MET抑制劑:卡馬替尼治療晚期非小細(xì)胞肺癌
據(jù)報(bào)道,3%~4%的非小細(xì)胞肺癌患者存在MET外顯子14突變??R替尼(INC280)是一種高選擇性的MET抑制劑,具有體內(nèi)和體外活性,與其他抑制劑相比,卡馬替尼是針對(duì)MET靶點(diǎn)最有效的抑制劑。
商品名:Tabrecta
化學(xué)名:Capmatinib
中文名:卡馬替尼
2020年5月6日,F(xiàn)DA 加速批準(zhǔn)了Capmatinib(TABRECTA,INC280),用于攜帶MET14外顯子跳躍(METex14)的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。Capmatinib是首個(gè)FDA批準(zhǔn)的靶向METex14的療法。
用法用量
患者需攜帶MET基因14外顯子跳躍突變
推薦劑量:每日兩次,每次400mg,伴或不伴食物
劑型規(guī)格
片劑:150mg,200mg
不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)(≥20%)為外周水腫、惡心、乏力、嘔吐、呼吸困難、食欲減退。
小結(jié)
1.卡馬替尼對(duì)晚期MET外顯子14突變的NSCLC患者具有臨床意義:
cohort 5b組:ORR為67.9%,中位DOR為11.4個(gè)月;
cohort 4組:ORR為40.6%,中位DOR為9.72個(gè)月。
2.初治的MET外顯子14突變的NSCLC患者較高的ORR強(qiáng)調(diào)了早期分子檢測(cè)的重要性。
3.卡馬替尼也證明了對(duì)腦轉(zhuǎn)移患者的療效,顱內(nèi)疾病客觀緩解率為54%,其中4例患者的顱內(nèi)病灶完全消失。
4.卡馬替尼耐受性良好,安全性可控。
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