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左旋甲狀腺素新型溶液和片劑的生物利用度比較,Clinical Pharmacology in Drug Development

來(lái)源:泰然健康網(wǎng) 時(shí)間:2024年12月14日 11:53

左旋甲狀腺素 (LT4) 是治療甲狀腺功能減退癥的標(biāo)準(zhǔn)療法。盡管 LT4 已確定療效,但 50% 接受治療的患者未能達(dá)到正常的促甲狀腺素水平。繞過胃溶相的 LT4 口服制劑可能會(huì)彌補(bǔ)片劑觀察到的一些治療缺點(diǎn)。不能吞咽藥片的患者可以口服 LT4 溶液;允許靈活地個(gè)性化劑量;并且可以減輕由食物、咖啡、萎縮性胃炎引起的胃 pH 升高以及減肥手術(shù)引起的吸收不良對(duì) LT4 吸收的干擾。在健康甲狀腺功能正常受試者中進(jìn)行的一項(xiàng)隨機(jī)、實(shí)驗(yàn)室盲法、單劑量、2 周期、2 序列、交叉研究中比較了新型 LT4 口服溶液和參考 LT4 片劑的生物利用度。在每個(gè)研究期間在空腹條件下給予單次 600 μg 口服劑量的 LT4 溶液(30 mL × 100 μg/5 mL)或片劑(2 × 300 μg 片劑),并在 72 小時(shí)后測(cè)量總甲狀腺素濃度行政。計(jì)算從時(shí)間 0 到 72 小時(shí)的濃度-時(shí)間曲線下面積的幾何最小二乘均值比率和 90% 置信區(qū)間以及最大血漿濃度。在藥代動(dòng)力學(xué)人群的 42 名受試者中,0 至 72 小時(shí)濃度-時(shí)間曲線下面積的幾何最小二乘平均比值和基線調(diào)整甲狀腺素的最大血漿濃度分別為 109.1% 和 107.9%,符合食物和藥物管理局生物等效性標(biāo)準(zhǔn)。治療組之間的不良事件 (AE) 相似,沒有嚴(yán)重的 AE 或因 AE 停藥。在禁食條件下單次口服 600 μg 劑量后,觀察到 LT4 口服溶液和參比片劑的生物利用度相當(dāng)。

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