基本信息

化學(xué)式：C21H28ClNO3

分子量：377.905

CAS號(hào)：34183-22-7

EINECS號(hào)：251-867-9

理化性質(zhì)

熔點(diǎn)：165-167oC

沸點(diǎn)：519.6oC

閃點(diǎn)：268oC

外觀：白色固體 [1]

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無(wú)

氫鍵供體數(shù)量：3

氫鍵受體數(shù)量：4

可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：11

互變異構(gòu)體數(shù)量：2

拓?fù)浞肿訕O性表面積：58.6

重原子數(shù)量：26

表面電荷：0

復(fù)雜度：368

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：1

確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價(jià)鍵單元數(shù)量：2 [1]

適應(yīng)癥

有癥狀的快速型心律失常如房室交界性心動(dòng)過(guò)速，伴有WPW綜合征或陣發(fā)性房顫的室上性心動(dòng)過(guò)速，有癥狀的室性快速型心律失常。

不良反應(yīng)

可使原有的心律失常發(fā)展為新的心律失?；蚴剐穆墒С＿M(jìn)一步惡化，能?chē)?yán)重?fù)p害心臟機(jī)能甚至導(dǎo)致心跳驟停。這些原有的心律失?？赡芤矔?huì)表現(xiàn)為心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)障礙（如竇房、房室或心室內(nèi)阻滯）或心率增加（如發(fā)展為室性心動(dòng)過(guò)速）。極不發(fā)生心室撲動(dòng)和/或顫動(dòng)。可能加重已存在的心力衰竭。偶爾出現(xiàn)體位性低血壓，尤其是有心功能損害的年老病人。偶可發(fā)生胃腸道不適如厭食、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、口干、口中味苦和麻木，特別是在治療初期服用較大劑量者。偶可發(fā)生感覺(jué)異常、視覺(jué)障礙或眩暈，特別是在治療初期服用較大劑量者。少數(shù)病人可能出現(xiàn)疲勞、頭痛、心理紊亂如焦慮和慌亂、坐立不安、惡夢(mèng)及睡眠紊亂，并可能出現(xiàn)錐體外系癥狀。少數(shù)病人可見(jiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)。部分病人性能力下降和精子減少。孕婦（特別是妊娠前三個(gè)月）的哺乳婦女慎用。

禁忌

嚴(yán)重的充血性心力衰竭，心源性休克（由心律失常引起的除外），嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，心肌梗塞后三個(gè)月內(nèi)，心臟輸出功能受損（左室排血分?jǐn)?shù)小于35%）的病人，已存在的高度竇房、房室或心室傳導(dǎo)障礙，病竇綜合征，明顯的低血壓，顯著的電解質(zhì)失衡（特別是鉀），嚴(yán)重阻塞性肺病，重癥肌無(wú)力。

來(lái)源

本品為3-苯基-1-[2-3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基-1-丙酮鹽酸鹽，按干燥品計(jì)算，含C21H27NO3?HCl不得少于99.0%。

性狀

本品為白色的結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。

本品在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶，在水中極微溶解。

熔點(diǎn)

本品的熔點(diǎn)（通則0612）為171-174°C。

鑒別

1、取本品約20mg，加乙醇4mL使溶解，加入二硝基苯肼試液，振搖，即生成金黃色沉淀。

2、取本品，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401）測(cè)定，在210nm、248nm與304nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集395圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(yīng)（通則0301）。

檢查

甲醇溶液的澄清度

取本品0.10g，加甲醇20mL，在約60°C水浴中加熱溶解后，放冷，溶液應(yīng)澄清，如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902第一法）比較，不得更濃。

有關(guān)物質(zhì)

照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。

供試品溶液：取本品，加乙腈適量使溶解，用流動(dòng)相稀釋制成每1mL中約含鹽酸普羅帕酮1mg的溶液。

對(duì)照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1mL中約含1μg的溶液。

色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.0015mol/L磷酸氫二鉀（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.5）-乙腈（65:35）為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為220nm，進(jìn)樣體積10μL。

系統(tǒng)適用性要求：理論板數(shù)按普羅帕酮峰計(jì)算不低于2000。

測(cè)定法：精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分蜂保留時(shí)間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液的主峰面積（0.1%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的3倍（0.3%）。

殘留溶劑

照殘留溶劑測(cè)定法（通則0861第二法）測(cè)定。

供試品溶液：取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入二甲基亞砜5mL使溶解，密封。

對(duì)照品溶液：分別取甲醇、乙醇、丙酮與乙酸乙酯適量，精密稱定，用二甲基亞砜定量稀釋制成每1mL中含甲醇0.12mg，乙醇、丙醇與乙酸乙酯各0.2mg的溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液，起始溫度為40℃，維持7分鐘，以每分鐘8℃速率升溫至120℃，維持15分鐘，進(jìn)樣口溫度為200℃，檢測(cè)器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為90℃，平衡時(shí)間為30分鐘。

系統(tǒng)適用性要求：對(duì)照品溶液色譜圖中，各成分峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。

測(cè)定法：取供試品溶液與對(duì)照品溶液，分別頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖。

限度：按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，甲醇、乙醇、丙酮與乙酸乙酯的殘留量均應(yīng)符合規(guī)定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（通則0831）。

熾灼殘?jiān)?/p>

取本品2.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

重金屬

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

含量測(cè)定

取本品約0.3g，精密稱定，加無(wú)水甲酸2mL溶解，加醋酐50mL，照電位滴定法（通則0701），立即用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于37.79mg的C21H27NO3?HCI。

類別

抗心律失常藥。

貯藏

遮光，密封保存。

制劑

1、鹽酸普羅帕酮片。

2、鹽酸普羅帕酮注射液。

3、鹽酸普羅帕酮膠囊。 [2]

安全術(shù)語(yǔ)

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和眼睛/面保護(hù)。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發(fā)生事故時(shí)或感覺(jué)不適時(shí)，立即求醫(yī)（可能時(shí)出示標(biāo)簽）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示說(shuō)明。

風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。

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