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胰島素及類似物的五種分類

來源:泰然健康網 時間:2024年12月17日 10:26

鑒于目前臨床應用胰島素種類較多,藥物名稱易混淆,本文分析各種胰島素特點及分類,以供臨床工作參考。

根據(jù)起效快慢、活性達峰時間及作用時間長短可將胰島素及類似物分為以下五類:

1.超短效胰島素

10~20 min 起效,1~2 h 達峰,持續(xù)時間 3~5 h。此類包括賴脯胰島素、門冬胰島素等胰島素類似物,起效快,作用時間短,臨床使用時需注意,藥物注射后 10 min 內需進餐,以免出現(xiàn)低血糖反應。

2.短效胰島素

0.5~1 h 開始生效,2~4 h 作用達高峰,維持時間 5~7 h。此類胰島素包括普通胰島素,生物合成人胰島素注射液。因此類胰島素可用于靜脈注射,尤其是普通胰島素注射液,臨床靜脈注射使用較多,用藥時需盡量避免與其他藥物混合使用,以免出現(xiàn)配伍禁忌。

3.中效胰島素

1~1.5 h 起效,8~12 h 達高峰,持續(xù)約 24 h,臨床常用的包括低精蛋白鋅胰島素(NPH),重組人胰島素(N)。此類胰島素應于早餐前 30~60 min 皮下注射,若每日用量超過 40u,則要分 2 次注射,早餐前注射日劑量的 2/3,晚餐前注射日劑量的 1/3。

4.長效胰島素

4~8 h 起效,14~20 h 達峰,持續(xù)約 24~36 h,臨床常用的包括魚精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素、地特胰島素等,此類胰島素近乎中性,注射后逐漸釋放出胰島素,因此作用時間長,不能靜脈給藥。

5.預混胰島素

30 min 起效,2~12 h 達高峰,持續(xù)約 16~24 h,臨床常用的包括精蛋白生物合成人胰島素注射液 (預混 30R)、精蛋白生物合成人胰島素注射液 (預混 50R)、精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液等。此類胰島素具有多為短效或超短效胰島素與中效胰島素按一定比例預混而成,因此具有快速降糖且作用時間長的特點,臨床使用較為廣泛,注意本品使用前應混勻至呈白色均勻的混懸液。

臨床常用胰島素介紹如下:

1. 門冬胰島素:1999 年第一個通過 DNA 重組技術生產的超短效胰島素類似物,也是目前第一個經 FDA 批準的泵入胰島素類似物。本品為將人胰島素氨基酸鏈 B28 位的脯氨酸有天門冬氨酸替代而成,通過電荷排斥效應組織胰島素單體或二聚體自我聚合過程,從而達到比藥用胰島素起效快的目的。由于本品起效迅速,因此可用于皮下持續(xù)泵入治療。

2. 賴脯胰島素:具有吸收快、起效快、峰效應早及作用時間短等特點,總體血糖控制較好,低血糖事件發(fā)生少。

3. 普通胰島素:胰島素注射液主要成份為胰島素(豬或牛)的滅菌水溶液??善は伦⑸洌部稍谔厥馇闆r下靜脈給藥。

4. 生物合成人胰島素:通過基因重組技術,利用酵母生產的生物合成人胰島素,為短效胰島素,可與中效或長效胰島素合并使用。

5. 低精蛋白鋅胰島素:活性成份包括生物合成人胰島素,其它成份包括硫酸魚精蛋白、氯化鋅等,為中效胰島素制劑。

6. 甘精胰島素:注射到皮下后形成細小的胰島素微沉淀,在較長的時間內持續(xù)穩(wěn)定的釋放胰島素單體以達到長效作用。臨床使用中,需注意的是甘精胰島素不能稀釋或與其他胰島素一起混合使用。

7. 精蛋白生物合成人胰島素預混 30R:雙時相胰島素制劑,含有 30% 可溶性中性胰島素和 70% 低精蛋白鋅胰島素 (NPH) 的混懸液。

8. 門冬胰島素 30:含可溶性門冬胰島素和精蛋白門冬胰島素,比例為 30:70,其活性成份為門冬胰島素 (通過基因重組技術,利用酵母生產的)。

9. 精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合 25R:活性成份包括賴脯胰島素 25% 及精蛋白鋅賴脯胰島素 75%,賴脯胰島素在與胰島素受體結合部位,促進細胞增長等方面的作用與人胰島素有相似的表現(xiàn)。

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