本文提供了關(guān)于阿普唑侖使用的相關(guān)警示、藥物化學(xué)成分和藥代動(dòng)力學(xué)的信息。首先，文中指出阿普唑侖是一種強(qiáng)效的阿片類藥物，與苯二氮卓類藥物合用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的副作用，如深度鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。因此，在使用這類藥物時(shí)，患者應(yīng)嚴(yán)格遵循醫(yī)囑，避免不必要的風(fēng)險(xiǎn)。

接下來，文章介紹了阿普唑侖的化學(xué)成分和特性。阿普唑侖緩釋片usp含有阿普唑侖，這是一種1, 4苯并二氮雜類中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性化合物的三唑類似物。阿普唑侖的化學(xué)名稱是8-氯-1-甲基-6-苯基-4h-s-三唑并[4,3-α][1,4]苯并二氮雜。它是一種白色至灰白色的結(jié)晶粉末，可溶于甲醇或乙醇，但在生理ph值下在水中沒有明顯的溶解度。

阿普唑侖緩釋片usp每片含有0.5 mg、1 mg、2 mg或3 mg阿普唑侖。除了阿普唑侖外，非活性成分還包括膠體二氧化硅、羥丙甲纖維素、乳糖一水合物和硬脂酸鎂。不同劑量的片劑中還含有不同的顏料。

阿普唑侖通過結(jié)合中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的受體發(fā)揮作用，但具體的作用機(jī)制尚不清楚。臨床上，所有苯二氮卓類藥物都引起劑量相關(guān)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制活性。阿普唑侖易于吸收，吸收后一到兩個(gè)小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度。在健康成年人中，阿普唑侖的平均血漿消除半衰期約為11.2小時(shí)。阿普唑侖的生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)與阿普唑侖片相似，但吸收速率較慢，導(dǎo)致相對(duì)恒定的藥物濃度。

阿普唑侖的主要代謝產(chǎn)物是α-羥基-阿普唑侖和源自阿普唑侖的二苯甲酮。α-羥基-阿普唑侖的生物活性約為阿普唑侖的一半，而二苯甲酮代謝物基本上是無活性的。這些代謝物在血漿中的水平很低，無法進(jìn)行精確的藥代動(dòng)力學(xué)描述。然而，它們的半衰期似乎與阿普唑侖的半衰期相同。阿普唑侖及其代謝產(chǎn)物主要通過尿液排泄。

阿普唑侖是否會(huì)誘導(dǎo)人肝酶系統(tǒng)的能力尚未確定，但通常苯二氮卓類藥物并不具有這個(gè)特性。此外，阿普唑侖不會(huì)影響口服華法林鈉的男性志愿者的凝血酶原活性或血漿華法林水平。在體外實(shí)驗(yàn)中，阿普唑侖與人血清蛋白的結(jié)合率為80%。

總之，本文提供了關(guān)于阿普唑侖的使用風(fēng)險(xiǎn)、化學(xué)成分及藥代動(dòng)力學(xué)的信息，有助于醫(yī)生和患者更好地理解和管理這種藥物的使用。

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