本文作者：云也

5 月 21 日，禮來(lái)剛剛宣布明星產(chǎn)品替爾泊肽在中國(guó)獲批上市，用于 2 型糖尿病患者 [1]。5 月 31 日，替爾泊肽在減重方面的中國(guó)人群 Ⅲ 期臨床研究（SURMOUNT-CN）結(jié)果就在 JAMA 重磅發(fā)布 [2]。

主要研究結(jié)果顯示，每周打 1 針替爾泊肽，52 周平均體重減輕可達(dá) 17.5%（16.1kg）。

替爾泊肽主要產(chǎn)品有降糖版（Mounjaro）和減重版（Zepbound），第一季度共計(jì)創(chuàng)造了 23.24 億美元（約合人民幣 168.39 億元），占禮來(lái)總營(yíng)收 1/4 的收入。加上司美格魯肽超 60 億美元的成績(jī)，以這兩大明星藥為代表的 GLP-1 受體激動(dòng)劑延續(xù)著幾年來(lái)的火爆。

摩根大通去年曾預(yù)期，在「雙巨頭」的推動(dòng)下，2030 年這類藥的年銷售額將超 1000 億美元。僅僅半年后，BMO Capital Markets 就又把預(yù)期推到了 1500 億美元。

中國(guó)人群結(jié)果：

體重減 17.5%，腰圍減 14.5cm

GLP-1 是一種腸促胰素，以葡萄糖濃度依賴的方式促進(jìn)胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌從而降低血糖。而 GIP 受體和 GLP-1 受體均表達(dá)于大腦中調(diào)節(jié)食欲的重要區(qū)域，能減少熱量攝入、調(diào)節(jié)食欲。

因而作為 GIP/GLP-1 雙受體激動(dòng)劑，替爾泊肽除了降糖，還能降低體重和體脂。

替爾泊肽用于減重的產(chǎn)品為 Zepbound，每周注射一次。2023 年 11 月，Zepbound 在美國(guó)首次獲批用于慢性體重管理。

在國(guó)內(nèi)，替爾泊肽剛剛獲批用于降糖。何時(shí)能在中國(guó)用于減重？中國(guó)人群的 Ⅲ 期臨床研究（SURMOUNT-CN）結(jié)果自然備受關(guān)注。

圖源：禮來(lái)

替爾泊肽并未讓大家等得太久。5 月 31 日，首個(gè)全國(guó)多中心替爾泊肽治療超重和肥胖的有效性和安全性研究（SURMOUNT-CN）結(jié)果就在 JAMA 上發(fā)表。

SURMOUNT-CN 是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、平行、安慰劑對(duì)照的 Ⅲ 期臨床試驗(yàn)，納入肥胖（BMI≥28kg/m²）或伴有至少一種合并癥的超重（BMI≥24kg/m²）中國(guó)成人，在低熱量飲食和增加運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上，對(duì)比替爾泊肽與安慰劑在體重減輕方面的有效性和安全性。

研究共入組 210 人，以 1:1:1 的比例隨機(jī)分組，分別每周一次注射替爾泊肽 10mg、15mg，或安慰劑。主要終點(diǎn)設(shè)置為：用藥第 52 周，試驗(yàn)組相較于安慰劑組在體重變化百分比、體重減輕 ≥5% 的比例上的優(yōu)效性。

圖源：文獻(xiàn) 2

論文介紹，受試者基線平均體重 91.8 kg、平均 BMI 32.3kg/m²、平均腰圍 104.8cm。

研究結(jié)果顯示：第 52 周，10mg 組、15mg 組平均體重分別降低 13.6%（12.3kg）、17.5%（16.1kg），均優(yōu)于安慰劑組的 2.3%（2.1kg）。平均腰圍自基線分別減少 11.4 cm、14.5cm，優(yōu)于安慰劑組的 2.6cm。

同時(shí)，替爾泊肽 10mg 組、15mg 組達(dá)到體重減輕 ≥5% 的受試者比例分別為87.7%、85.8%，而安慰劑組這一比例僅為 29.3%。

在安全性上，治療期間最常見(jiàn)的不良事件依舊是胃腸道反應(yīng)，大多數(shù)患者為輕度至中度，很少發(fā)生導(dǎo)致停止治療的不良事件（<5%）。

同時(shí)，治療組的心血管代謝指標(biāo)，包括空腹血糖、胰島素、極低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯、收縮壓和舒張壓，相比安慰劑組都得到顯著改善。

「雙巨頭」還都沒(méi)獲批，國(guó)內(nèi)減重市場(chǎng)誰(shuí)能搶先？

根據(jù)國(guó)家藥監(jiān)局官網(wǎng)信息，GLP-1 受體激動(dòng)劑類藥物的「雙巨頭」司美格魯肽和替爾泊肽，分別于 2023 年 5 月和 8 月，遞交了減重適應(yīng)癥的上市申請(qǐng)。而根據(jù)諾和諾德和禮來(lái)發(fā)布的新聞稿，今年都有希望獲批在國(guó)內(nèi)上市。

根據(jù)弗若斯特沙利文預(yù)測(cè)，我國(guó) GLP-1 藥物的市場(chǎng)規(guī)模到 2030 年將超過(guò) 500 億元。市場(chǎng)潛力巨大，只待獲批東風(fēng)。誰(shuí)能搶先登陸國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，自然成為業(yè)內(nèi)關(guān)注的焦點(diǎn)。

5 月 21 日，國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)替爾泊肽降糖版 Mounjaro 上市，適應(yīng)癥為在飲食控制和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人 2 型糖尿病患者。

作為依據(jù)的是 5 項(xiàng)全球 Ⅲ 期研究，和一項(xiàng)亞太地區(qū) Ⅲ 期研究—— SURPASS-AP-Combo 臨床試驗(yàn)（受試者 83.4% 為中國(guó)患者）[1]。

SURPASS 1～5 研究數(shù)據(jù)結(jié)果

因此，10 天內(nèi)就正式公布了減重適應(yīng)癥的中國(guó)人群 Ⅲ 期臨床結(jié)果，可以窺見(jiàn)禮來(lái)?yè)尀┲袊?guó)減重市場(chǎng)的布局。

當(dāng)然，中國(guó) GLP-1 受體激動(dòng)劑類藥物的市場(chǎng)，不只是「雙巨頭」的天下。

除了禮來(lái)和諾和諾德，國(guó)內(nèi)企業(yè)也在 GLP-1 類藥物上紛紛發(fā)力，恒瑞醫(yī)藥、石藥集團(tuán)、信達(dá)生物、華東醫(yī)藥等都有布局。

5 月 16 日，恒瑞醫(yī)藥剛剛宣布其具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的 GLP-1 類創(chuàng)新藥除大中華區(qū)以外的全球范圍內(nèi)開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨(dú)家權(quán)利，以 60 億美元高價(jià)完成出海交易。

從利拉魯肽、度拉糖肽到司美格魯肽、替爾泊肽，GLP-1 受體激動(dòng)劑類藥物的火爆之路，處于領(lǐng)先地位的「雙巨頭」無(wú)疑是目前的最大獲益者。

但競(jìng)爭(zhēng)方興未艾。誰(shuí)能在中國(guó)率先搶占「減肥針」市場(chǎng)的空白？又或許有哪一款國(guó)產(chǎn)新藥，能爆冷殺出，成為黑馬嗎？

特別提示：替爾泊肽、司美格魯肽用于減重僅適用于超重/肥胖患者，且在國(guó)內(nèi)尚未獲批。國(guó)內(nèi)兩者可用于降糖治療，為處方藥，用藥請(qǐng)務(wù)必遵從醫(yī)師指導(dǎo)！

致謝：本文經(jīng) 天津醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院內(nèi)分泌代謝科主治醫(yī)師 李匯 專業(yè)審核

策劃：云也｜監(jiān)制：carollero、gyouza

題圖來(lái)源：參考資料 2、3

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