隨著社會老年化發(fā)展趨勢，慢性退變性疾病如頸椎病、腰椎間盤突出癥、腰椎管狹窄癥、骨關(guān)節(jié)炎等骨傷科疾病的患者越來越多，因疼痛嚴重影響到人們的日常生活。臨床治療這些疾病，大部分疼痛患者藥物治療首推口服非甾體抗炎藥，它是治療頸肩腰腿痛、骨性關(guān)節(jié)炎、軟組織損傷、痛風以及各類輕中度疼痛的一線治療藥物。

然而，很多患者對這類藥物并不了解，常常會有患者因疼痛難忍在家隨意吃幾粒非甾體抗炎藥，還有患者認為既往有過胃炎不能吃這類藥從而不按醫(yī)囑服用。

那么非甾體抗炎藥是什么？

在使用中我們需注意些什么呢？

非甾體抗炎藥是什么？

非甾體抗炎藥( NSAIDs) 是一類不含甾體結(jié)構(gòu)而具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕作用的藥物。NSAIDs 通過抑制環(huán)氧合酶( COX) 影響花生四烯酸代謝，使參與機體發(fā)熱、疼痛、炎癥等多種生理、病理過程的介質(zhì)前列腺素( PGs) 的生成減少，從而起到抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛的作用。臨床上常用于各種輕中度疼痛如關(guān)節(jié)肌肉疼痛、頸肩腰腿痛、各種炎性關(guān)節(jié)病如骨性關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)炎等的治療以及發(fā)熱等。另外，因其具有較強的鎮(zhèn)痛抗炎作用，以 NSAIDs 為基礎(chǔ)的鎮(zhèn)痛方案已成為圍手術(shù)期疼痛管理的重要組成部分。

非甾體抗炎藥有哪些？

COX是NSAIDs的主要作用靶點，是PGs合成的限速酶，主要分為COX- 1和COX-2兩種亞型。COX-1 為結(jié)構(gòu)型，在多種正常組織中廣泛分布和表達，可維持機體自身穩(wěn)定性，被激活后合成的前列環(huán)素可有效保護胃黏膜；COX-2 為誘導型，存在于中性粒細胞、內(nèi)皮細胞、滑膜細胞內(nèi)，在炎癥反應(yīng)時被激活，其產(chǎn)物可致炎癥介質(zhì)釋放，誘發(fā)疼痛和炎癥反應(yīng)。因此，抑制 COX-1 活性可導致胃腸道黏膜損傷、消化道出血等不良反應(yīng)，而抑制 COX-2 活性則發(fā)揮抗炎、解熱、止痛的作用。

 圖1 非甾體抗炎藥的作用機制

NSAIDs 品種繁多，按照對 COX 的選擇性可將其分為非選擇性 COX 抑制劑、選擇性 COX-2 抑制劑以及特異性 COX-2 抑制劑。

1.非選擇性COX抑制劑 ：如短半衰期的布洛芬、雙氯芬酸和長半衰期的萘普生等。它們對COX-1和COX-2均有明顯的抑制作用，既有較強的抗炎鎮(zhèn)痛作用，也有較明顯的胃腸道副作用 。 

2.COX-2選擇性抑制劑主要是美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮等。這類藥物在常規(guī)劑量時，主要是抑制COX-2，對COX-1的作用甚弱，鎮(zhèn)痛作用較非選擇性抑制劑強 ，胃腸道的不良反應(yīng)較少， 但當大劑量時， 也會抑制COX-1， 并產(chǎn)生較明顯的胃腸道不良反應(yīng)。

3.COX-2 特異性抑制劑主要有塞來昔布、帕瑞昔布等，這類藥物在使用較大治療劑量時，也主要是抑制COX-2， 而幾乎不抑制COX-1 ， 因此鎮(zhèn)痛作用強而胃腸道的不良反應(yīng)少，但存在較嚴重的心血管疾病風險。

非甾體抗炎藥那么多，該如何選擇？

不同種類的非甾體抗炎藥總體鎮(zhèn)痛效果差異不大，但在臨床應(yīng)用中，不同的患者可能存在個體差異。在臨床應(yīng)用中為達到治療預(yù)期效果、減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生，對不同 NSAIDs 的選擇需綜合考慮患者的自身疾病情況、藥物的作用特點、服用 NSAIDs的風險情況，制定出個體化用藥方案。

1.具有 NSAIDs 代謝酶基因多態(tài)性患者的用藥

研究發(fā)現(xiàn)非甾體抗炎藥鎮(zhèn)痛效果的個體差異與代謝酶的基因多態(tài)性有關(guān)。多數(shù) NSAIDs 經(jīng) CYP2C9 代謝，而 CYP2C9 具有高度的基因多態(tài)性。CYP2C9突變體與主要代謝酶的活性密切相關(guān)，從而影響患者體內(nèi) NSAIDs 的代謝，導致藥物的鎮(zhèn)痛效果及不良反應(yīng)的發(fā)生。因此，當攜有 CYP2C9 基因突變體的患者使用 NSAIDs 進行治療時，需根據(jù)個體化治療原則適當調(diào)整用藥劑量、使用療程。

2.無心血管危險因素的患者的用藥

對于無胃腸道危險因素的患者，各類非甾體抗炎藥均可選擇；并發(fā)有消化性潰瘍的患者屬于胃腸道危險因素極高危人群，應(yīng)避免使用NSAIDs；若不能停用 NSAIDs，應(yīng)使用COX-2抑制劑加米索前列醇或質(zhì)子泵抑制劑治療；有消化道潰瘍史的患者，既往或目前服用阿司匹林、 抗血小板藥物、抗凝劑或糖皮質(zhì)激素，或≥2種危險因素，同樣列入高危級別中，此類患者也應(yīng)使用選擇性COX-2抑制劑加米索前列醇或質(zhì)子泵抑制劑治療；中?；颊呖蓡为毷褂肅OX-2抑制劑，或使用非選擇性NSAIDs+米索前列醇或質(zhì)子泵抑制劑治療。

3.有心血管危險因素的患者的用藥

有心血管危險因素（如高血壓、糖尿病、有發(fā)生心血管不良事件既往史等）應(yīng)評估心血管事件的風險，避免使用增加心血管事件的特異性COX-2抑制劑。

4.肝、腎功能不全患者的用藥

腎功能不全的患者，應(yīng)盡量避免使用NSAIDs或使用其最低有效劑量；對于肝功能不全的患者，應(yīng)避免使用雙氯芬酸等肝損傷比較大的NSAIDs；老年人宜選用半衰期短的藥物。

非甾體抗炎藥用藥監(jiān)護點有哪些？

1.全程化用藥管理。患者在使用NSAIDs前，醫(yī)師需全面了解患者臨床基本資料，對于患者使用NSAIDs的適應(yīng)證、禁忌證進行充分調(diào)查，特別需注意伴有心血管高危因素和胃腸道出血高危因素的患者；患者在診療過程中應(yīng)主動告知自身的疾病情況、既往服用NSAIDs及合并用藥情況，以便醫(yī)生及時評估服用 NSAIDs的風險情況。醫(yī)生需根據(jù)患者的病情、患者服用 NSAIDs的風險情況以及NSAIDs藥物的作用特點，權(quán)衡胃腸道和心血管不良事件風險，安全合理地選擇 NSAIDs，避免長時間或超劑量用藥。疼痛評估是疼痛管理的重要環(huán)節(jié)，在治療過程中應(yīng)根據(jù)患者的疼痛程度及時調(diào)整用藥。同時，治療過程中需對存在消化性潰瘍、心血管風險高危因素的患者進行重點監(jiān)護和定期隨訪。

2.關(guān)注藥物間的相互作用。NSAIDs與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）等聯(lián)用時，由于NSAIDs能削弱ACEI的藥效，在聯(lián)合用藥過程中，患者的血壓及血流動力學指標可能會有變化，可根據(jù)實際情況對用藥方案進行適當調(diào)整，避免聯(lián)合用藥。在服用 NSAIDs的患者中，常常有患者需服用低劑量阿司匹林來預(yù)防心血管不良事件的發(fā)生。布洛芬與低劑量阿司匹林合用會干擾阿司匹林的抗血小板聚集，因此，使用低劑量阿司匹林治療具有心血管危險因素的患者避免使用布洛芬。

3.在使用過程中需密切關(guān)注患者藥品不良反應(yīng)的發(fā)生，如上腹疼痛、惡心、嘔吐、黑便和嘔血胃腸道不良反應(yīng)，以及胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，如出現(xiàn)任何不適癥狀或體征均應(yīng)立即停藥和就診。另外，在使用中需注意監(jiān)測血細胞計數(shù)、腎肝功能等檢驗指標。因可能會造成患者血壓波動，有高血壓病史患者必須要使用NSAIDs時需注意監(jiān)測血壓水平。

注意事項

1.嚴格按時按量服藥，于餐后半小時左右服用，避免空腹服用。在用藥期間，不宜飲酒，以減少對肝腎功能的損害以及胃腸道的刺激。

2.NSAIDs 血漿蛋白結(jié)合率高，且鎮(zhèn)痛作用均具有“天花板”效應(yīng)，聯(lián)合用藥對鎮(zhèn)痛效果增強有限，但增加不良反應(yīng)發(fā)生率，因此需避免兩種或兩種以上NSAIDs同時服用。

3.應(yīng)在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，盡量避免不必要的大劑量、長期使用。

4.在活動性消化道出血、冠脈搭橋術(shù)，及重度高血壓等情況下，應(yīng)避免使用。

5.應(yīng)在醫(yī)師或藥師指導下使用，切勿自行長時間大量服用。

參考文獻： [1]Lanza FL，Chan FK，Quigley EM. Guidelines for prevention of NSAID-related ulcer complications[J]. Am J Gastroenterol，2009，104（3）：728. [2]國家衛(wèi)生健康委員會醫(yī)管中心加速康復外科專家委員會, 浙江省醫(yī)師協(xié)會臨床藥師專家委員會, 浙江省藥學會醫(yī)院藥學專業(yè)委員會. 中國加速康復外科圍手術(shù)期非甾體抗炎藥臨床應(yīng)用專家共識[J]. 中華普通外科雜志, 2019, 34(3):6. [3]鄧小虎. 非甾體抗炎藥鎮(zhèn)痛作用的臨床應(yīng)用進展[J]. 中國新藥雜志, 2014, 23(14):6.

投稿：藥學部 徐華麗

編輯：袁寶

審核：黨總支宣傳委員 周詩晶

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