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咖啡因

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月08日 04:01

咖啡因

英文名稱：Caffeine

專用名稱：咖啡因，1,3,7-三甲黃嘌呤(USP 30)

常用名稱：咖啡因(USP 30; IOM 2003)

來(lái)源：分離(Ashihara and Suzuki 2004), 合成 (Zajac et al. 2003; Gennaro 2000)

使用方法：口腔 (Higdon and Frei 2006)

劑型：只允許藥品劑型：片劑，膠囊劑和條狀。不包括食品或食品樣的劑型，如食物條棒、口香糖或飲料

用途或目的

可使用的功能宣稱：

○ 幫助（暫時(shí)），促進(jìn)警覺(jué)和清醒，提高認(rèn)知表現(xiàn)(Christopher et al. 2005; Kamimori et al. 2000; Zwyghuizen-Doorenbos et al. 1990).

○ （暫時(shí)）幫助緩解疲勞，促進(jìn)耐力，加強(qiáng)運(yùn)動(dòng)性能(Philip et al. 2006; Doherty and Smith 2005; Smith et al. 2005).

○ （臨時(shí)）作為一種溫和的利尿劑(Shirley et al. 2002; Neuh?user-Berthold et al. 1997)

劑量

○ 促進(jìn)警覺(jué)和清醒，提高認(rèn)知能力：100 - 200毫克，每3 - 4小時(shí)，可以根據(jù)需要，每24小時(shí)不超過(guò)1000毫克 (Sawynok 1995; FDA 1988; Greden 1974)

○ 緩解疲勞，促進(jìn)耐力，提高運(yùn)動(dòng)性能：100 – 200毫克, 每 3 - 4 小時(shí)，可以根據(jù)需要，每24小時(shí)不超過(guò)1000毫克(Sawynok 1995; FDA 1988)

○ 利尿：100 - 200毫克，每3 - 4小時(shí)，可以根據(jù)需要，每24小時(shí)不超過(guò)800毫克 (Shirley et al. 2002; IOM 2001; Neuh?user-Berthold et al. 1997)

使用時(shí)間：

偶爾使用(Higdon and Frei 2006; Juliano and Griffiths 2004; Evans and Griffiths 1999)

風(fēng)險(xiǎn)信息

注意和警告：

○ 高血壓(Cornelis and El-Sohemy 2007; Noordzij et al. 2005; Jee et al. 1999), 青光眼 (Chandrasekaran et al. 2005; Avisar et al. 2002), 逼尿肌不穩(wěn)定（膀胱過(guò)度活動(dòng)綜合征）(Arya et al. 2000; Creighton and Stanton 1990).人群，使用前請(qǐng)咨詢保健醫(yī)生

○ 分娩、孕期或哺乳期，每天劑量超過(guò)300 mg ，使用前咨詢保健醫(yī)生(Nawrot et al. 2003).

○ 使用升高血壓的天然保健產(chǎn)品 (如苦橙萃取, 脫氧腎上腺素(Bui et al. 2006; Bouchard et al. 2005; Haller et al. 2005), 麻黃 (FDA 2004; Vahedi et al. 2000)),或其他藥物(如，麻黃 (FDA 2004; Vahedi et al. 2000))不建議一起食用

○ 服用鋰，使用前請(qǐng)咨詢保健醫(yī)生 (Mester et al. 1995; Jefferson 1988).

○ 使用含有咖啡因的產(chǎn)品 (如藥物、咖啡, 茶, 可樂(lè)，可可，瓜拉那，馬黛茶) 是不推薦的 (Berardi et al. 2002; Zimmerman 1992; FDA 1988).

○ 此產(chǎn)品不能代替睡眠(Berardi et al. 2002; Zimmerman 1992, FDA 1988).

禁忌：無(wú)需聲明

已知的不良反應(yīng)：

○ 可導(dǎo)致過(guò)敏，此時(shí)停止使用(Infante et al. 2003; Hinrichs et al. 2002).

○ 劑量大于600毫克，每天，咖啡因可能會(huì)導(dǎo)致焦慮，心動(dòng)過(guò)速（心率快速），心悸，失眠，煩躁不安，緊張，震顫和頭痛(IOM 2001; Zhang 2001; Sawynok 1995)

資料來(lái)自：http://www.hc-sc.gc.ca/index-eng.php

F201 咖啡因

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

咖啡因（caffeine）又稱咖啡堿、咖啡精、茶素，化學(xué)名為1,3,7-三甲基黃嘌呤，分子式為C8H10N4O2，分子量為194.21，CAS號(hào)為58-08-2。

咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)

咖啡因?yàn)榘咨勰┗蜥槧罱Y(jié)晶，熔點(diǎn)238℃，具有升華性（178℃）。1g咖啡因可溶于46ml水，5.5ml熱水（80℃），1.5ml沸水，66ml乙醇，22ml熱乙醇（60℃），50ml丙酮，5.5ml氯仿，530ml乙醚，100ml苯或22ml沸苯，有風(fēng)化性，無(wú)嗅，味苦。極易溶于吡咯及含4%水的四氫呋喃。溶于乙酸乙酯，微溶于石油醚，易與酸形成鹽?？Х纫虻柠}酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽均易溶于水或醇，并分解成游離堿和酸。

二、主要來(lái)源與生產(chǎn)制備方法

主要來(lái)源 咖啡因存在于60多種植物，主要存在于咖啡豆和茶葉中，巧克力、可可籽、檳榔和可樂(lè)果也含有一定量的咖啡因。其他植物來(lái)源有冬青科植物枸骨的葉及樹(shù)皮，山茶科植物茶的枝、皮、莖等。其中茶葉中含2%～4%的咖啡因，是醫(yī)用咖啡因的重要來(lái)源。

生產(chǎn)制備方法 從茶葉等原料中提取咖啡因的方法主要有升華法、溶劑法、吸附法，常用的工藝流程包括原料（茶葉）蒸煮、過(guò)濾、加硫酸（硫酸：水為1:9）、除蛋白、濃縮、溶劑提取、洗滌、揮干、烘干，最后獲得天然咖啡因。這些方法工藝簡(jiǎn)單、成本低、產(chǎn)品純度高、安全性好。采用超臨界CO2提取法從茶葉中提取咖啡因，可同時(shí)獲得茶多酚，但生產(chǎn)成本高，不適合工業(yè)化。

除了從天然物質(zhì)中提取外，咖啡因還可通過(guò)全合成和半合成方法獲得。全合成方法有尿素法和二甲脲法，其中二甲脲法收率高、成本低、消耗少、周期短、設(shè)備要求不高、操作簡(jiǎn)便、容易控制，適合于工業(yè)生產(chǎn)。半合成方法包括由可可堿甲基化得到咖啡因和從鳥(niǎo)類糞素或尿酸中制備咖啡因。此外，在生產(chǎn)低咖啡因含量的咖啡時(shí)，可得到副產(chǎn)品咖啡因。

三、分析方法

GB/T 5009.139-2003 紫外分光光譜法、高效液相色譜法飲料中咖啡因的測(cè)定。

GB/T 19182-2003 高效液相色譜法咖啡中咖啡因含量的測(cè)定。

GB/T 5009.197-2003 高效液相色譜法保健食品中鹽酸硫胺素、鹽酸吡哆醇、煙酸、煙酰胺和咖啡因的測(cè)定。

AOAC

AOAC 925.17 改良Bailey-Andrew 法茶中咖啡因的測(cè)定。

AOAC 969.15 紫外分光光度法、氣相色譜法茶中咖啡因的測(cè)定。

AOAC 980.14 液相色譜法可可產(chǎn)品中可可堿和咖啡因的測(cè)定。

AOAC 962.13 紫外分光光度法非酒精飲料中咖啡因的測(cè)定。

AOAC 967.11 分光光度法非酒精飲料中咖啡因的測(cè)定。

AOAC 965.25 Bailey-Andrew 法、凱氏法綠咖啡中咖啡因的測(cè)定。

AOAC 960.25 微Bailey-Andrew 法烤咖啡中咖啡因的測(cè)定。

AOAC 979.11 分光光度法烤咖啡中咖啡因的測(cè)定。

其他毛細(xì)管膠束電動(dòng)色譜法[1]。

四、生理功能及作用

中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑咖啡因?qū)Υ竽X皮層具有選擇性興奮作用[2]。小劑量能增強(qiáng)大腦皮層興奮過(guò)程、改善思維活動(dòng)、振奮精神、消除瞌睡疲乏，使動(dòng)作敏捷、工作效率增加。大劑量能直接興奮延腦呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞，使呼吸加快加深且血壓升高，有一定的利尿作用。

其他咖啡因還具有刺激胃酸分泌、增加血葡萄糖和游離脂肪酸的作用[3]。

五、安全性研究

人群資料 預(yù)測(cè)咖啡因的人體經(jīng)口LD50為192mg/kg，即對(duì)普通成年人來(lái)說(shuō)72杯咖啡就能導(dǎo)致半數(shù)人死亡[4]。

代謝情況 咖啡因吸收迅速，1h內(nèi)到達(dá)全身，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)、唾液和乳汁。血漿半衰期為3～4h，在體內(nèi)不蓄積。在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物以甲基黃嘌呤衍生物的形式主要經(jīng)腎排出，少部分經(jīng)腸道排出。

急性毒性 咖啡因經(jīng)口染毒LD50分別為雄性小鼠127mg/kg，雌性小鼠137mg/kg；雄性大鼠355mg/kg，雌性大鼠247mg/kg；雄兔246mg/kg，雌兔224mg/kg[2]。

遺傳毒性 未查見(jiàn)相關(guān)文獻(xiàn)資料。

亞慢性毒性 未查見(jiàn)相關(guān)文獻(xiàn)資料。

慢性毒性與致癌性 過(guò)量攝入咖啡因可導(dǎo)致中毒，表現(xiàn)為煩躁、緊張、刺激感、失眠、面紅、多尿和消化道不適。部分人群在每日服用250mg以下咖啡因時(shí)就會(huì)有這些癥狀。每日多于1g可導(dǎo)致痙攣、思想和語(yǔ)言突然轉(zhuǎn)換、心跳不穩(wěn)、心動(dòng)過(guò)速和精神運(yùn)動(dòng)性激越。吸入、吞咽及皮膚吸收均可能致命。長(zhǎng)時(shí)間飲用咖啡因可產(chǎn)生依賴性，表現(xiàn)為停止攝入咖啡因時(shí)，血壓會(huì)過(guò)度降低，導(dǎo)致頭疼和其他癥狀。

生殖與發(fā)育毒性 未查見(jiàn)相關(guān)文獻(xiàn)資料。

其他未查見(jiàn)相關(guān)文獻(xiàn)資料。

六、常見(jiàn)使用方法與調(diào)查/推薦攝入量

1、常見(jiàn)使用方法

（1）食品 咖啡因作為食品添加劑（興奮劑、苦味劑、香料）用于咖啡、可樂(lè)、茶和巧克力等食品。不同食品的咖啡因含量水平不同[7]，咖啡為400mg/kg，茶為200～400mg/kg。

（2）保健食品 用于保健食品，作為能量補(bǔ)充劑，劑型有膠囊或片劑。

（3）其他 作為藥品，片劑通常每片含咖啡因100～200mg，遵醫(yī)囑使用。

2、調(diào)查/推薦攝入量

（1）調(diào)查攝入量 歐盟評(píng)估的咖啡因的人均攝入量為90μg/d。

（2）推薦攝入量 加拿大健康與福利署（Health and Welfare，Canada）推薦兒童的咖啡因使用量最高劑量4～6歲為45mg/d，7～9歲為62.5mg/d，10～12歲為85mg/d，計(jì)劃懷孕、孕期和哺乳期女性為300mg/d[5]。

七、國(guó)際組織和各國(guó)政府評(píng)價(jià)、批準(zhǔn)、認(rèn)可情況

中國(guó) 我國(guó)GB2760規(guī)定咖啡因可用于可樂(lè)飲料，最大使用量為150mg/kg。按照中華人民共和國(guó)輕工行業(yè)茶飲料標(biāo)準(zhǔn)（QB2499-20000）要求，每升茶湯飲料咖啡因含量，濃茶型的要不少于90mg，淡茶型的要不少于60mg。碳酸型調(diào)味茶咖啡因含量要不少于2mg。（GB 14758-1993食品添加劑咖啡因，QB 2079-1995食品添加劑天然咖啡因）批準(zhǔn)咖啡因應(yīng)用于原料藥和藥品，如咖啡因、氨基比林咖啡因片等。

美國(guó) 1958年，咖啡因首次被FDA列入“GRAS”名單。1994年美國(guó)FDA再次確定咖啡因?yàn)椤癎RAS”物質(zhì)，認(rèn)為“并未發(fā)現(xiàn)任何證據(jù)顯示飲用含咖啡因的碳酸飲料會(huì)危害健康”。規(guī)定可樂(lè)飲料中咖啡因加入量不大于200mg/L。2001年版《FDA食品法規(guī)》，對(duì)咖啡因“GRAS”的安全評(píng)價(jià)未變?？梢蕴砑佑诳蓸?lè)類飲料中，添加量為0.02%。CFR182.1180，可以作為膳食補(bǔ)充劑。

歐盟 2002/67/EC規(guī)定咖啡因可用于可樂(lè)飲料的最大使用量為150mg/kg，并應(yīng)在標(biāo)簽上說(shuō)明“高咖啡因含量”。

澳/新 澳大利亞規(guī)定咖啡因在可樂(lè)類飲料含量為145mg/L。新西蘭的食品法規(guī)（Food Regulations）規(guī)定新西蘭軟飲料中的咖啡因最高添加量為200mg/L[5]。

其他食品咨詢委員會(huì)規(guī)定含咖啡因含量高于125mg/L的軟飲料應(yīng)標(biāo)識(shí)出具體含量[9]。食品法典委員會(huì)（CAC）未對(duì)咖啡因進(jìn)行規(guī)定[7]。

八、注意事項(xiàng)和禁忌

不適宜人群 兒童孕婦慎服。

禁忌未查見(jiàn)相關(guān)文獻(xiàn)資料。

與藥物相互作用 咖啡因能夠提高頭痛藥物的藥效，并能加快某些藥品的吸收、縮短起效時(shí)間。

其他使用含咖啡因的藥品時(shí)，可能出現(xiàn)失眠等過(guò)度興奮現(xiàn)象，當(dāng)攝入1g（按15mg/kg計(jì)算）或更多咖啡因后，血漿藥物濃度達(dá)到0.03mg/ml時(shí)，可發(fā)生嘔吐、煩躁不安、耳鳴、眼花，并出現(xiàn)盲點(diǎn)或閃爍光、驚厥等不良反應(yīng)，還可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速等。小劑量能振奮精神、消除困意疲乏、增加工作效率。成人每日攝入中等劑量的咖啡因（200～300mg，約3杯咖啡）是安全的，尚未發(fā)現(xiàn)此劑量對(duì)孕婦有任何不良反應(yīng)[9]。

九、小結(jié)

咖啡因主要存在于咖啡豆和茶葉中，常用分析方法為高效液相色譜法、紫外分光光度法和氣相色譜法?？Х纫蚴切募〖?dòng)劑、平滑肌松弛劑和中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，具有利尿、刺激胃酸分泌、增加血葡萄糖和游離脂肪酸的作用。預(yù)測(cè)咖啡因的人體經(jīng)口LD50為192mg/kg?？Х纫蚩勺鳛槭称诽砑觿ㄅd奮劑、苦味劑、香料）用于咖啡、可樂(lè)、茶和巧克力等食品，也可應(yīng)用于保健食品和藥品中。我國(guó)GB2760規(guī)定咖啡因可用于可樂(lè)飲料，可應(yīng)用于保健食品和藥品。美國(guó)FDA將其列入GRAS的名單，歐盟規(guī)定咖啡因可用于可樂(lè)類飲料。

參考文獻(xiàn)

[1] Injac R, Srdjenovic B, Prijatelj M, et al. Determination of caffeine and associated compounds in food, beverages, natural products, pharmaceuticals, and cosmetics by micellar electrokinetic capillary chromatography. J Chromatogr Sci, 2008, 46（2）:137-43.

[2]http://www.chemyq.com/xz/xz1/6212ovsmi.htm.

[3]http://www.health.arizona.edu/health_topics/nutrition/general/caffeine.htm.

[4]http://www.foodqs.com/news/gnspzs01/2008561184452.htm.

[5]http://www.foodstandards.gov.au/foodmatters/caffeine/safetyaspectsofdieta890 .cfm.

[6]Tony Gentile. Submission to Productivity Commission on the Operation of Trans Tasman mutual recognition Agreement [R].Australasian Soft Drink Association, 2003.

[7]http://www.energyfiend.com/2005/09/caffeine-myths-and-facts.

[8]http://www.drugdigest.org/DD/DVH/Uses/0,3915,6069%7CC

affeine,00.html.

[9]http://www.americanpregnancy.org/pregnancyhealth/caffeine.html.

網(wǎng)址: 咖啡因 http://m.u1s5d6.cn/newsview354355.html