2023ADA年會

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美國時間6月23日-26日，第83屆美國糖尿病協(xié)會（ADA）科學年會（以下簡稱“2023ADA年會”）在加州圣地亞哥盛大開幕。作為全球規(guī)模最大、最著名的糖尿病學會議之一，本屆大會吸引了來自世界各地的眾多專家學者共同探討糖尿病研究和治療 新進展。多家張江藥企攜多項驚艷成果閃耀年會，先來一睹張江藥企風采。

恒瑞醫(yī)藥：

兩款降糖創(chuàng)新藥最新研究成果齊亮相

恒瑞醫(yī)藥在糖尿病領域布局多年，已有創(chuàng)新藥恒格列凈獲批上市。此次大會，恒瑞醫(yī)藥兩款在研創(chuàng)新藥——新型口服小分子GLP-1RA（HRS-7535）和GLP-1/GIP雙受體激動劑（HRS9531）最新研究成果精彩亮相。

這兩項研究均為隨機、雙盲、安慰劑對照、單次遞增劑量（SAD）和多次遞增劑量（MAD）的I期研究，在健康受試者中觀察兩種藥物的安全性、耐受性、藥代動力學（PK）和藥效學（PD），其整體表現(xiàn)令人鼓舞。

HRS-7535

一種新型口服小分子GLP-1RA。臨床前研究發(fā)現(xiàn)，在無嚴格限食的情況下，HRS-7535可明顯改善葡萄糖耐量，促進胰島素分泌，減少攝食量。臨床結果表明，無論SAD還是MAD，HRS-7535均具有可接受的安全性和良好的PK/PD；此外，在健康受試者中還可觀察到體重明顯下降。這些發(fā)現(xiàn)將支持HRS-7535在代謝綜合征患者中的進一步臨床探索。

HRS9531

一種GLP-1/GIP雙受體激動劑。臨床結果表明，HRS9531耐受性良好，能明顯降低血糖和體重。這些數(shù)據(jù)將支持HRS9531治療代謝相關疾?。ㄈ?型糖尿病和肥胖）的進一步臨床開發(fā)。

華領醫(yī)藥：

多格列艾汀具有預防認知功能障礙方面的潛力

在2023ADA年會上，華領醫(yī)藥展示了其全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑（GKA）多格列艾?。╠orzagliatin，商品名：華堂寧?）的多項基礎和臨床研究成果。

其中一項基礎研究表明，低劑量的多格列艾汀具有減緩糖尿病大鼠血糖升高和預防認知功能障礙方面的潛力。

另有多項研究進一步證明了多格列艾汀能夠修復2型糖尿病患者胰島功能，為多格列艾汀所致糖尿病緩解提供了更多機制上的解釋。

除了上述兩項研究，北京大學第三醫(yī)院也聯(lián)合報告了一項與華領醫(yī)藥合作開展的定量藥理學研究，通過口服微小模型揭示了多格列艾汀對2型糖尿病患者β細胞功能的保護作用。此外，華領醫(yī)藥還通過壁報形式展示了多項基礎研究成果，包括：有關谷氨酸脫氫酶獲得功能突變和先天性高胰島素血癥等罕見病的基礎研究及新藥開發(fā)研究。

銀諾醫(yī)藥：

蘇帕魯肽單藥以及聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病患者均具有良好的有效性和安全性

在2023ADA年會上，銀諾醫(yī)藥公布了長效GLP-1受體激動劑蘇帕魯肽的III期臨床試驗結果。試驗數(shù)據(jù)顯示，蘇帕魯肽單藥以及聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病患者均具有良好的有效性和安全性。蘇帕魯肽是銀諾醫(yī)藥研發(fā)的、我國首個國產(chǎn)原研的人源化長效GLP-1受體激動劑，正在2型糖尿?。═2DM），肥胖和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等代謝病領域開展積極的研發(fā)布局。

蘇帕魯肽單藥治療、聯(lián)合二甲雙胍治療二型糖尿病的臨床數(shù)據(jù)

GLP-1

即胰高糖素樣肽-1，是由腸道分泌的一種多肽類激素，在體內(nèi)可刺激胰島β細胞分泌胰島素，進而參與人體內(nèi)血糖平衡調(diào)節(jié)。作為一種新型的降糖藥物，GLP-1受體激動劑兼具降糖、降血壓、減輕體重及 保護血管等多重生理功能，是近年來糖尿病藥物研發(fā)領域的熱點。

目前，我國已獲批上市的長效GLP-1受體激動劑制劑包括聚乙二醇洛塞那肽、度拉糖肽、司美格魯肽及艾塞那肽微球4種，其中度拉糖肽和司美格魯肽是臨床應用最廣泛的兩種。

《中國2型糖尿病防治指南（2020年版）》對于合并動脈粥樣硬化性心血管疾病或高危因素的2型糖尿病患者，強調(diào)了glp-1受體激動劑的重要治療作用。蘇帕魯肽注射液作為最新一代人源、長效GLP-1受體激動劑，有望引領百億糖尿病藥物市場。

不僅僅是上述企業(yè)，圍繞糖尿病這一國民慢性疾病的治療剛需，一批張江藥企正在發(fā)力，做出更適合中國人的糖尿病好藥，讓世界看到中國的創(chuàng)新實力。

仁會生物：

實現(xiàn)國產(chǎn)糖尿病創(chuàng)新藥“零的突破”

2016年底，仁會生物歷經(jīng)十七年研發(fā)、投入超十億元的原創(chuàng)新藥貝那魯肽獲批上市，商品名為誼生泰，主要用于2型糖尿病的治療，是全球首個且目前唯一的氨基酸序列與人源完全一致的GLP-1類藥物。其以國家1類新藥的身份一舉實現(xiàn)了中國糖尿病治療領域創(chuàng)新藥（除中藥外）“零的突破 ”，打破了國外大型藥企對GLP-1新藥的壟斷，讓國內(nèi)患者用上了糖尿病治療領域的首個“創(chuàng)新國貨”。

仁會生物成立于1999年，是國內(nèi)領先的創(chuàng)新生物制藥公司之一，專注于慢病領域創(chuàng)新生物藥研發(fā)及商業(yè)化，在張江科學城上海國際醫(yī)學園區(qū)設立了研發(fā)生產(chǎn)基地。

位于上海國際醫(yī)學園區(qū)的仁會生物 仁會生物

作為一款短效GLP-1受體激動劑，貝那魯肽餐時給藥，更貼合內(nèi)源性GLP-1分泌規(guī)律，能在一定程度上改善胰島β細胞功能，促進早相胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并作用于外周組織，改善胰島素抵抗。同時，貝那魯肽還能延緩胃排空、減少肝糖原輸出、降低食欲，可顯著降低患者餐后血糖。值得一提的是，貝那魯肽的結構和人體天然的GLP-1100%相同，糖尿病需要終身用藥，這種全同源的藥物長期使用會更加安全。

一項上市后的真實世界研究顯示，患者使用貝那魯肽治療三個月后，餐后血糖下降5.46mmol/L，空腹血糖下降3.04mmol/L。治療前后體重平均下降10.05kg，腰圍平均下降9.83cm，降糖、減重效果均比較顯著。

目前，貝那魯肽已被《中國2型糖尿病防治指南（2017年版）》推薦為臨床常用降糖藥，這也是國產(chǎn)原研GLP-1類藥物首次被寫入該指南。

2020年，貝那魯肽被納入國家醫(yī)保目錄，并成功續(xù)約2022年醫(yī)保目錄，更大范圍惠及我國糖尿病患者，藥品可及性大幅提高。

值得一提的是，2022年3月，仁會生物宣布其自主研發(fā)的GLP-1RA貝那魯肽減重適應癥上市申請獲CDE受理，若順利獲批，貝那魯肽又將成為我國減重治療領域第一個原研新藥。

德睿智藥：

自建平臺，AI加速糖尿病藥物研發(fā)

6月12日，德睿智藥借助自研Molecule Pro一站式AI驅動藥物發(fā)現(xiàn)平臺輔助設計的創(chuàng)新藥物管線GLP-1RA小分子口服藥物MDR-001的I期臨床試驗成功完成首例受試者給藥。臨床前研究顯示，MDR-001具有優(yōu)異的藥效和選擇性，良好的ADME和口服生物利用度以及更優(yōu)的藥代動力學特征，具備best-in-class潛力。

MDR-001屬于非競爭性GLP-1受體激動劑，與同類臨床在研藥物相比，MDR-001顯示了優(yōu)異的體內(nèi)外療效，成藥性（包括PK和安全窗）大幅提高。在早期的糖尿病合并肥胖猴藥效模型中長期給藥的結果顯示：除了有效地降糖和降體重外，MDR-001還能使HbA1c恢復到健康猴水平，且停藥后恢復期沒有出現(xiàn)反彈，提示MDR-001有助于修復受損胰島細胞及恢復胰島功能，顯示出可以治愈早期糖尿病的潛力，與現(xiàn)有的治療藥物及臨床在研藥物相比，具有明顯的差異化優(yōu)勢和更大的市場潛力。

德睿智藥是一家AI驅動的創(chuàng)新藥物研發(fā)公司，其AI醫(yī)藥解決方案曾被歐美權威機構Deep Pharma Intelligence評為“2018-2020全球最重要的11個AI藥物研發(fā)突破性成就”之一。

據(jù)悉，MDR-001項目從啟動到獲得IND批件僅僅用時19個月。德睿智藥通過一站式AI驅動藥物發(fā)現(xiàn)平臺Molecule Pro完成AI定制化精準藥物設計生成及虛擬篩選，共合成并驗證了不到100個小分子化合物，就高效獲得了優(yōu)質(zhì)的臨床前候選化合物。德睿智藥有望成為全球范圍內(nèi)為數(shù)不多的臨床階段AI制藥公司之一。

“Molecule Pro平臺幫助我們在生成的成千上萬個虛擬分子中快速高效地發(fā)現(xiàn)了合成成本更低，并具有優(yōu)越藥效和安全性的候選藥物MDR-001。這是對人工智能結合藥物研發(fā)技術不斷地探索、創(chuàng)新和進化的成果?！钡骂Ｖ撬幝?lián)合創(chuàng)始人張龍博士表示。

碩迪生物：

自主研發(fā)的一款可口服的GLP-1R偏向激動劑，為患者提供差異化治療選擇

在今年第一季度財報中，碩迪生物創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Raymond Stevens 博士在透露近期公司重要研發(fā)進展時強調(diào)，碩迪生物正在快速推進 GSBR-1290項目，這也是其口服GLP-1系列中的主要項目。

目前，碩迪生物已經(jīng)完成了對GSBR-1290多次遞增劑量(MAD)的臨床1b期研究，對24名健康受試者的安全性、藥代動力學和耐受性進行了劑量測試，并已提交了臨床試驗方案修訂，以進入2型糖尿病和肥胖癥的臨床2a期概念驗證研究。預計將于2023年下半年獲得臨床1b期多次遞增劑量和臨床2a期研究數(shù)據(jù)。

不僅如此，碩迪生物還針對日本人群啟動了一項GSBR-1290的民族橋接研究，并計劃在今年年底前啟動一項額外的制劑橋接研究，以評估GSBR-1290的片劑制劑，這兩項研究都是為計劃在2024年進行的全球2b期研究做準備。

GSBR-1290

作為碩迪生物自主研發(fā)的一款口服GLP-1R偏向激動劑，GSBR-1290能夠減輕β-arrestin介導的受體內(nèi)化和脫敏，并具有出色的臨床前活性和良好的口服生物利用度，有可能成為糖尿病和肥胖癥患者的差異化治療選擇，替代現(xiàn)有的GLP-1R多肽療法。

碩迪生物是一家利用基于結構的藥物設計技術，結合先進的計算技術和世界一流的專業(yè)知識，致力于將生物制劑和多肽藥物轉化成具有出色藥效的口服小分子藥物的生物科技公司。今年2月3日，碩迪生物在美國納斯達克掛牌上市，當日股價暴漲72.33%。

早在2021年，碩迪生物就上線了碩迪互聯(lián)網(wǎng)醫(yī)院，以此賦能更多的基層醫(yī)生，為廣大糖尿病患者提供精準、權威、有效、人性化的醫(yī)療及健康管理服務，包括規(guī)范用藥、血糖檢測、并發(fā)癥管理、飲食管理、運動康復等多個方面，讓三四線城市的患者都能接觸到一線城市醫(yī)療資源，同時也為糖尿病藥物研發(fā)積累更多病例資源。

據(jù)弗若斯特沙利文數(shù)據(jù)，2016年中國成年人糖尿病患病率為10.8%，2020年高達11.9%，患病人數(shù)為1.3億人，約占中國總人口的10%，位列世界第一。同時，藥融云《糖尿病治療藥物的紅海市場》調(diào)研報告顯示，目前中國糖尿病藥物市場不容樂觀，院內(nèi)由外資企業(yè)占絕對主導地位，銷售占比超80%，國內(nèi)企業(yè)占比僅不到20%。危機并存之下，張江藥企正強勢突圍。返回搜狐，查看更多

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