近日，中國農業(yè)大學，教育部食品精準營養(yǎng)與質量控制重點實驗室李媛研究團隊在Advanced Functional Materials（IF=16.836）上發(fā)表了關于“脂肪靶向的辣椒素納米遞送載體微針貼片的減肥功效”研究成果(https://doi.org/10.1002/adfm.202011130)，該論文被選為封面論文，并且被Advanced Science News選為Highlight亮點工作進行報道(https://www.advancedsciencenews.com/a-pain-free-microneedle-patch-to-help-with-weight-loss/)。博士后鮑誠和博士生李澤坤為共同一作，李媛教授為通訊作者。

圖1.脂肪靶向辣椒素納米載體微針的封面論文設計

如今，肥胖已經成為一系列健康問題的風險因素，包括2型糖尿病，心臟病，睡眠障礙等。其發(fā)病率在全球范圍內呈上升趨勢，很多減肥藥物都是采用傳統(tǒng)的給藥途徑(口服、鼻、肺、肌肉或靜脈注射)，但是藥物的吸收率差，生物利用率低等因素會影響其減肥效果，而且這些傳統(tǒng)的給藥方法會在身體其他部位積聚，產生毒副作用。因此，還需開發(fā)要更有效的治療方法來控制肥胖的發(fā)生。

圖 2.脂肪靶向的辣椒素納米載體微針的工作示意圖。

辣椒素，來源于辣椒的疏水性天然化合物，可有效抑制脂肪生成，且?guī)缀鯖]有副作用。但是，辣椒素在口服時辣味不易被接收，生物利用率低，刺激胃腸道內膜等劣勢，大大限制了其應用。因此，采用包埋技術對辣椒素進行包埋，可減小辣味刺激，提高穩(wěn)定性及生物利用率。李媛研究團隊構建了外部親水、內部疏水的α-乳白蛋自組裝納米膠束，可將辣椒素包埋在疏水內腔內部。α-乳白蛋白納米膠束也具有促進線粒體生物發(fā)生和脂肪細胞棕色化的作用，協(xié)同辣椒素發(fā)揮減脂功效。重要的是，α-乳白蛋白納米膠束可以在體內特異性地遞送到目標脂肪組織，增加脂肪組織中α-乳白蛋白納米膠束和辣椒素的局部濃度，從而產生更為持久的抗肥胖作用。

該團隊結合了微針貼片和納米膠束包埋技術，大大提升了辣椒素的減肥效果。且微針直接作用于腹部皮下脂肪，具有體溫響應性融化的特點，可將納米膠束有效地滲透到皮下脂肪中，并被脂肪細胞吸收。與合成聚合物相比，α-乳白蛋白具有更高的生物相容性和生物降解性， 可以減少辣椒素對皮膚的刺激。此時，辣椒素被釋放到脂肪細胞內部，并與納米膠束中解離的α-乳白蛋白肽協(xié)同作用，減少脂質沉積，包括抑制脂肪細胞中的脂肪生成和白色脂肪棕色化等。可溶性微針作為新型透皮給藥制劑，打破了傳統(tǒng)皮膚給藥制劑不能用于大分子藥物經皮給藥的局限，且具有無痛、無創(chuàng)、便于患者自主使用等諸多優(yōu)點，具有廣闊的應用前景。  

圖3. 微針貼片辣椒素納米膠束(MP-M(Cap))和皮下注射方式(InJ-M(Cap))比較對高脂飲食誘導的肥胖小鼠模型的減肥作用。

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網址: 新聞動態(tài) 中國農業(yè)大學李媛研究團隊在脂肪靶向辣椒素納米遞送體系取得重要進展 http://m.u1s5d6.cn/newsview398181.html