【化學(xué)成分】 (R)－3－羧基－2－羥基－N，N，N－三甲基－1－丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽。

分子式：C7H15N03

分子量：161.20

【性狀】本品為無色的澄明液體；微香，味甜。

【規(guī)格】10ml：1g

【貯藏】遮光，密封保存。

【有效期】暫定24個(gè)月

左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺血、缺氧時(shí)，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

另外，缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。

左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。

對(duì)于各種組織缺氧缺血，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀其他功能有：中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合性輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用；從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。致突變?cè)囼?yàn)表明：用組胺酸缺陷型鼠傷寒沙門氏菌，啤酒酵母菌和繁殖酵母菌沒有發(fā)現(xiàn)左卡尼汀致突變。

用以評(píng)價(jià)該化合物致癌作用的長(zhǎng)期動(dòng)物試驗(yàn)尚未進(jìn)行。生殖力毒性研究表明，對(duì)大鼠和兔子給予人的劑量的3.8倍，本品對(duì)胎兒繁殖力無損害或毒性。

一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5umol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5-2g，對(duì)健康受試者，其生物半衰期為2-15小時(shí)。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合。左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑，靜脈注射12小時(shí)內(nèi)從尿中回收大約70%，24小時(shí)內(nèi)大約80%?？诜o藥，尿中回收10%。

口服，用餐時(shí)服用。成人每日1-3g，分1-3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據(jù)需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50-100mg（最大劑量一天不超過3g）。

【藥物過量】暫時(shí)尚無左卡尼汀過量毒性方面的報(bào)導(dǎo)，口服左卡尼汀小鼠LD50為19.2g/kg，左卡尼汀可引起腹瀉，過量時(shí)可進(jìn)行輔助治療，需小心護(hù)理。

用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品時(shí)，可能引起低血糖現(xiàn)象，因此，這些患者在接受治療中血糖應(yīng)當(dāng)保持在經(jīng)?？刂频臄?shù)值以內(nèi)。本品含有少量乙醇，對(duì)乙醇過敏的病人慎用。

妊娠期間，只有在明顯需要時(shí)才使用本劑。尚不清楚這種藥是否能進(jìn)入母乳，應(yīng)根據(jù)該藥對(duì)母親的重要性，決定是停止哺乳還是停止用藥。

偶有口干、胃腸道輕度不適，停藥后可自行消失。

禁忌

對(duì)本品過敏者禁用。

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