首頁(yè) 資訊糖尿病患者新型降糖藥物有哪些？

糖尿病患者新型降糖藥物有哪些？

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月28日 05:33

各位親愛(ài)的糖友們，您是否還在為血糖控制不佳而痛苦發(fā)愁？是否還在為日漸上漲的蛋白尿水平而煩惱？是否還在為心血管并發(fā)癥的治療而費(fèi)錢費(fèi)力？是否對(duì)降糖藥物的認(rèn)知還停留在二甲雙胍和胰島素水平？正如你手中的智能手機(jī)不斷升級(jí)換代，降糖藥物的世界也是長(zhǎng)江后浪推前浪，一浪更比一浪強(qiáng)，可究竟后浪有多強(qiáng)，且待這篇科普文章帶你解密你所不知道的新型降糖藥。

解鎖第一關(guān) 新型降糖藥物有哪些

今天小編要給大家介紹新型降糖藥里當(dāng)仁不讓的王牌三劍客，分別是GLP-1受體激動(dòng)劑、DPP-4抑制劑、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT-2）抑制劑。這堂堂三劍客不光是名字高端大氣上檔次，功效更是低調(diào)奢華有內(nèi)涵。怎么樣，是不是頓時(shí)有種不明覺(jué)厲的趕腳，趕快跟著小編來(lái)了解一下。

GLP-1，全稱胰高血糖素樣肽-1，是腸道L細(xì)胞分泌的一種肽類激素，進(jìn)食可以刺激GLP-1的釋放。GLP-1受體激動(dòng)劑可與其受體特異性結(jié)合，發(fā)揮腸道促胰島素分泌作用。在胰腺中，主要有兩種功能性細(xì)胞，其中胰島β細(xì)胞分泌胰島素，發(fā)揮降血糖作用，胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，發(fā)揮升血糖作用。GLP-1的具體作用機(jī)制包括：

（1）增加β細(xì)胞增殖，抑制β細(xì)胞凋亡，增加胰島β細(xì)胞數(shù)量；

（2）促進(jìn)胰島素基因轉(zhuǎn)錄，增加胰島素的生物合成和分泌；

（3）抑制胰高血糖素分泌，抑制食欲及攝食，延緩胃內(nèi)容物排空；

（4）降低血壓和甘油三酯，對(duì)心腦血管系統(tǒng)具有保護(hù)作用。

GLP-1的這些功能有利于降低餐后血糖并使血糖維持在恒定水平。臨床上常用的GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物包括：艾塞那肽、利西拉來(lái)、利拉魯肽、阿必魯肽及杜拉魯肽。其中艾塞那肽、利西拉來(lái)和阿必魯肽為艾塞那肽類似物。艾塞那肽是從蜥蜴唾液中分離的GLP-1類似物，和人GLP-1有53%同源性。利拉魯肽和度拉魯肽是人GLP-1類似物，和人GLP-1具有更高的同源性。

圖1. CLP-1具有多種重要生理作用

DPP-4抑制劑，全稱二肽基肽酶-4抑制劑，可抑制DPP-4，使內(nèi)源性活性GLP-1水平升高2~3倍，進(jìn)而改善高血糖。DPP-4制劑刺激胰島素分泌的作用也具有葡萄糖依賴性，即在低糖時(shí)并不刺激胰島素分泌。DPP-4抑制劑既可降低餐后血糖，又可降低空腹血糖，而且基線糖化血紅蛋白（HbA1c）水平越高，DPP-4抑制劑降低血糖和HbA1c的幅度越大。目前已問(wèn)世的DPP-4抑制劑有幾十種，國(guó)內(nèi)上市的有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀，這些藥物被統(tǒng)稱為格列汀類。

圖2. GLP-1與DPP-4相互關(guān)系

SGLT-2，全稱鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2，主要位于腎臟的近端腎小管。人體內(nèi)超過(guò)99%的葡萄糖進(jìn)入腎臟，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后又經(jīng)近端腎小管重吸收入血，而葡萄糖的重吸收依賴SGLT-2。一般情況下，當(dāng)血糖濃度超過(guò)10 mmol/L（腎糖閾）時(shí)葡萄糖會(huì)漏出到尿液中。血糖濃度超過(guò)腎糖閾越多，從尿中排出的葡萄糖就越多。此時(shí)，SGLT-2抑制劑粉墨登場(chǎng)，由于SGLT-2抑制劑和SGLT-2的親和力遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于葡萄糖和SGLT-2的親和力，所以SGLT-2抑制劑就很輕易地俘虜了SGLT-2，從而阻斷了葡萄糖重新吸收進(jìn)入血液循環(huán)的通道，從而讓葡萄糖通過(guò)我們?nèi)梭w的血液過(guò)濾裝置——腎臟排泄掉，從而達(dá)到直接降糖的目的。

不僅如此，由于SGLT-2抑制劑的作用使尿糖濃度增高產(chǎn)生了滲透性利尿效果，促進(jìn)鈉離子向遠(yuǎn)曲小管的輸送，增加了尿鈉排出，減少了體內(nèi)水鈉潴留，降低體內(nèi)血容量，兼具降壓作用，并能通過(guò)減少葡萄糖的吸收，降低熱量來(lái)減重。

SGLT-2抑制劑可同時(shí)降低空腹和餐后血糖，單獨(dú)應(yīng)用低血糖風(fēng)險(xiǎn)小，并可與其他口服降糖藥物、胰島素聯(lián)合應(yīng)用。還可以利尿消腫、降低血壓、降低蛋白尿、減輕體重、改善心臟和腎臟功能和減少心血管事件發(fā)生。目前國(guó)內(nèi)被批準(zhǔn)上市的SGLT-2抑制劑主要包括達(dá)格列浄（安達(dá)糖）、恩格列凈（歐唐靜）和卡格列凈（怡可安）等。

圖3. SGLT-2作用機(jī)制示意圖

解鎖第二關(guān) 新型口服降糖藥物的用法及適應(yīng)癥

1. GLP-1受體激動(dòng)劑

GLP-1受體激動(dòng)劑可作為單藥或多種口服降糖藥物及基礎(chǔ)胰島素治療控制血糖效果不佳時(shí)的聯(lián)合治療藥物。

2. DPP-4 抑制劑

我國(guó)批準(zhǔn)的DPP-4抑制劑的適應(yīng)癥為2型糖尿病患者飲食、運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的單藥、聯(lián)合二甲雙胍以及聯(lián)合二甲雙胍和磺脲類治療。

3. SGLT-2抑制劑

SGLT-2抑制劑適用于成人2型糖尿病，單用或聯(lián)用均可，可降低2型糖尿病患者心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)，此外，SGLT-2還具有抑制鈉離子重吸收，輕度利尿作用，以及減重作用，所以對(duì)合并肥胖、高血壓的2型糖尿病患者也是一劑良藥。

解鎖第三關(guān) 使用新型口服降糖藥物的不良反應(yīng)及禁忌

結(jié)束語(yǔ)

好了，小編帶大家了解了這么多有關(guān)新型降糖藥的知識(shí)點(diǎn)，糖友們都get到了嗎？跟著小編學(xué)知識(shí)，做好健康小衛(wèi)士。希望新型降糖藥物的出現(xiàn)能為廣大糖友解除更多疾病相關(guān)問(wèn)題，期待下期與大家繼續(xù)分享合理用藥小常識(shí)。

湯日寧副主任醫(yī)師，副教授；高月明博士

東南大學(xué)腎臟病臨床研究中心

東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院腎內(nèi)科

網(wǎng)址: 糖尿病患者新型降糖藥物有哪些？ http://m.u1s5d6.cn/newsview867441.html