功效作用

司美格魯肽是降糖藥，具有刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的作用，用于2型糖尿病患者的血糖控制和成人患者的長(zhǎng)期體重控制。

適應(yīng)證

用于在飲食控制和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類(lèi)藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。

用于伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者，可降低主要的心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）風(fēng)險(xiǎn)。

適用于在控制飲食和增加體力活動(dòng)的基礎(chǔ)上對(duì)成人患者的長(zhǎng)期體重管理，初始體重指數(shù)（BMI）符合以下條件：

≥30kg/m2（肥胖），或 ≥27kg/m2至＜30kg/m2（超重），且存在至少一種體重相關(guān)合并癥，例如高血糖、 高血壓、血脂異常、阻塞性睡眠呼吸暫停或心血管疾病等。

藥理作用

司美格魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類(lèi)似物，與人GLP-1有94%的序列同源性。

司美格魯肽通過(guò)刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機(jī)制來(lái)降低血糖，兩者均為葡萄糖依賴(lài)性。因此當(dāng)血糖升高時(shí)，胰島素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格魯肽降低血糖的機(jī)制還涉及輕微延遲餐后早期胃排空。

司美格魯肽半衰期延長(zhǎng)的主要機(jī)制是與白蛋白結(jié)合，使其腎清除率降低和保護(hù)其不被代謝降解；此外，司美格魯肽能抵抗二肽基肽酶4（DPP-4酶）的降解而保持穩(wěn)定。

藥物聯(lián)用

二甲雙胍：本品可與二甲雙胍聯(lián)合治療2型糖尿病。司美格魯肽可以刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌。二甲雙胍可減少肝糖生成，抑制葡萄糖的腸道吸收，并通過(guò)增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。兩種藥物相互協(xié)同，可提高對(duì)血糖控制效果[3]。

磺脲類(lèi)口服降糖藥物：本品可以聯(lián)合磺脲類(lèi)口服降糖藥物治療2型糖尿病，但是應(yīng)減少磺脲類(lèi)藥物的劑量，并注意血糖自我監(jiān)測(cè)，以降低發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。

用前必讀

本品使用前需要測(cè)定空腹血糖，以便于了解本品的治療反應(yīng)情況。糖尿病病人除了藥物治療外，還需要對(duì)生活方式進(jìn)行干預(yù)。用藥期間避免飲酒。

特殊人群、患有某些特殊疾病、正在使用其他藥物者需要注意是否適合使用，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。注意藥品保質(zhì)期，藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

禁用情況

對(duì)本品活性成分或本品中任何輔料過(guò)敏者禁用。

甲狀腺髓樣癌（MTC）個(gè)人既往病史或家族病史，或2型多發(fā)性?xún)?nèi)分泌腫瘤綜合征患者（MEN2）禁用。

1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒者禁用。

孕婦禁用。

哺乳期禁用。

不推薦兒童使用。

慎用情況

既往曾對(duì)另一種GLP-1受體激動(dòng)劑有血管性水腫或速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)史的患者應(yīng)慎用。

紐約心臟病學(xué)會(huì)（NYHA）分級(jí)Ⅳ級(jí)的充血性心力衰竭患者慎用。

有胰腺炎病史者慎用。

已有糖尿病視網(wǎng)膜病變的患者慎用。

重度肝損害患者慎用。

特殊人群

孕婦

妊娠婦女使用本品的數(shù)據(jù)有限，出于安全性考慮，孕婦禁用。

如果患者準(zhǔn)備懷孕，或已懷孕，都應(yīng)停止本品治療。

由于半衰期較長(zhǎng)，計(jì)劃妊娠前應(yīng)至少停用本品2個(gè)月。

哺乳期女性

不能排除對(duì)母乳喂養(yǎng)兒童的危險(xiǎn)，所以不應(yīng)在哺乳期使用本品。

兒童

尚未確立本品在18歲以下的兒童和青少年中使用的安全性和有效性，尚未獲得相關(guān)數(shù)據(jù)，不推薦使用。

老人

基于包括20～86歲患者在內(nèi)的研究數(shù)據(jù)分析，年齡不影響司美格魯肽的藥代動(dòng)力學(xué)特征，不需要根據(jù)年齡做劑量調(diào)整，老年人可正常使用。在年齡≥75歲的患者中的治療經(jīng)驗(yàn)有限。

相互作用

本品與其他藥物或食物（包括飲料）一起使用時(shí)，會(huì)彼此發(fā)生相互作用，影響藥效或增加不良反應(yīng)等，需要在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整藥物使用或藥物劑量。以下僅列舉主要且常見(jiàn)的藥物，具體可咨詢(xún)醫(yī)生的意見(jiàn)。

需快速胃腸道吸收的口服藥：司美格魯肽能延緩胃排空，可能影響同時(shí)使用的其他口服藥的吸收速率。服用需快速胃腸道吸收的口服藥的患者，使用本品時(shí)應(yīng)慎重。

促胰島素促泌劑、胰島素：與促胰島素促泌劑（如磺脲類(lèi)藥）、胰島素合用可能增加發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，合用時(shí)應(yīng)考慮減少以上藥物的劑量。

香豆素衍生物：與香豆素衍生物（如華法林）合用，建議密切監(jiān)測(cè)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）。

用法用量

本品為皮下注射給藥，不同病情和治療方案用量有差異，請(qǐng)閱讀具體藥品說(shuō)明書(shū)，遵醫(yī)囑用藥。除用藥外，還需進(jìn)行生活方式干預(yù)。

劑型規(guī)格

1.34mg/ml，1.5ml（預(yù)填充注射筆）。

1.34mg/ml，3ml（預(yù)填充注射筆）。

具體用法

用法

本品經(jīng)皮下注射給藥，注射部位可選擇腹部、大腿或上臂。改變注射部位時(shí)無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整，不可靜脈或肌內(nèi)注射[3]。

本品應(yīng)每周注射一次，可在一天中任意時(shí)間注射，無(wú)需根據(jù)進(jìn)餐時(shí)間給藥。

如有必要，可以改變每周給藥的日期，只要兩劑間隔至少2天（>48小時(shí)）即可。在選擇新的給藥時(shí)間后，應(yīng)繼續(xù)每周給藥一次。

用量

司美格魯肽的起始劑量為0.25mg，每周一次。4周后，應(yīng)增至0.5mg，每周一次。在以0.5mg每周一次治療至少4周后，劑量可增至1mg每周一次，以便進(jìn)一步控制血糖水平。

本品0.25mg并非維持劑量。不推薦每周劑量超過(guò)1mg。

當(dāng)司美格魯肽用于聯(lián)合二甲雙胍治療時(shí)，可維持當(dāng)前二甲雙胍劑量不變。

當(dāng)聯(lián)合磺脲類(lèi)藥物治療時(shí)，應(yīng)減少磺脲類(lèi)藥物的劑量，防止低血糖發(fā)生。

無(wú)需為調(diào)整本品劑量而進(jìn)行自我血糖監(jiān)測(cè)，但是，當(dāng)開(kāi)始使用本品與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合治療時(shí)，則可能需要自我監(jiān)測(cè)血糖，以調(diào)整磺脲類(lèi)藥物劑量，從而降低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。

用后必讀

本品使用后?？沙霈F(xiàn)惡心、腹瀉和低血糖等不良反應(yīng)，癥狀輕重因人而異。也可能出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)等。

不良反應(yīng)影響生活工作時(shí)，應(yīng)及時(shí)到醫(yī)院就診，醫(yī)生會(huì)酌情進(jìn)行劑量調(diào)整或更換其他治療方案。嚴(yán)重不良反應(yīng)需要立即停藥，并及時(shí)就醫(yī)。

藥物起效時(shí)間

給藥后1~3天達(dá)到最大濃度，每周一次給藥，4～5周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)暴露。

藥物維持時(shí)間

本品半衰期較長(zhǎng)，約為1周，每周只需給藥一次即可持續(xù)發(fā)揮藥效。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)的表現(xiàn)

十分常見(jiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率≧10%）：惡心、腹瀉和低血糖。

常見(jiàn)的不良反應(yīng)（1%≦發(fā)生率<10%）：食欲下降、頭暈、糖尿病視網(wǎng)膜病變并發(fā)癥、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、消化不良、胃炎、胃食管反流病、打嗝、胃腸脹氣、膽石癥、疲乏、脂肪酶升高、淀粉酶升高、體重下降。

偶見(jiàn)的不良反應(yīng)（0.1%≦發(fā)生率<1%）：過(guò)敏反應(yīng)、味覺(jué)倒錯(cuò)、心率升高、急性胰腺炎、注射部位反應(yīng)。

罕見(jiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）：速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)。

不良反應(yīng)的處理方法

通常惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良等胃腸道不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度為輕度或中度且持續(xù)時(shí)間較短，低體重患者出現(xiàn)的概率更高一些，一般出現(xiàn)在用藥初期，無(wú)須特殊處理。用藥期間飲食清淡，戒煙酒。

本品單藥治療時(shí)，并未觀察到嚴(yán)重低血糖事件。主要是與磺脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合使用時(shí)觀察到嚴(yán)重低血糖。藥物聯(lián)用者需要進(jìn)行自我血糖監(jiān)測(cè)，隨身攜帶糖塊，以便發(fā)生低血糖時(shí)食用緩解低血糖癥狀。

出現(xiàn)急性胰腺炎癥狀，如突然發(fā)作的上腹部疼痛，應(yīng)立即就醫(yī)。

注射部位反應(yīng)（如注射部位皮疹、紅斑），這些反應(yīng)通常較輕微，無(wú)需特殊處理。

如發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)（如速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫），應(yīng)停用本品，立即給予標(biāo)準(zhǔn)治療，并監(jiān)測(cè)患者直至體征和癥狀消退。

如果用藥后感覺(jué)有其他不適，請(qǐng)及時(shí)告知醫(yī)生，醫(yī)生會(huì)根據(jù)不良反應(yīng)的輕重判斷是否應(yīng)停藥或采取必要的措施。

藥物漏用

如發(fā)生遺漏用藥，應(yīng)在遺漏用藥后5天內(nèi)盡快給藥。如遺漏用藥已超過(guò)5天，則應(yīng)略過(guò)遺漏的劑量，在正常的計(jì)劃用藥日接受下一次用藥。在每種情況下，患者均應(yīng)恢復(fù)每周一次的規(guī)律給藥計(jì)劃。

藥物過(guò)量

表現(xiàn)

臨床試驗(yàn)曾報(bào)告過(guò)單次劑量高達(dá)4mg和一周劑量高達(dá)4mg的藥物過(guò)量。最常報(bào)告的不良反應(yīng)為惡心。

處理方法

尚無(wú)針對(duì)司美格魯肽過(guò)量的特異性解毒劑。如果發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)當(dāng)立即就醫(yī)，由醫(yī)生根據(jù)臨床體征和癥狀采取適當(dāng)?shù)闹С种委?。由于司美格魯肽的半衰期長(zhǎng)（約1周），可能有必要延長(zhǎng)對(duì)這些癥狀的觀察期和治療期。

藥物停用

如果懷疑胰腺炎，應(yīng)停用本品；如確診為胰腺炎，不應(yīng)再使用本品進(jìn)行治療。

使用GLP-1受體激動(dòng)劑曾有報(bào)告嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)（如速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫）。如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停用本品，并立即就醫(yī)，由醫(yī)生進(jìn)行治療，并監(jiān)測(cè)患者直至體征和癥狀消退。

如果用藥后感覺(jué)不適，請(qǐng)及時(shí)告知醫(yī)生，醫(yī)生會(huì)根據(jù)不良反應(yīng)的輕重判斷是否應(yīng)停藥或采取必要的措施。

注意事項(xiàng)

本品使用前后貯存方法不同，但注意切勿冷凍。

藥物貯存

使用前：儲(chǔ)存于冰箱中(2-8℃)。遠(yuǎn)離冷凍元件。切勿冷凍本品，冷凍后切勿使用。蓋上筆帽避光保存。

使用后：儲(chǔ)存于30C以下環(huán)境或冰箱中(2-8℃)。切勿冷凍本品，冷凍后切勿使用。不用時(shí)蓋上筆帽，以避光保存。

每次注射后和儲(chǔ)存本品時(shí)應(yīng)取下針頭。這可以防止針頭阻塞、污染、感染、溶液泄漏和給藥不準(zhǔn)確。

其他

注射筆僅供一人使用。

本品僅在無(wú)色或幾乎無(wú)色澄明時(shí)才可使用。

參考文獻(xiàn)

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