異煙肼又名雷米封，其抗結(jié)核桿菌作用強(qiáng)大，選擇性高。與其他抗結(jié)核病藥相比，該藥具有療效好、毒副作用小、口服方便、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn)，是治療結(jié)核病的一線藥物。

異煙肼治療結(jié)核病的作用機(jī)制

結(jié)核病是由結(jié)核桿菌感染引起的慢性傳染病，而結(jié)核桿菌的細(xì)胞壁富含脂質(zhì)，藥物不能穿透，且其生長緩慢，甚至可以處于對(duì)藥物不敏感的休眠狀態(tài)（靜止期），所以需長期治療。

異煙肼的作用方式極為復(fù)雜，幾乎會(huì)影響結(jié)核分枝桿菌的所有代謝途徑。異煙肼的分子小，能進(jìn)入結(jié)核桿菌，然后在結(jié)核桿菌內(nèi)酶的作用下產(chǎn)生活性，并影響結(jié)核分枝桿菌代謝的各環(huán)節(jié)，尤其是抑制分枝菌酸（細(xì)胞壁的組成成分）的合成，使結(jié)核桿菌損失細(xì)胞壁的完整性，即細(xì)胞壁保護(hù)及抵抗氧化、侵襲的屏障功能受損，隨著細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)的丟失，最終導(dǎo)致結(jié)核分枝桿菌喪失增殖能力并死亡。

對(duì)于靜止期的結(jié)核桿菌，提高異煙肼的藥物濃度或延長使用時(shí)間也可有殺菌作用。

異煙肼還有什么作用？

（1）預(yù)防結(jié)核病

結(jié)核易感人群，如與結(jié)核患者密切接觸的人，可以考慮使用異煙肼進(jìn)行預(yù)防性治療，應(yīng)盡量保證6-12個(gè)月的治療。停藥后這種預(yù)防作用可能會(huì)逐漸減弱或消失，其后續(xù)預(yù)防效果可能與用藥療程長短相關(guān)。

（2）治療百日咳、細(xì)菌性痢疾

百日咳是常見的兒童期疾病,發(fā)作性咳嗽時(shí)間長而劇烈。細(xì)菌性痢疾是痢疾桿菌引起的腸道傳染病。異煙肼對(duì)百日咳桿菌、痢疾桿菌有明顯的抑菌作用，其作用機(jī)制類似于治療結(jié)核病。

（3）治療麥粒腫

麥粒腫是常見眼病，多因睫毛的皮脂腺受到細(xì)菌感染。治療的作用機(jī)制可能是異煙肼穿透能力強(qiáng)，易進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞膜，當(dāng)生長期細(xì)菌分裂時(shí)，抑制第2代細(xì)菌的磷脂合成，損害菌體細(xì)胞膜，從而殺死細(xì)菌。

（4）治療遺傳性舞蹈病

已知遺傳性舞蹈病患者的腦組織中的GABA（γ-氨基丁酸，可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮）含量顯著減少。而異煙肼可以抑制腦內(nèi)代謝GABA的氨基轉(zhuǎn)移酶，使GABA分解受阻，即增加了中樞GABA的含量，達(dá)到了從根本上鎮(zhèn)定神經(jīng)的效果。

哪些人應(yīng)該使用異煙肼？

各種類型的結(jié)核病患者，如肺、淋巴、骨、腎、腸等結(jié)核患者，以及結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎及腹膜炎患者。

與活動(dòng)性肺結(jié)核患者接觸的人群。

細(xì)菌性痢疾、百日咳、遺傳性舞蹈病、麥粒腫患者。

異煙肼有什么副作用？

服用治療劑量時(shí)較少出現(xiàn)副作用，使用劑量較大或使用者代謝功能障礙時(shí)較容易出現(xiàn)副作用。

（1）肝臟毒性

異煙肼可致類似急性病毒性肝炎的急性肝細(xì)胞壞死。異煙肼在肝臟經(jīng)乙酰化形成乙酰異煙肼，然后水解生成異煙酸和乙酰肼，后者能夠與肝細(xì)胞內(nèi)的大分子共價(jià)結(jié)合，影響其正常功能并導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死。

這種情況通?？梢宰孕芯徑?，但有時(shí)也會(huì)導(dǎo)致更明顯的損傷，因此用藥期間應(yīng)定期查肝功能。

（2）神經(jīng)毒性

如手腳麻木、肌肉震顫、步態(tài)不穩(wěn)、頭痛、眩暈、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)的毒性癥狀。異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，它可能會(huì)競爭性抑制維生素B6參與的有關(guān)神經(jīng)的物質(zhì)代謝，維生素B6利用障礙可使抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮）減少，故神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增高并出現(xiàn)一系列神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。

長期大劑量使用異煙肼時(shí)可以同時(shí)預(yù)防性應(yīng)用維生素B6。

（3）皮膚反應(yīng)

異煙肼所致的藥疹臨床上較常見，多為紅色丘疹，分布在軀干和四肢，同時(shí)伴有皮膚瘙癢，也可能脫屑、脫皮，其主要機(jī)理是變態(tài)反應(yīng)（免疫系統(tǒng)攻擊一些對(duì)身體無危害性的物質(zhì)，如常見的皮膚過敏），可使用抗組胺藥物（抗過敏）治療。

（4）藥物反應(yīng)

異煙肼不可與利福平（另一種降壓藥物）同用，這會(huì)使其肝毒性提高10倍。異煙肼的肝毒性是因其水解為乙酰肼，而利福平為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能誘導(dǎo)肝臟內(nèi)的酶加速水解異煙肼，并提高其肝臟毒性。

注意事項(xiàng)

孕婦慎用，異煙肼有致畸作用。

肝功能不良者慎用，以防進(jìn)一步導(dǎo)致肝損傷。

服用異煙肼期間禁止飲酒。酒精在體內(nèi)的氧化過程可產(chǎn)生大量自由基，自由基增多會(huì)損傷肝細(xì)胞，這會(huì)增加藥物的肝臟毒性。

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