α 糖苷酶抑制劑（AGI）是經(jīng)典的降糖藥，是中國 T2DM 防治指南（2020 年版）推薦的聯(lián)合用藥之一。AGI 類藥物在中國廣泛使用近 30 年，基于其日益豐富的臨床應(yīng)用及科學(xué)研究證據(jù)，中國老年醫(yī)學(xué)學(xué)會內(nèi)分泌代謝分會組織國內(nèi)專家編寫了《α 糖苷酶抑制劑臨床應(yīng)用中國專家共識》?，F(xiàn)整理主要推薦意見，以供參考學(xué)習(xí)。

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降糖機制

α 糖苷酶屬于水解酶類，主要包括蔗糖酶、麥芽糖酶、異構(gòu)麥芽糖酶、乳糖酶等，可將低聚糖轉(zhuǎn)化為葡萄糖。

AGI 可模擬體內(nèi)多糖，逆性競爭結(jié)合小腸絨毛上的 α 糖苷酶，結(jié)合能力遠超多糖，能抑制碳水化合物分解，減少葡萄糖生成與吸收，減緩餐后升高。AGI 類藥物適用于食物中碳水化合物引起餐后血糖（PPG）升高的患者。

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其他作用

1. 調(diào)整腸促胰素分泌

主要表現(xiàn)為增加餐后 GLP-1 分泌，可能機制為：

（1）改變腸道不同部位碳水化合物分布。使用 AGI 后碳水化合物在小腸上段不能充分吸收，到達低位小腸的碳水化合物增多，刺激 L 細胞分泌更多的 GLP-1。

（2）抑制 DPP-4 活性。

2. 調(diào)整腸道菌群

AGI 可增加小腸中遠段碳水化合物，從而改變腸道微生物發(fā)酵，影響腸道菌群組成和功能，促進益生菌生長，抑制有害菌繁殖，有助于維護腸道微生態(tài)平衡，改善代謝健康和免疫功能。

3. 改善胰島素抵抗（IR）

研究顯示對于糖尿病、糖耐量異?；颊?，AGI 均降低 PPG 和餐后胰島素，從而減輕高胰島素血癥。其作用機制包括減少炎癥因子分泌、增加腸道膽汁酸分泌等多種途徑。

4. 減輕體重

伏格列波糖對體重的改善作用不大，阿卡波糖和米格列醇具有輕微減重作用。

5. 改善氧化應(yīng)激

PPG 波動是引起氧化應(yīng)激的主要原因。AGI 可通過降低 PPG、增加血糖穩(wěn)定性可減少氧化應(yīng)激。此外，米格列醇能通過激活腺苷酸活化蛋白激酶和增加一氧化氮合酶活性來抑制氧化應(yīng)激。

6. 減少糖尿病前期及糖尿病患者的心血管事件（MACE）

主要機制包括 AGI 藥物可減少血糖波動對糖尿病患者血流動力學(xué)及自主神經(jīng)系統(tǒng)有益，可減少動脈硬化進展、激活 GLP-1 受體、開放線粒體 ATP 敏感性鉀通道、防止羥基自由基產(chǎn)生、減少單核細胞趨化蛋白 1 和可溶性黏附分子 sE-選擇素等炎癥因子產(chǎn)生。

7. 其他降糖外作用

（1）改善代謝相關(guān)脂肪性肝?。∕AFLD）

（2）可能有潛在的抗 COVID-19 作用

（3）抑制黑色素形成

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種類及用法

目前國內(nèi)上市的 AGI 有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

目前我國上市的 AGI 類藥物主要包括普通片劑和口崩片。其中米格列醇口崩片是首個獲批、目前唯一的 AGI 口崩片新劑型，與米格列醇片有生物等效性。

>> 共識推薦：

AGI 類藥物可用于預(yù)防糖尿病前期患者進展為糖尿病，療效確切可靠。

在中國新診斷初治的 T2DM 患者，AGI 類藥物單藥治療的療效與二甲雙胍相當(dāng)，可作為首選藥物之一。

由于 AGI 有獨特的作用機制，可聯(lián)合胰島素、二甲雙胍、磺脲類胰島素促泌劑、DPP-4i 等其他類別降糖藥物，能更好地控制血糖，減少血糖波動及低血糖事件。

AGI 類藥物，特別是米格列醇，能有效治療功能性低血糖癥，可用于傾倒綜合征、反應(yīng)性低血糖等治療。

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不良反應(yīng)及處理

（1）常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)（腹脹、排氣、腹瀉等）。從小劑量開始逐漸加量是減少不良反應(yīng)的有效方法

（2）AGI 可誘發(fā)基礎(chǔ)疾病患者（肝硬化、肺氣腫、營養(yǎng)不良、服用糖皮質(zhì)激素等）罕見的結(jié)腸囊樣積氣。停藥后相關(guān)病理改變可完全消失。

（3）阿卡波糖及伏格列波糖可引起轉(zhuǎn)氨酶升高，需定期監(jiān)測肝功能。

（4）AGI 單獨使用不會發(fā)生低血糖，治療時若出現(xiàn)低血糖需使用葡萄糖或蜂蜜，蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差

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禁忌證

合并 DKA 等急性糖尿病并發(fā)癥患者；

藥物成分過敏患者；

合并可能由于腸道脹氣導(dǎo)致病情加重的患者，如炎癥性腸病、結(jié)腸潰瘍、腸梗阻及嚴(yán)重腹部疝等；

伴消化和吸收障礙的慢性腸道疾病患者；

18 歲以下人群；

妊娠或哺乳期患者，3 種 AGI 類藥物均能少量進入乳汁，尚無妊娠期患者的安全性研究。

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其他注意事項

AGI 類藥物應(yīng)在開始進食含碳水化合物餐時即刻服用。

不建議 eGFR < 25 mL/（min·1.73m²）的患者使用 AGI。

不同 AGI 肝臟安全性不同，米格列醇使用時無需常規(guī)監(jiān)測肝功能。

抗生素使用、合并用藥均會影響 AGI 療效，使用時需予以注意。

策劃 | 戴冬君

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