來源 | insight數(shù)據(jù)庫 作者 | 粽哥2025

今年以來，GLP-1受體激動(dòng)劑在肥胖適應(yīng)癥受到的關(guān)注度，已經(jīng)超過了此前用于糖尿病的治療。

歸納起來，有幾大方面原因：

首先，患者人群龐大。全球有近20億人超重或肥胖，僅在中國，肥胖人數(shù)就達(dá)到2.2億，同時(shí)肥胖率還呈上升趨勢(shì)。

其次，肥胖可能誘發(fā)多種代謝病，如糖尿病、高血壓、缺血性心臟病和癌癥等。全球每年因超重或肥胖導(dǎo)致死亡的人數(shù)高達(dá)280萬，人們對(duì)體重管理問題愈發(fā)重視。

再者，雖然人們有著強(qiáng)烈的減肥需求，但合規(guī)的減肥藥卻極度稀缺，我國目前僅有一款減肥藥獲批上市。

在這樣的背景下，禮來于今年4月公布了Tirzepatide（替爾泊肽注射液）的Ⅲ期臨床結(jié)果——「72周減重48斤」，是迄今為止通過藥物減肥達(dá)到的最佳效果，引起了市場轟動(dòng)。

正因如此，市場將目光聚集到了被譽(yù)為「減肥神藥」的GLP-1受體激動(dòng)劑上，相關(guān)藥企，如諾和諾德、禮來、華東醫(yī)藥、信達(dá)生物等也獲得了極大關(guān)注。

01    糖尿病界的「明星」   減肥界的「神藥」  

在被研發(fā)用于肥胖癥治療之前，GLP-1受體激動(dòng)劑是治療糖尿病的明星藥物。

從作用機(jī)制看，胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是一種在進(jìn)食后分泌的物質(zhì)，通過增加胰島素分泌及抑制胰高血糖素釋放來降低血糖濃度。

GLP-1受體激動(dòng)劑（GLP-1RA），是一種GLP-1類似物，具有GLP-1的大部分特性，能調(diào)節(jié)胰島素分泌以達(dá)到降糖的效果，故而被開發(fā)用于治療因GLP-1分泌受損所引起的II型糖尿病。

2005年，首款用于治療II型糖尿病的GLP-1受體激動(dòng)劑——艾塞那肽獲美國FDA批準(zhǔn)上市。此后，諾和諾德的利拉魯肽、賽諾菲的利司那肽也分別于2009年、2013年獲美國FDA批準(zhǔn)上市。

憑借顯著的療效，GLP-1得到了市場的廣泛認(rèn)可，在糖尿病藥物中的占比逐步提高，并成為了僅次于胰島素及類似物的第二大糖尿病明星藥物。

2010年左右，諾和諾德發(fā)現(xiàn)利拉魯肽還能抑制食欲、增加飽腹感，明顯減輕糖尿病患者的體重，便開始在普通肥胖癥患者中展開臨床試驗(yàn)。

經(jīng)過多年實(shí)驗(yàn)研究，終于證實(shí)GLP-1受體激動(dòng)劑確實(shí)能有效減肥/減重。2014年，利拉魯肽被美國FDA批準(zhǔn)用于肥胖癥治療，拉開了GLP-1受體激動(dòng)劑用于肥胖癥治療的歷史序幕。

GLP-1受體激動(dòng)劑之所以會(huì)被譽(yù)為「減肥神藥」，原因在于其療效顯著。

實(shí)際上，在利拉魯肽被美國FDA批準(zhǔn)用于肥胖癥的治療之前，美國FDA曾批準(zhǔn)過4款減肥藥上市：奧利司他（1999年）、氯卡色林（2012年）、芬特明-托吡酯復(fù)方制劑（2012年）、納曲酮-安非他酮復(fù)方制劑（2014年）。

但除了奧利司他以外，其余三款藥物由于存在較大的副作用或較強(qiáng)的成癮性，要么被撤出美國市場，要么被監(jiān)管或限制使用。所以，減肥藥市場一直處于需求強(qiáng)烈，但合規(guī)、療效顯著的減肥藥極度稀缺的矛盾之中。

直到2014年，美國FDA批準(zhǔn)利拉魯肽用于肥胖癥的治療（用于BMI≥27且伴有至少一種體重相關(guān)合并癥，或BMI≥30的肥胖癥成人長期體重管理），才終于誕生了全球首個(gè)治療肥胖癥的GLP-1受體激動(dòng)劑療法。

從減重效果看，接受利拉魯肽治療的肥胖癥患者在68周內(nèi)平均體重減輕6%，但卻需要每日注射，依從性差。

之后，諾和諾德又開發(fā)了第二代GLP-1受體激動(dòng)劑——司美格魯肽（舊稱：索馬魯肽），于2021年6月獲美國FDA批準(zhǔn)上市，減重效果進(jìn)一步提升：68周內(nèi)平均體重減輕16%，而且只需每周注射一次，無疑大大提高了患者的依從性。

但這還不夠，GLP-1受體激動(dòng)劑在肥胖癥的治療歷程還在繼續(xù)。

2022年4月，禮來公布了Tirzepatide（替爾泊肽注射液）治療肥胖癥或超重群體的全球Ⅲ期臨床試驗(yàn)SURMOUNT-1的關(guān)鍵數(shù)據(jù)。

結(jié)果顯示，tirzepatide（5mg、10mg、15mg）治療組患者第72周時(shí)減重效果均顯著優(yōu)于安慰劑對(duì)照組，同時(shí)接受最高劑量（15mg）tirzepatide治療的亞組平均體重降低22.5%（約24公斤），其中63%的受試者體重降低至少20%。

SURMOUNT-1 臨床數(shù)據(jù)  

來自：Insight 數(shù)據(jù)庫網(wǎng)頁版  

「72周減重48斤」，達(dá)到了迄今為止通過藥物減肥的最佳效果，引起了業(yè)內(nèi)極大轟動(dòng)。

從利拉魯肽的「68周減重6%」到索馬魯肽的「68周減重16%」，再到Tirzepatide的「72周減重48斤」，GLP-1受體激動(dòng)劑用于肥胖癥的減重效果一直在不斷提升，由此被譽(yù)為「減肥神藥」

02

供不應(yīng)求的百億減肥藥賽道   激烈競爭在所難免    

由于GLP-1是在糖尿病以及減肥領(lǐng)域展現(xiàn)出的優(yōu)異療效，利拉魯肽、司美格魯肽和替爾泊肽注射液都獲得了市場的廣泛認(rèn)可。

目前，這三款重磅藥物針對(duì)2型糖尿病均已獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，其中利拉魯肽和司美格魯肽分別于2011年、2021年進(jìn)入中國市場，替爾泊肽注射液也于今年9月在國內(nèi)申報(bào)上市。

全球肥胖適應(yīng)癥在研階段≥臨床III期的GLP-1R激動(dòng)劑

來自：Insight數(shù)據(jù)庫網(wǎng)頁版

從銷售情況看，諾和諾德公司年報(bào)顯示，2021年利拉魯肽和司美格魯肽在糖尿病領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)收入536億丹麥克郎（參考21年12月31日匯率，為82億美元），17-21年復(fù)合增速為23.3%。

在國內(nèi)，公開數(shù)據(jù)顯示，2021年利拉魯肽（糖尿病領(lǐng)域）在中國樣本醫(yī)院的市場規(guī)模為5.01億元，而且市占率多年穩(wěn)居第一；司美格魯肽（糖尿病領(lǐng)域）由于在國內(nèi)上市不足一年，去年市場規(guī)模僅為191.15萬元，但在納入醫(yī)保后2022年第一季度銷售量飆升至3553.6萬元。

但針對(duì)減肥領(lǐng)域，目前僅有利拉魯肽和司美格魯肽分別于2014年、2021年獲美國FDA批準(zhǔn)上市，且均未在國內(nèi)獲批；替爾泊肽注射液目前在國內(nèi)正處于Ⅲ期臨床。

2021年，利拉魯肽和司美格魯肽在減肥領(lǐng)域的收入規(guī)模合計(jì)達(dá)到84億丹麥克朗（參考21年12月31日匯率，出貨規(guī)模超過10億美元），較2020年同期增長49.73%。

雖然替爾泊肽注射液在糖尿病和減肥領(lǐng)域都已落后于利拉魯肽和司美格魯肽，錯(cuò)失先發(fā)優(yōu)勢(shì)，但卻有望憑借更優(yōu)異的療效后來居上。

Insight數(shù)據(jù)庫顯示，作為GIP/GLP-1R雙重激動(dòng)劑的替爾泊肽注射液曾在大型III期臨床中頭對(duì)頭擊敗司美格魯肽。該項(xiàng)SURPASS-2（登記號(hào)：NCT03987919）研究比較了Tirzepatide5mg(N=470)、10mg(N=469)和15mg(N=469)與司美格魯肽1mg(N=468)的降糖效果。

結(jié)果顯示，相較于基線A1C水平（8.3%），Tirzepatide使三組受試者A1C分別平均降低了2.0%、2.2%和2.3%，而司美格魯肽平均降低1.9%；減重方面，相較于207磅的基線體重，Tirzepatide使三組受試者分別平均減重17磅、21磅和25磅，而司美格魯肽為13磅。

    可見，雖然當(dāng)前國內(nèi)僅有一款獲美國FDA認(rèn)證的減肥藥——奧利司他獲批上市，而且呈現(xiàn)出需求廣闊卻供給不足的態(tài)勢(shì)， 但是在海外市場，利拉魯肽、司美格魯肽以及后來居上的替爾泊肽注射液之間的競爭卻早已風(fēng)起云涌。  

從市場前景看，龐大的受眾群體帶來了廣闊的市場空間。據(jù)弗羅斯特沙利文數(shù)據(jù)，2021年國內(nèi)減重市場規(guī)模（出廠端）為21億元，17-21年復(fù)合增速為71.4%，預(yù)計(jì)2026年市場規(guī)?？蛇_(dá)111億元，21-26年復(fù)合增速為39%。

另外，根據(jù)財(cái)通證券研報(bào)預(yù)測，截至2019年，我國18歲以上超重及肥胖人口規(guī)模達(dá)到1.92億人，預(yù)計(jì)2025年減肥藥的合規(guī)市場有望超過120億元。

與此同時(shí)，在市場供不應(yīng)求、行業(yè)景氣度高的情況下，市場競爭激烈程度可見一斑。

奧利司他專利到期后，國內(nèi)就已經(jīng)有包括海正藥業(yè)、中美華東（華東醫(yī)藥子公司）、碧生源、重慶植恩等多家企業(yè)競相布局。

隨著未來利拉魯肽、司美格魯肽和替爾泊肽注射液的肥胖適應(yīng)癥在國內(nèi)獲批，一場激烈的市場競爭將在所難免。更何況，如今國內(nèi)還有多款GLP-1受體激動(dòng)劑相關(guān)藥物在研發(fā)當(dāng)中。

03

華東醫(yī)藥、仁會(huì)生物占據(jù)先發(fā)優(yōu)勢(shì)

恒瑞、信達(dá)緊隨其后    

在利拉魯肽、司美格魯肽（針對(duì)肥胖癥）進(jìn)入國內(nèi)市場之前，國內(nèi)藥企就已經(jīng)提前激戰(zhàn)減肥藥賽道。

據(jù)Insight數(shù)據(jù)庫，目前國內(nèi)GLP-1受體激動(dòng)劑相關(guān)藥物已有24個(gè)項(xiàng)目針對(duì)肥胖癥展開研究。

其中，創(chuàng)新藥方面，18款藥物進(jìn)入臨床開發(fā)階段，其中仁會(huì)生物的貝那魯肽注射液已針對(duì)肥胖癥提出上市申請(qǐng)，而禮來制藥的替爾泊肽、諾和諾德的司美格魯肽處于III期臨床，其他臨床階段藥物還包括恒瑞醫(yī)藥的諾利糖肽、信達(dá)生物的IBI362等。

國內(nèi)肥胖癥研發(fā)進(jìn)度 ≥ 臨床 I 期的 GLP-1R 激動(dòng)劑類藥物  

來自：Insight 數(shù)據(jù)庫網(wǎng)頁版  

仿制藥方面，布局利拉魯肽注射液Saxenda仿制藥廠家包括華東醫(yī)藥、江蘇萬邦生化、愛美客；由中美華東、重慶派金申報(bào)的司美格魯肽注射液臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已于今年6月獲得批準(zhǔn)。

從研發(fā)進(jìn)度看，仁會(huì)生物的貝那魯肽已于今年3月獲得上市申請(qǐng)受理，有望成為我國減重領(lǐng)域第一款原研新藥；華東醫(yī)藥的利拉魯肽注射液上市申請(qǐng)已于今年7月獲得受理，有望成為我國減重領(lǐng)域第一款利拉魯肽仿制藥和國內(nèi)首款獲批減肥適應(yīng)癥的GLP-1激動(dòng)劑，填補(bǔ)市場空白。

2016年12月，貝那魯肽（商品名：誼生泰）獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)用于治療糖尿病，是我國糖尿病領(lǐng)域首個(gè)原研新藥，也是全球首個(gè)氨基酸序列與人源完全一致的GLP-1類藥物。2021年，貝那魯肽在中國樣本醫(yī)院的市場規(guī)模為192.42萬元，2022年一季度為56.34萬元。

與利拉魯肽和司美格魯肽一樣，貝那魯肽也在減肥領(lǐng)域展現(xiàn)出了顯著的療效。

在《中國2型糖尿病防治指南（2020版）》中，納入了貝那魯肽的一項(xiàng)真實(shí)世界研究結(jié)果。該研究共納入314例在2017-2018年期間使用貝那魯肽治療的T2DM患者（基線患者絕大部分為超重/肥胖患者，其中超重占56.5%，肥胖占41.2%），觀察治療3個(gè)月后的療效和安全性。

結(jié)果顯示，貝那魯肽治療3個(gè)月后較基線HbA1c降低2.87%，空腹血糖下降3.05mmol/L，餐后2h血糖下降5.46mmol/L，體重下降10.05kg，腰圍下降9.83cm，體重下降百分比達(dá)到12.90%，降糖、減重效果顯著。此外，由于貝那魯肽氨基酸序列與人內(nèi)源GLP-1完全一致，長期使用不易產(chǎn)生抗體，產(chǎn)品安全性更高；還可以帶來更好的血糖、血壓、血脂控制，降低遠(yuǎn)期心血管風(fēng)險(xiǎn)。

另外，恒瑞醫(yī)藥的諾利糖肽和信達(dá)生物的GLP-1R/GCGR雙重受體激動(dòng)劑IBI362均處于Ⅱ期臨床，東陽光科技的HEC88473和鴻運(yùn)華寧的GMA105均處于Ⅰ期臨床。

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