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噴頭下的思考:為什么喹諾酮類很少作為首選?

來源:泰然健康網(wǎng) 時(shí)間:2025年06月27日 09:48

昨天洗澡的時(shí)候,突然想到「喹諾酮類」一個(gè)現(xiàn)象,用于抗幽門螺桿菌時(shí)是二線,用于手術(shù)切口預(yù)防用藥不是首選,用于肺結(jié)核治療時(shí)是備選,既然是廣譜,為何遭到非人對(duì)待?

01喹諾酮類抗菌藥物

喹諾酮類抗菌藥物,是一類 完|全|由|人|工|合|成 的抗菌藥物,在1962年被偶然發(fā)現(xiàn)。早期合成的喹諾酮類僅限于革蘭陰性腸道桿菌;后期合成的喹諾酮類經(jīng)過了化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾,抗菌活性被大大改變,提高了血藥濃度和改善了組織穿透力,用藥范圍已經(jīng)擴(kuò)大到呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)等。這些改變使得喹諾酮類抗菌藥物覆蓋了革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌和非典型病原體。

目前我國根除幽門螺桿菌公認(rèn)的方案有7種,如下:

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但是諸多指南不斷提到「左氧氟沙星」(氟喹諾酮類)的耐藥率呈上升趨勢(shì)。根據(jù)《第五次全國幽門螺桿菌感染處理共識(shí)報(bào)告(2017年)》。里面提到,除含左氧氟沙星的方案不作為初次治療方案外,根除方案不分一線、二線,應(yīng)盡可能將療效高的方案用于初次治療。含左氧氟沙星的方案可作為補(bǔ)救治療的備選方案。

抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則(2015年版)

有充分循證醫(yī)學(xué)證據(jù)的第一代頭孢菌素為頭孢唑林,故第一代頭孢菌素應(yīng)首選「頭孢唑林」; 

有充分循證醫(yī)學(xué)證據(jù)的第二代頭孢菌素為頭孢呋辛,故第二代頭孢菌素應(yīng)首選「頭孢呋辛」。

不|應(yīng)|隨|意 選擇廣譜抗菌藥物作為圍手術(shù)期預(yù)防用藥,應(yīng) 嚴(yán)|格|控|制 氟喹諾酮類藥物作為外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥。

肺結(jié)核基層診療指南(2018年)

耐藥結(jié)核和耐多藥結(jié)核:對(duì)至少包括異煙肼和利福平在內(nèi)的2種以上藥物產(chǎn)生耐藥的結(jié)核為耐多藥結(jié)核(multi-drug resistance tuberculosis,MDR-TB)。WHO根據(jù)藥物的有效性和安全性將治療耐藥結(jié)核的藥物分A、B、C、D 4組,其中A、B、C組為 核|心|二|線|藥|物,D組為非核心的附加藥物。A組:氟喹諾酮類,包括高劑量左氧氟沙星(≥750 mg/d)、莫西沙星及加替沙星。

02想想是什么原因,使用年齡有限制

由于在幼年動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),氟喹諾酮類藥物可引起關(guān)節(jié)和軟骨損傷,其在兒童應(yīng)用中受到限制。所以大多藥品說明書規(guī)定,氟喹諾酮類抗菌藥物不宜用于、避免用于或禁用于 18 歲以下的兒童、妊娠及哺乳期婦女。

不良反應(yīng)多

臨床常見不良反應(yīng)為:胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、光毒性、白細(xì)胞減少、肝腎毒性、軟骨毒性、跟腱炎及跟腱斷裂,Q-T 間期延長(zhǎng)、血糖紊亂等。

與其他藥物相互作用多

多數(shù)喹諾酮類藥物對(duì) CYP450(CYP1A2) 有抑制作用,藥物聯(lián)用時(shí)可導(dǎo)致其他藥物的代謝速度減慢,血藥濃度升高,不良反應(yīng)增加,必要時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)其血藥濃度。

喹諾酮類和降糖藥物合用可能引起血糖紊亂,需要密切監(jiān)測(cè)血糖;

不能和含鋁和鎂的抗酸藥、硫糖鋁、金屬離子制劑(鐵劑等)、含鋅的多種維生素制劑聯(lián)用,會(huì)干擾吸收;

喹諾酮類藥物可引起QT間期,與Ia類抗心律失常藥應(yīng)避免聯(lián)用;

耐藥率高

根據(jù)《2022年全國細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)情況》,喹|諾|酮|類|耐|藥|大腸埃希菌 檢出率全國平均為50.0%,其中吉林省最高,為63.2%,其次是遼寧省62.6%、內(nèi)蒙古自治區(qū)62.5%。2014-2022年喹諾酮類耐藥大腸埃希菌檢出率從54.3%下降到50%。

-完-

文|羅哲麗

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