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貝拉魯肽：完全人源GLP

來源：泰然健康網時間：2024年12月04日 23:33

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貝拉魯肽

NO. 247

今天繼續(xù)給大家介紹胰島素促泌劑

GLP-1受體激動劑:這類藥物模仿GLP-1的作用，促進胰島素分泌，并抑制胰高糖素的分泌。常見的GLP-1受體激動劑有利拉魯肽、貝拉魯肽、利司那肽、度拉糖肽和索馬魯肽。

貝拉魯肽（Benarutide）

　1.結構特點：

貝拉魯肽是通過基因工程技術獲得的一種GLP-1類藥物。貝拉魯肽的活性成分氨基酸序列與人體內GLP-1相同，是全球目前唯一一個完全人源GLP-1生物制劑

　2.合成機理及代謝：

貝拉魯肽模擬天然GLP-1分泌模式，更加符合正常人的生理節(jié)律。在臨床研究中，貝拉魯肽在減重治療方面表現(xiàn)出良好的效果，且具有療程短、減重快的特點

　3.作用特點：

貝拉魯肽不僅可以降低血糖，同時兼具減輕體質量、降低血壓、改善血脂譜等作用。此外，貝拉魯肽還能帶來更好的血壓血脂控制，并且長期使用不易產生抗體，安全性更高

研發(fā)背景

貝拉魯肽是一種GLP-1類藥物，其研發(fā)源于對胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的深入研究。GLP-1是一種腸道激素，能夠在葡萄糖依賴性的方式下增加胰島素分泌，對于2型糖尿病治療具有重要意義。由于天然GLP-1的半衰期極短，科學家們通過藥物設計，開發(fā)出了GLP-1受體激動劑（GLP-1RA），以提高其穩(wěn)定性和持續(xù)時間。貝拉魯肽的研究和開發(fā)歷程十分漫長。從1985年天然GLP-1的發(fā)現(xiàn)，到2005年首款GLP-1RA藥物艾塞那肽的上市，再到后續(xù)更為長效的GLP-1RA藥物的開發(fā)，這一過程見證了從短效到長效，從注射到口服制劑的轉變。貝拉魯肽作為全球首個氨基酸序列與人源完全一致的GLP-1類藥物，經過17年的研究和開發(fā)，克服了多項技術難關，最終投入臨床使用。

目前，GLP-1藥物市場正處于快速增長階段。全球糖尿病及肥胖患者數(shù)量不斷增加，為GLP-1藥物的需求提供了巨大潛力。貝拉魯肽作為一款具有全同源結構的降糖減重藥物，已經獲得了醫(yī)生和患者的廣泛認可，并被《中國2型糖尿病防治指南（2017年版）》推薦為臨床常用GLP-1制劑。未來，GLP-1藥物還將在心血管疾病和非酒精性脂肪肝等領域發(fā)揮治療作用。

藥物化學

貝拉魯肽是一種多肽類藥物，由31個氨基酸殘基組成，分子式為C172H265N43O51。它是一種白色或類白色粉末，溶于水和乙醇，不溶于有機溶劑如氯仿和二氯甲烷。貝拉魯肽的結構中含有多個氨基酸序列，是一種蛋白質類藥物，其作用機制主要是通過模擬人體內胰島素樣生長因子-1（IGF-1），從而促進胰島β細胞的增殖和胰島素的分泌

藥理學

貝拉魯肽通過模擬人體內的IGF-1，激活胰島素受體，促進胰島β細胞的增殖和胰島素的分泌。它還可以抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖水平。貝拉魯肽對于2型糖尿病患者，尤其是那些對其他降糖藥物反應不佳的患者，具有重要的臨床意義

藥物代謝動力學

貝拉魯肽主要通過皮下注射給藥，迅速被吸收進入血液循環(huán)。在體內，貝拉魯肽主要通過腎臟排泄，半衰期約為2-3小時。由于其蛋白質性質，貝拉魯肽不易穿過血-腦屏障

藥物劑型

貝拉魯肽的常見劑型為皮下注射液，通常濃度為0.25mg/mL。根據(jù)患者的血糖控制情況，醫(yī)生會調整劑量

藥物不良反應和禁忌癥

貝拉魯肽的不良反應包括低血糖、惡心、嘔吐、腹瀉等。由于其可能引起胰腺炎，對有胰腺炎史的患者禁用

臨床應用

貝拉魯肽主要用于2型糖尿病的治療，尤其適用于那些對傳統(tǒng)降糖藥物效果不佳的患者。它可以單獨使用，也可以與其他降糖藥物聯(lián)合使用。

藥物相互作用

貝拉魯肽與其他降糖藥物聯(lián)合使用時，需要注意可能出現(xiàn)的低血糖風險。與胰高血糖素拮抗劑或胰島素增敏劑合用時，可以增強降糖效果，但也可能需要調整劑量以避免低血糖。

重點相關（考察及應用）

貝拉魯肽通過模擬天然GLP-1激活GLP-1受體，增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能夠延緩胃排空，減少進食量，從而達到降低血糖的作用。貝拉魯肽能夠在一定程度上減輕患者的體重，尤其是在糖尿病患者中，有助于改善糖尿病的長期管理。貝拉魯肽是一類新型降糖藥物，用于2型糖尿?。═2DM）患者治療，尤其是對于那些需要同時控制血糖和體重的患者。貝拉魯肽在降低血糖的同時，還具有心血管保護作用，適用于具有動脈粥樣硬化心血管疾病、心力衰竭等危險因素的2型糖尿病患者

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