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什么是酮康唑?

來源:泰然健康網(wǎng) 時間:2024年12月25日 09:03

【圖】什么是酮康唑?

酮康唑是一種合成藥物,以其廣泛的抗真菌特性而聞名。

它于1976年被發(fā)現(xiàn),并于1981年作為藥物銷售。酮康唑是第二種口服的抗真菌藥物(第一種是灰黃霉素)。

這種抗真菌藥物通常用于治療由真菌引起的皮膚感染,并且是免疫系統(tǒng)較弱的人(例如接受化療的癌癥患者和艾滋病患者)的首選藥物。

酮康唑有口服劑型(如片劑)和局部制劑(如乳膏),但最常見的是洗發(fā)劑。

酮康唑具有脂溶性,可以很容易地吸收到脂肪組織中,并在脂肪組織中積累。盡管這對于藥物的局部作用尤其是在皮膚上的局部作用是有利的,但是該性質(zhì)也對酮康唑的毒性負責。

口服時,酮康唑的吸收需要腸道中具有較高的酸性水平。因此,降低胃酸度的抗酸藥等藥物會降低酮康唑的吸收。

酮康唑是唑類抗真菌劑的成員。它特異性抑制14-α-脫甲基酶,一種細胞色素P450酶,真菌使用該酶通過一系列中間體從羊毛甾醇合成麥角固醇。

通過阻止真菌制造麥角固醇,酮康唑使它們失去了穩(wěn)定的膜來包裹其細胞結構。這立即導致這些微生物的死亡。

酮康唑最常開處方的局部真菌感染包括癬,鵝口瘡,腳癬,股癬,念珠菌病,花斑癬和杜仲。

酮康唑也通常用于治療頭皮屑。酮康唑有不同的局部用藥配方,但洗發(fā)水最受歡迎。

除真菌感染外,酮康唑還因其某些不良副作用而被用于治療其他疾病。例如,酮康唑的副作用之一是抑制睪丸激素。這是醫(yī)生處方酮康唑治療脫發(fā)和前列腺癌的原因。

酮康唑的另一個副作用是其抑制糖皮質(zhì)激素的產(chǎn)生。這種副作用被用于治療庫欣氏綜合癥。

酮康唑洗發(fā)水和脫發(fā)的研究

為了研究2%酮康唑洗發(fā)水對小鼠模型中毛發(fā)生長的可能益處,一組日本研究人員在剃毛后將酮康唑或安慰劑涂在了7周齡轉基因(C3H / HeN)小鼠的背部皮膚上。

每天一次使用2%的酮康唑和安慰劑溶液,持續(xù)3周。

這項研究的結果發(fā)表在2005年的《皮膚病學雜志》上。這些結果表明2%的酮康唑明顯刺激了頭發(fā)的再生長。

研究人員重復了該實驗并獲得了相同的結果。他們得出的結論是2%酮康唑洗發(fā)水可有效治療男性型脫發(fā)并伴有脂溢性皮炎。

酮康唑的抗炎作用

一組比利時研究人員于1998年在瑞士《皮膚病學》雜志上發(fā)表的一項研究比較了2%酮康唑洗發(fā)水和含或不含2%米諾地爾的無藥安慰劑洗發(fā)水的功效。

結果表明,2%的酮康唑和2%的米諾地爾均能有效刺激頭發(fā)生長。在毛發(fā)生長的生長期,這些外用劑增加了頭發(fā)密度以及毛囊的大小和數(shù)量。

研究人員認為,酮康唑能夠促進頭發(fā)生長,因為其對定居頭皮菌群的微生物具有廣泛的抗真菌活性;和它的抗炎特性,據(jù)信這兩種效應都是相關的。例如,在這項研究中被酮康唑殺死的主要頭皮真菌屬于馬拉色菌屬。

這些真菌會引起皮膚局部發(fā)炎。因此,通過殺死它們,酮康唑提供了兩種防止毛囊發(fā)炎的方法。

比較研究

在2002年發(fā)表在《皮膚病學雜志》上的一項研究中,研究人員比較了用于治療雄激素性脫發(fā)的不同藥物組合的療效。

這項公開,隨機的臨床試驗招募了100位患有這種脫發(fā)形式的男性患者。將它們分為與給他們的藥物相對應的4組。

第一組–口服非那雄胺每天1 mg(30例)

第二組– 1 mg /天口服非那雄胺+ 2%局部米諾地爾溶液(36例患者)

第三組– 2%局部用米諾地爾溶液(24例)

第四組–口服非那雄胺1 mg /天+ 2%酮康唑洗發(fā)水

在研究的整個一年期間,將患者置于藥物組合中。

這項研究的結果表明,所有4組患者的頭發(fā)均明顯生長。但是,第二組,第四,第一和第三組的患者觀察到了最佳結果。

這項研究表明,酮康唑洗發(fā)水在用于治療雄激素性脫發(fā)的藥物中排名很高。即使這不是其主要適應癥,它也優(yōu)于米諾地爾溶液,并且具有與非那雄胺相當?shù)墓πА?/p>

鑒于酮康唑洗發(fā)劑比米諾地爾和非那雄胺更便宜,這更加令人矚目。

2004年發(fā)表在《醫(yī)學假說》雜志上的一項研究進一步證實了非那雄胺和酮康唑組合的優(yōu)越性。在這項研究中,研究人員證明了酮康唑可增強由非那雄胺開始的DHT(二氫睪丸激素,一種由睪丸激素產(chǎn)生的雄激素)的抑制作用。

因此,口服非那雄胺和外用酮康唑的組合是治療雄激素性脫發(fā)的最有效方法。

2002年發(fā)表在《國際化妝品科學雜志》上的一項研究將酮康唑與另一組藥物進行了比較。

在這項研究中,酮康唑,吡羅酮醇胺和巰氧吡啶鋅的1%溶液是抗頭皮屑洗發(fā)劑,隨機分配給150名患有雄激素性脫發(fā)伴頭皮屑的男性。

這些局部用藥每周2至3次,共6個月。

研究人員測量了皇冠上的頭發(fā)密度,發(fā)干直徑,生長期的頭發(fā)百分比以及皮脂的分泌速度。

研究結果表明,所有3種洗發(fā)水都能快速去除瘙癢和頭皮屑。此外,盡管1%的溶液強度不足以增加頭發(fā)密度,但它們的確能減少頭發(fā)脫落(酮康唑>吡羅克多醇胺>巰氧吡啶鋅)。

另外,酮康唑和吡羅酮醇胺洗發(fā)劑增加了發(fā)干的厚度,同時降低了皮脂被推到頭皮表面的速度。

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