煮、過濾、加硫酸（硫酸：水為1:9）、除蛋白、濃縮、溶劑提取、洗滌、揮干、烘干，最后獲得天然咖啡因。這些方法工藝簡單、成本低、產(chǎn)品純度高、安全性好。采用超臨界CO2提取法從茶葉中提取咖啡因，可同時獲得茶多酚，但生產(chǎn)成本高，不適合工業(yè)化。

除了從天然物質(zhì)中提取外，咖啡因還可通過全合成和半合成方法獲得。全合成方法有尿素法和二甲脲法，其中二甲脲法收率高、成本低、消耗少、周期短、設(shè)備要求不高、操作簡便、容易控制，適合于工業(yè)生產(chǎn)。半合成方法包括由可可堿甲基化得到咖啡因和從鳥類糞素或尿酸中制備咖啡因。此外，在生產(chǎn)低咖啡因含量的咖啡時，可得到副產(chǎn)品咖啡因。

三、分析方法

GB/T 5009.139-2003 紫外分光光譜法、高效液相色譜法飲料中咖啡因的測定。

GB/T 19182-2003 高效液相色譜法咖啡中咖啡因含量的測定。

GB/T 5009.197-2003 高效液相色譜法保健食品中鹽酸硫胺素、鹽酸吡哆醇、煙酸、煙酰胺和咖啡因的測定。

AOAC

AOAC 925.17 改良Bailey-Andrew 法茶中咖啡因的測定。

AOAC 969.15 紫外分光光度法、氣相色譜法茶中咖啡因的測定。

AOAC 980.14 液相色譜法可可產(chǎn)品中可可堿和咖啡因的測定。

AOAC 962.13 紫外分光光度法非酒精飲料中咖啡因的測定。

AOAC 967.11 分光光度法非酒精飲料中咖啡因的測定。

AOAC 965.25 Bailey-Andrew 法、凱氏法綠咖啡中咖啡因的測定。

AOAC 960.25 微Bailey-Andrew 法烤咖啡中咖啡因的測定。

AOAC 979.11 分光光度法烤咖啡中咖啡因的測定。

其他毛細(xì)管膠束電動色譜法[1]。

四、生理功能及作用

中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑咖啡因?qū)Υ竽X皮層具有選擇性興奮作用[2]。小劑量能增強(qiáng)大腦皮層興奮過程、改善思維活動、振奮精神、消除瞌睡疲乏，使動作敏捷、工作效率增加。大劑量能直接興奮延腦呼吸中樞及血管運動中樞，使呼吸加快加深且血壓升高，有一定的利尿作用。

其他咖啡因還具有刺激胃酸分泌、增加血葡萄糖和游離脂肪酸的作用[3]。

五、安全性研究

人群資料 預(yù)測咖啡因的人體經(jīng)口LD50為192mg/kg，即對普通成年人來說72杯咖啡就能導(dǎo)致半數(shù)人死亡[4]。

代謝情況 咖啡因吸收迅速，1h內(nèi)到達(dá)全身，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)、唾液和乳汁。血漿半衰期為3～4h，在體內(nèi)不蓄積。在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物以甲基黃嘌呤衍生物的形式主要經(jīng)腎排出，少部分經(jīng)腸道排出。

急性毒性 咖啡因經(jīng)口染毒LD50分別為雄性小鼠127mg/kg，雌性小鼠137mg/kg；雄性大鼠355mg/kg，雌性大鼠247mg/kg；雄兔246mg/kg，雌兔224mg/kg[2]。

遺傳毒性 未查見相關(guān)文獻(xiàn)資料。

亞慢性毒性 未查見相關(guān)文獻(xiàn)資料。

慢性毒性與致癌性 過量攝入咖啡因可導(dǎo)致中毒，表現(xiàn)為煩躁、緊張、刺激感、失眠、面紅、多尿和消化道不適。部分人群在每日服用250mg以下咖啡因時就會有這些癥狀。每日多于1g可導(dǎo)致痙攣、思想和語言突然轉(zhuǎn)換、心跳不穩(wěn)、心動過速和精神運動性激越。吸入、吞咽及皮膚吸收均可能致命。長時間飲用咖啡因可產(chǎn)生依賴性，表現(xiàn)為停止攝入咖啡因時，血壓會過度降低，導(dǎo)致頭疼和其他癥狀。

生殖與發(fā)育毒性 未查見相關(guān)文獻(xiàn)資料。

其他未查見相關(guān)文獻(xiàn)資料。

六、常見使用方法與調(diào)查/推薦攝入量

1、常見使用方法

（1）食品 咖啡因作為食品添加劑（興奮劑、苦味劑、香料）用于咖啡、可樂、茶和巧克力等食品。不同食品的咖啡因含量水平不同[7]，咖啡為400mg/kg，茶為200～400mg/kg。

（2）保健食品 用于保健食品，作為能量補(bǔ)充劑，劑型有膠囊或片劑。

（3）其他 作為藥品，片劑通常每片含咖啡因100～200mg，遵醫(yī)囑使用。

2、調(diào)查/推薦攝入量

（1）調(diào)查攝入量 歐盟評估的咖啡因的人均攝入量為90μg/d。

（2）推薦攝入量 加拿大健康與福利署（Health and Welfare，Canada）推薦兒童的咖啡因使用量最高劑量4～6歲為45mg/d，7～9歲為62.5mg/d，10～12歲為85mg/d，計劃懷孕、孕期和哺乳期女性為300mg/d[5]。

七、國際組織和各國政府評價、批準(zhǔn)、認(rèn)可情況

中國我國GB2760規(guī)定咖啡因可用于可樂飲料，最大使用量為150mg/kg。按照中華人民共和國輕工行業(yè)茶飲料標(biāo)準(zhǔn)（QB2499-20000）要求，每升茶湯飲料咖啡因含量，濃茶型的要不少于90mg，淡茶型的要不少于60mg。碳酸型調(diào)味茶咖啡因含量要不少于2mg。（GB 14758-1993食品添加劑咖啡因，QB 2079-1995食品添加劑天然咖啡因）批準(zhǔn)咖啡因應(yīng)用于原料藥和藥品，如咖啡因、氨基比林咖啡因片等。

美國 1958年，咖啡因首次被FDA列入“GRAS”名單。1994年美國FDA再次確定咖啡因為“GRAS”物質(zhì)，認(rèn)為“并未發(fā)現(xiàn)任何證據(jù)顯示飲用含咖啡因的碳酸飲料會危害健康”。規(guī)定可樂飲料中咖啡因加入量不大于200mg/L。2001年版《FDA食品法規(guī)》，對咖啡因“GRAS”的安全評價未變。可以添加于可樂類飲料中，添加量為0.02%。CFR182.1180，可以作為膳食補(bǔ)充劑。

歐盟 2002/67/EC規(guī)定咖啡因可用于可樂飲料的最大使用量為150mg/kg，并應(yīng)在標(biāo)簽上說明“高咖啡因含量”。

澳/新 澳大利亞規(guī)定咖啡因在可樂類飲料含量為145mg/L。新西蘭的食品法規(guī)（Food Regulations）規(guī)定新西蘭軟飲料中的咖啡因最高添加量為200mg/L[5]。

其他食品咨詢委員會規(guī)定含咖啡因含量高于125mg/L的軟飲料應(yīng)標(biāo)識出具體含量[9]。食品法典委員會（CAC）未對咖啡因進(jìn)行規(guī)定[7]。

八、注意事項和禁忌

不適宜人群 兒童孕婦慎服。

禁忌未查見相關(guān)文獻(xiàn)資料。

與藥物相互作用 咖啡因能夠提高頭痛藥物的藥效，并能加快某些藥品的吸收、縮短起效時間。

其他使用含咖啡因的藥品時，可能出現(xiàn)失眠等過度興奮現(xiàn)象，當(dāng)攝入1g（按15mg/kg計算）或更多咖啡因后，血漿藥物濃度達(dá)到0.03mg/ml時，可發(fā)生嘔吐、煩躁不安、耳鳴、眼花，并出現(xiàn)盲點或閃爍光、驚厥等不良反應(yīng)，還可出現(xiàn)心動過速等。小劑量能振奮精神、消除困意疲乏、增加工作效率。成人每日攝入中等劑量的咖啡因（200～300mg，約3杯咖啡）是安全的，尚未發(fā)現(xiàn)此劑量對孕婦有任何不良反應(yīng)[9]。

九、小結(jié)

咖啡因主要存在于咖啡豆和茶葉中，常用分析方法為高效液相色譜法、紫外分光光度法和氣相色譜法?？Х纫蚴切募〖觿⑵交∷沙趧┖椭袠猩窠?jīng)系統(tǒng)興奮劑，具有利尿、刺激胃酸分泌、增加血葡萄糖和游離脂肪酸的作用。預(yù)測咖啡因的人體經(jīng)口LD50為192mg/kg?？Х纫蚩勺鳛槭称诽砑觿ㄅd奮劑、苦味劑、香料）用于咖啡、可樂、茶和巧克力等食品，也可應(yīng)用于保健食品和藥品中。我國GB2760規(guī)定咖啡因可用于可樂飲料，可應(yīng)用于保健食品和藥品。美國FDA將其列入GRAS的名單，歐盟規(guī)定咖啡因可用于可樂類飲料。

參考文獻(xiàn)

[1] Injac R, Srdjenovic B, Prijatelj M, et al. Determination of caffeine and associated compounds in food, beverages, natural products, pharmaceuticals, and cosmetics by micellar electrokinetic capillary chromatography. J Chromatogr Sci, 2008, 46（2）:137-43.

[2]http://www.chemyq.com/xz/xz1/6212ovsmi.htm.

[3]http://www.health.arizona.edu/health_topics/nutrition/general/caffeine.htm.

[4]http://www.foodqs.com/news/gnspzs01/2008561184452.htm.

[5]http://www.foodstandards.gov.au/foodmatters/caffeine/safetyaspectsofdieta890 .cfm.

[6]Tony Gentile. Submission to Productivity Commission on the Operation of Trans Tasman mutual recognition Agreement [R].Australasian Soft Drink Association, 2003.

[7]http://www.energyfiend.com/2005/09/caffeine-myths-and-facts.

[8]http://www.drugdigest.org/DD/DVH/Uses/0,3915,6069%7CC

affeine,00.html.

[9]http://www.americanpregnancy.org/pregnancyhealth/caffeine.html.

網(wǎng)址: 咖啡因 http://m.u1s5d6.cn/newsview354355.html