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酮康唑膠囊

【藥品名稱】

【成分】

本品主要成份為：酮康唑

化學(xué)名稱：1－乙?；?{4－【2－{2，4ー二氯苯基）－2（1 H－咪唑－1－甲基）－1，3 二氧戊環(huán)-4－甲氧基】苯基｝－哌嗪。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式： C28H28CIN404

分子量：531.44

【適應(yīng)癥】

本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療

念珠菌病、慢性皮膚黏膜念珠菌病，口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染、局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。

皮炎芽生菌病。

球孢子菌病。

組織胞漿菌病。

著色真菌病。

副球孢子菌病。

由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑蘚及發(fā)蘚，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受在黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

【用法用量】

口服。成人每日 0.2－0.4 g（即 1－2 粒），頓服或分 2 次服。2 歲以上兒童每日 3.3－6.6 mg/kg，頓服或分 2 次服。

【不良反應(yīng)】

肝毒性：本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，其發(fā)生率約為 0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例報道，兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)生。

胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、納差等；

男性乳房發(fā)育及精液缺乏，此與本品抑制睪酮和腎上腺皮質(zhì)激素合成有關(guān)。

其他尚有皮疹、頭暈、嗜睡、畏光等不良反應(yīng)。

【注意事項】

下列情況應(yīng)慎應(yīng)用：

胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。

酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。

治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時均應(yīng)中止酮康唑的治療。

如同時應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品 2 小時后服用。

本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長時間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。

服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時需引起注意。

腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。

本品對血-腦脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性腦膜炎的治療；本品對曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳，亦不宜選用。

對診斷的干擾：可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，也可引起血膽紅素升高。

鑒于酮康唑口服制劑存在嚴(yán)重的肝毒性，建議醫(yī)護(hù)人員和患者在選擇用藥時，只有其他抗真菌藥物治療無效，且使用的效益大于風(fēng)險時，才考慮使用本品：建議患者治療前應(yīng)先進(jìn)行肝功能檢查，且在治療期間應(yīng)定期進(jìn)行檢查，監(jiān)測可能由肝毒性引發(fā)的體征和癥狀，以減少嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生。

患者應(yīng)嚴(yán)格按照說明書規(guī)定的用法用量用藥，不得超適應(yīng)癥超劑量使用。如果出現(xiàn)肝毒性的體征或癥狀，如尿黃、黃疸、食欲減退、倦怠乏力、肝區(qū)痛、惡心等，應(yīng)立即停藥并及時就醫(yī)，必要時檢查肝功能并進(jìn)行相應(yīng)治療，以減少嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等，美國 FDA 資料表明，該藥在婦中應(yīng)用屬 C 類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。

本品可分泌至乳汁中，在人類應(yīng)用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加。哺乳期婦女有指征用應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。

【兒童用藥】

本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2 歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于 2 歲以下小兒，2 歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。

【藥物相互作用】

酒精和肝毒性藥物與本品合用時，肝毒性發(fā)生機(jī)會增多。

本品與華法林、香豆素、茚滿二酮衍生物等抗凝藥同時應(yīng)用可增強(qiáng)其作用，導(dǎo)致凝血酶原時間延長，對患者應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。

環(huán)孢素與本品同時使用會升高前者的血藥濃度，并可能使腎毒性發(fā)生的危險性增加。當(dāng)兩藥同時使用時，應(yīng)對環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測。

制酸藥、抗膽堿能藥物、解痙藥、組胺 H2 受體阻滯藥、奧美拉唑、硫糖鋁等同時應(yīng)用時可使本品吸收明顯減少，因此應(yīng)于服用本品 2 小時后應(yīng)用此類藥物。

利福平與本品同時服用時，前者會降低后者的血藥濃度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應(yīng)同時服用。與異煙肼同用時可降低本品的血藥濃度，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用。

苯妥因與吡咯類合用時，可使苯妥因的代謝減緩，導(dǎo)致苯妥因血藥濃度升高，同時使吡咯類血藥濃度降低。

本品與西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用屬禁忌，因合用時抑制細(xì)胞色素 P-450 代謝通道，可導(dǎo)致心律紊亂。

去羥肌苷(didanosine，DDI)所含緩沖劑可使消化道 pH 升高，影響本品吸收，必須合用時需間隔 2 小時以上。

本品與兩性霉素 B 有拮抗作用，合用時療效減弱。

【藥物過量】

逾量服用本品，無特殊解毒劑，僅為對癥處理及支持療法。

【藥理毒理】

本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。

本品通過干擾細(xì)胞色素 P-450 的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。

本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。

【藥代動力學(xué)】

本品在胃酸內(nèi)溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為 75%。單劑口服本品 200 mg 和 400 mg 后，血藥峰濃度分別為 3.6±1.65 mg/L 和 6.5±1.44 mg/L。達(dá)峰時間為 1～4 小時。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于 1 mg/L。

本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為 90% 以上。消除半減期為 6.5～9 小時。部分藥物在肝內(nèi)代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原形藥主要由膽汁排泄，經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的 13%，其中約 2%～4% 為藥物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

【貯藏】 遮光，密封保存。

【有效期】 48個月

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