加拿大批準(zhǔn)藍(lán)莓提取物（花色苷含量≥40%）作為天然健康食品使用；歐盟將蔬菜、水果來源的花色苷作為食品添加劑使用；2023年5月6日，國家衛(wèi)健委發(fā)布關(guān)于藍(lán)莓花色苷等14種“三新食品”的公告，目前研究已證實了富含花色苷的食物對多種疾病具有潛在作用，因此藍(lán)莓花色苷作為食品添加劑正受到廣泛關(guān)注[1,2]。

花色苷的基本結(jié)構(gòu)[1]

注：R和R2是H、OCH3或OH；R3是糖基或H；R是OH或糖基

什么是藍(lán)莓花色苷

藍(lán)莓是杜鵑花科越桔屬植物，其果實因具有豐富的營養(yǎng)價值被聯(lián)合國列為人類五大健康食品之一，其被認(rèn)為是花青素的最重要來源之一，每100g藍(lán)莓鮮重中，花青素的含量為100-500mg，花色苷是以花青素為苷元連接糖基形成的結(jié)構(gòu)，根據(jù)苷元和糖苷配體的不同可形成多種花色苷，同時也是類黃酮的次生代謝物的一個亞群[1]，藍(lán)莓作為花色苷含量最豐富的水果之一，是花色苷提取的首選原料。

藍(lán)莓[3]

根據(jù)國家衛(wèi)健委發(fā)布關(guān)于藍(lán)莓花色苷等14種“三新食品”的公告：（1）藍(lán)莓花色苷用于乳及乳制品（調(diào)制乳和風(fēng)味發(fā)酵乳0.8g/kg，調(diào)制乳粉按照沖調(diào)后液體質(zhì)量折算，干酪、再制干酪、干酪制品、煉乳按照生乳原料倍數(shù)折算），飲料類（液體飲料0.8g/kg，固體飲料按照沖調(diào)后液體質(zhì)量折算），果凍（14g/kg），可可制品、巧克力和巧克力制品（包括代可可脂巧克力及制品）（14g/kg），糖果（40g/kg），冷凍飲品（8g/kg），焙烤食品（4g/kg），酒類（4g/kg）折算[2]。

◆理化特性

花色苷可溶于水、乙醇、甲醇等溶劑，在水溶液中以黃鹽陽離子、醌型堿、假堿、查耳酮形式存在，這幾種形式隨水溶液的pH值變化而發(fā)生可逆改變，同時，溶液的顏色也隨結(jié)構(gòu)改變而改變，在酸性條件下呈紅色，在中性條件下呈無色，在堿性條件下呈藍(lán)色?；ㄉ站哂?種不同的吸收波段，分別是465-560nm的可見光區(qū)和270-280nm的紫外光區(qū)[1]。

◆吸收、代謝和排泄

黃酮類花色苷的口服吸收率差異很大，并且可能受化學(xué)物質(zhì)（如pH）、生物學(xué)（如腸道微生物群和酶）和生理條件（如腸道微生物）還有沿著胃腸道其他營養(yǎng)物質(zhì)、疾病和/或病理存在的影響，另外化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和食物基質(zhì)也會影響吸收。Charron等人研究表明非?；ㄉ张c?；ㄉ障啾?，生物利用度更高[4]。

花色苷在胃腸道很容易受pH影響，消化過程中pH變化可能導(dǎo)致不同構(gòu)象和代謝物形成。在口腔消化液和尿液中花色苷的主要代謝物形式為查爾酮。經(jīng)胃腸道消化后的代謝產(chǎn)物可能是：花色苷苷元、間苯三酚、一些酚酸（苯乙酸、苯丙烯和馬尿酸）和Ⅱ相代謝產(chǎn)物（磺胺類、葡糖苷酸和甲基化形式）[4]。

花色苷的排泄方式主要有三種：一是通過膽汁排泄、經(jīng)過肝腸循環(huán)被重吸收；二是通過尿液排出；三是經(jīng)過腸道菌群的作用后經(jīng)糞便排出[4]。

花色苷體內(nèi)的吸收代謝過程[4]

藍(lán)莓花色苷的功效

藍(lán)莓花色苷具有抗腫瘤、保護(hù)心血管、神經(jīng)保護(hù)、抗氧化、改善視力等生物學(xué)活性[1]。

◆抗腫瘤

花色苷離體細(xì)胞實驗顯示其具有抗腫瘤活性，主要是通過調(diào)控多個基因的表達(dá)和激活，其中涉及到了磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶（PI3K/AKT）、細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）、應(yīng)激活化蛋白激酶（JNK）與絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）信號通路中的基因?；ㄇ嗨貙ξ改c道癌癥的預(yù)防主要是由于其具有抗氧化、抗炎和抗增殖特性，以及其調(diào)節(jié)基因表達(dá)和代謝途徑以及誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡的能力。Xue等的研究表明，藍(lán)莓提取物能夠提高人肝癌細(xì)胞系（HepG2細(xì)胞）的活性氧（ROS）含量，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，從而將HepG2細(xì)胞阻滯在S期[1]。

◆保護(hù)心血管

花色苷在血管內(nèi)皮中可通過雙鏈轉(zhuǎn)運酶進(jìn)行轉(zhuǎn)運，激活內(nèi)皮一氧化氮合酶信號減少氧化應(yīng)激，可作為血管舒張劑。低密度脂蛋白（LDL）的氧化會導(dǎo)致巨噬細(xì)胞白細(xì)胞在動脈壁的積累，斑塊破裂將氧化膽固醇沉積到動脈壁上引起動脈粥樣硬化，花色苷能增加血清抗氧化能力從而防止LDL氧化和預(yù)防心血管疾病[1]。

◆神經(jīng)保護(hù)

腦組織由于需氧量大，且抗氧化防御能力較低，因此對ROS和活性氮（RNS）特別敏感，花色苷由于具有一個或幾個羥基的芳香環(huán)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此使其能夠接受來自ROS或RNS的未配對電子，穿過血腦屏障進(jìn)入腦組織清除自由基，降低患神經(jīng)退行性疾病和認(rèn)知能力下降的風(fēng)險[1]。

◆抗氧化

線粒體是細(xì)胞內(nèi)ROS的主要來源，通過呼吸鏈滲漏電子，ROS在線粒體中的積累會導(dǎo)致線粒體膜的去極化，在心肌細(xì)胞等高能量消耗細(xì)胞中，線粒體活性受損會干擾葡萄糖和脂肪酸代謝引起心肌疾病，而花色苷及其代謝物原兒茶酸可以降低線粒體ROS濃度減輕損傷。此外，藍(lán)莓花色苷的結(jié)構(gòu)中有多個酚羥基，可供氫原子與自由基結(jié)合清除自由基，苷元花青素也可通過電子轉(zhuǎn)移來清除自由基[1]。

◆預(yù)防肥胖和糖尿病

肥胖是能量攝入和消耗不平衡引起的脂肪組織積累過多，通常與各種代謝紊亂有關(guān)，也增加了患2型糖尿病、心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、癡呆和骨關(guān)節(jié)炎等疾病的風(fēng)險?；ㄉ湛筛纳浦炯?xì)胞功能，緩解代謝綜合征和肥胖。尤麗等研究發(fā)現(xiàn)，藍(lán)莓花色苷能提高2型糖尿病模型小鼠糖代謝水平，促進(jìn)胰島素分泌，減少胰島抵抗，顯著降低總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白LDL的含量，升高高密度脂蛋白（HDL）膽固醇的含量，且為劑量-效應(yīng)關(guān)系[1]。

◆調(diào)節(jié)腸道菌群

腸道菌群的變化被認(rèn)為是多種疾病的原因，如胃腸道疾病（炎癥性腸?。⑸窠?jīng)系統(tǒng)疾?。ň穹至寻Y和帕金森病）、代謝綜合征、心血管疾病和糖尿病等?；ㄉ战?jīng)過小腸代謝吸收后，不能被降解的部分（酰基化的花色苷）會進(jìn)入結(jié)腸作為益生元調(diào)節(jié)菌群，如促進(jìn)乳桿菌和雙歧桿菌等的定植[1]。

◆改善視力

隨著手機(jī)和電腦等電子產(chǎn)品的普及，越來越多的人因為用眼過度導(dǎo)致眼酸、眼脹，誘發(fā)多種眼部疾病。藍(lán)莓花色苷可有效保護(hù)眼部微血管、改善血液循環(huán)，加速視紫質(zhì)再生。楊丹等研究表明藍(lán)莓花色苷可通過調(diào)控PI3K/AKT信號通路蛋白，使糖尿病視網(wǎng)膜病變大鼠的視網(wǎng)膜視野灰度值、黃斑水腫厚度下降，減輕視網(wǎng)膜氧化應(yīng)激損傷和炎癥反應(yīng)[1]。

◆其它功效活性

藍(lán)莓花色苷還具有抗衰老、抗疲勞、抗抑郁、提高認(rèn)知功能等作用。王紫玉等利用含藍(lán)莓花色苷的谷物（LH）發(fā)酵物灌胃小鼠，結(jié)果表明，LH干預(yù)組的小鼠負(fù)重游泳時間顯著增加，且體內(nèi)乳酸的積累量顯著降低，肝糖原儲備量顯著增高。羅麗平等用乙醇提取藍(lán)莓花色苷并灌胃抑郁小鼠，可顯著提升抑郁小鼠的糖水偏好，顯著縮短小鼠懸尾時間。Boespflug等研究表明，連續(xù)16周在日常飲食中加入藍(lán)莓補(bǔ)充劑，受試者在工作記憶負(fù)荷的情況下表現(xiàn)出大腦活動明顯增強(qiáng)[1]。

參考文獻(xiàn)：

[2]關(guān)于藍(lán)莓花色苷等14種“三新食品”的公告（2023年 第3號）

[3]Krishna P, Pandey G, Thomas R, Parks S. Improving Blueberry Fruit Nutritional Quality through Physiological and Genetic Interventions: A Review of Current Research and Future Directions. Antioxidants (Basel). 2023 Mar 26;12(4):810.

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