帶你認(rèn)識(shí)他汀類藥物
他汀類藥物即羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,是目前臨床上最重要、應(yīng)用最廣的調(diào)節(jié)血脂藥物。血脂異常是動(dòng)脈粥樣硬化和心腦血管病發(fā)病的高危因素,防治血脂異常對(duì)提高生活質(zhì)量、延長(zhǎng)壽命具有重要意義。
他汀類競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽固醇合成過程中的限速酶(HMG-CoA還原酶)的活性,阻斷膽固醇的生成,同時(shí)可上調(diào)細(xì)胞表面的LDL受體,加速血漿LDL的分解代謝。他汀類主要降低血清TC和LDL,也在一定程度上降低TG,輕度升高HDL-Ch水平,是現(xiàn)有調(diào)血脂藥中降低LDL-Ch作用最強(qiáng)的一類藥。適應(yīng)證為高膽固醇血癥、混合型高脂血癥和動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病。
除了調(diào)節(jié)血脂外,他汀類藥尚可用于動(dòng)脈粥樣硬化、急性冠脈綜合征、心腦血管不良事件及腦卒中的一、二級(jí)預(yù)防。若具備服用他汀類藥物的適應(yīng)證,除發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)外,建議長(zhǎng)期服用。
目前已用于臨床的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。
使用他汀類藥物需注意:
1,掌握適宜的服藥時(shí)間:
提倡晚間服用他汀類藥物,因?yàn)镠MG-CoA還原酶的活性與肝細(xì)胞合成膽固醇均呈現(xiàn)午夜最高,中午最低的晝夜節(jié)律性。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因半衰期較長(zhǎng)及較好的降脂療效,可在每日任何固定時(shí)間服用。食物可促進(jìn)洛伐他汀及辛伐他汀的吸收,最好在晚餐時(shí)服用,對(duì)其他藥物無明顯影響(見表1)。
表1 他汀類藥物的服藥時(shí)間
2,注意不良反應(yīng):
他汀類藥物有較好的耐受性和安全性,獲益遠(yuǎn)大于用藥風(fēng)險(xiǎn),臨床試驗(yàn)中僅有約2%的患者因有關(guān)的不良反應(yīng)而中斷治療。所述不良反應(yīng)包括頭痛、失眠、惡心、消化不良、肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥、肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶AST及ALT升高等。用藥期間,應(yīng)定期檢查肝、腎功能,肌痛者應(yīng)檢測(cè)肌磷酸激酶(CK),必要時(shí)停藥。
3,禁忌證:
(1)禁用于活動(dòng)性肝病和無法解釋的肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT及AST持續(xù)升高者;
(2)禁用于孕婦和哺乳期婦女。由于他汀類可減少膽固醇及其衍生物的合成,而膽固醇及其生物合成中的其他產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必要成分,故孕婦禁用。育齡婦女只有在采取充分的避孕措施并了解藥品的潛在危險(xiǎn)的情況下才可用藥。
4,注意肝酶代謝差異:
大多數(shù)他汀類藥物經(jīng)肝細(xì)胞色素P450(CYP)代謝,不同的他汀類藥,經(jīng)肝代謝的酶不同(見表2)。
注:普伐他汀不經(jīng)CYP系統(tǒng)代謝,經(jīng)肝腎雙通道清除,對(duì)于肝腎功能不全者可以代償改變代謝途徑而清除,適用于肝或腎功能不全者。
表2 常用他汀類藥物藥代動(dòng)力學(xué)特性
5,藥物相互作用:
(1)洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀主要被肝酶CYP3A4代謝,和CYP3A4抑制劑(紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、維拉帕米、蛋白酶抑制劑、酮康唑等吡咯類抗真菌藥以及環(huán)孢素等)聯(lián)用時(shí),會(huì)抑制他汀類藥的代謝,使他汀類血藥濃度升高,發(fā)生肌毒性的風(fēng)險(xiǎn)增加。此外,葡萄柚汁含有抑制CYP3A4的成分,能增加經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的血藥濃度,服用洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀時(shí),應(yīng)避免引用葡萄柚汁。
(2)利福平為CYP2C9誘導(dǎo)劑,可以減少氟伐他汀的生物利用度50%,聯(lián)用時(shí)注意調(diào)整藥物劑量。
(3)他汀類藥與其他調(diào)血脂藥(煙酸、吉非貝齊或貝特類)合用時(shí),雖可增加療效,但也使橫紋肌溶解和急性腎衰竭的發(fā)生率增加。
(4)他汀類藥與口服抗凝劑(華法林)合用可增加抗凝藥物的作用,應(yīng)及時(shí)調(diào)整抗凝藥的劑量。
文字&編輯:蔣青青
上傳:王旭
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