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氟康唑

來源:泰然健康網(wǎng) 時間:2024年12月27日 16:41
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氟康唑(Fluconazole),臨床主要用于陰道念珠菌病,鵝口瘡,萎縮性口腔念珠菌病,真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。以其為主要成分的劑型包括氟康唑膠囊、氟康唑注射液、氟康唑片、氟康唑分散片等。

目錄 1 適應(yīng)癥 2 禁忌癥 3 注意事項 4 藥理作用 5 參看 適應(yīng)癥

主要用于敏感菌所致的各種真菌感染,比如隱球菌性腦膜炎、復(fù)發(fā)性口咽念珠菌病等。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。

注意事項 本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng),因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥,已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預(yù)防用藥。 治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時,可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。 本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實驗室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用本品,直至中性粒細(xì)胞計數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 腎功能損害者,可按前述方案調(diào)整用藥劑量(見 用法用量);血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。 藥理作用

氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥,通過高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用,使真菌內(nèi)的14-α-甲基甾醇堆積,從而抑制真菌的繁殖和生長。

體外試驗表明:本品對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑,對以下動物真菌感染模型有效:念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌?。恍滦碗[球菌感染(包括顱內(nèi)感染);小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括顱內(nèi)感染)有效;對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。

氟康唑口服與靜脈注射的藥代動力學(xué)特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血漿濃度(和系統(tǒng)生物利用度)可達(dá)同劑量藥物靜脈給藥后濃度的90%以上??诜詹皇苓M(jìn)食影響。禁食條件下,服用氟康唑后0.5-1.5 小時血漿濃度達(dá)峰值,血漿消除半衰期接近30 小時。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4-5天后,可達(dá)到其穩(wěn)態(tài)濃度的90%。

給予氟康唑飽和劑量(第一天),即相當(dāng)于每日常規(guī)劑量的2 倍后,其血漿濃度可在第二天接近穩(wěn)態(tài)濃度的90%。表觀分布容積接近體內(nèi)水分總量。血漿蛋白結(jié)合率低(11-12%)。

研究顯示,氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中,氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。 氟康唑在皮膚角質(zhì)層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達(dá)到高濃度,甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質(zhì)層中蓄積。氟康唑50mg,每日一次,連服12天后,其濃度為73μg/g,停藥7天后,其濃度仍為5.8μg/g。氟康唑150mg,每周一次,用藥第7 天,藥物在角質(zhì)層中的濃度為23.4μg/g,第二次服藥7 天后,藥物濃度仍達(dá)7.1μg/g。

氟康唑150mg,每周一次,連用4個月后,在正常人和患者指甲的濃度分別為4.05μg/g 和1.8μg/g;并且在治療結(jié)束6 個月后仍能在指甲中檢測到氟康唑。氟康唑的主要排泄途徑為腎臟,接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。未發(fā)現(xiàn)血液循環(huán)中有氟康唑的代謝產(chǎn)物。氟康唑的血漿消除半衰期長,因此可用單劑量治療陰道念珠菌病,每日一次和每周用藥治療其它適應(yīng)癥。

參看 治療腎盂腎炎的藥品列表 氟康唑片 氟康唑膠囊 氟康唑注射液 真菌感染 抗真菌藥物 《中國國家基本藥物目錄2012版》入選藥品 氟康唑為《2012版中國國家基本藥物目錄》在列藥物。完整的目錄請參看《中國國家基本藥物目錄2012版》。 “基本藥物”指的是能夠滿足基本醫(yī)療衛(wèi)生需求,劑型適宜、保證供應(yīng)、基層能夠配備、國民能夠公平獲得的藥品。 參看:世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單 基本藥物 - 藥品百科 - 中藥百科 - 中藥方劑百科 《世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單》入選藥品 氟康唑為《世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單》在列藥物。完整的目錄請參看《世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單》。 世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單是由世界衛(wèi)生組織建立的基本藥物目錄。每兩年更新一次。 基本藥物 - 藥品百科 - 中藥百科 - 中藥方劑百科 藥品百科 - 抗真菌藥物(D01與J02) 細(xì)胞壁/ 細(xì)胞膜 麥角固醇合成抑制劑 唑類 (羊毛固醇14α- 去甲基化酶抑制劑) 咪唑 局部藥:聯(lián)苯芐唑 氯芐甲咪唑 克霉唑# 氯康唑 氯苯甲氧咪唑 芬替康唑 酮康唑 雙二氯苯唑 雙氯苯咪唑# 萘替康唑 奧昔康唑 舍他康唑 氯芐硫咪唑 噻苯乙咪唑 三唑 局部藥:氟康唑# 膦氟康唑 系統(tǒng)藥:氟康唑 己唑醇 伊曲康唑 泊沙康唑 伏立康唑 苯并咪唑 局部藥:噻苯咪唑 多烯抗菌劑 (麥角固醇合成) 局部藥:納他霉素 制霉菌素# 系統(tǒng)藥:兩性霉素B# 丙烯胺 (鯊烯環(huán)氧酶抑制劑) 局部藥:阿莫羅芬 布替萘芬 萘替芬 特比萘芬 系統(tǒng)藥:特比萘芬 β-葡聚糖酶抑制劑 棘球白素(阿尼芬凈 卡泊芬凈 米卡芬凈) 細(xì)胞內(nèi) 嘧啶類似物/胸腺嘧啶合成酶抑制劑 氟胞嘧啶# 有絲分裂抑制劑 灰黃霉素# 其他 溴氯柳苯胺 甲基玫瑰苯胺 三溴間甲酚 十一烯酸 聚亞甲二羥甲脲 Chlorophetanol 氯苯甘油醚 氯苯異噻酮 雙苯硫酮 羥苯乙酯 鹵普羅近 水楊酸 二硫化硒# 環(huán)吡酮 阿莫羅芬 地馬唑 托萘酯 托西拉酯 硫代硫酸鈉# 碘化鉀# 茶樹精油 香茅精油 檸檬精油 橙精油 廣藿香 檸檬香桃葉 卡氏肺囊蟲性肺炎: 戊雙脒 氨苯砜 阿托伐醌 #世衛(wèi)基本藥物WHO-EM ?從市場撤回 臨床試驗:?第三階段 §未到第三階段 出自A+醫(yī)學(xué)百科 “氟康唑”條目 http://www.a-hospital.com/w/%E6%B0%9F%E5%BA%B7%E5%94%91 轉(zhuǎn)載請保留此鏈接 關(guān)于“氟康唑”的留言: 訂閱討論RSS

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