7大他汀類藥物,降脂效果、用藥時(shí)間有何區(qū)別?
他汀類藥物(HMG-CoA還原酶抑制劑)能夠抑制膽固醇合成限速酶HMG-CoA,減少膽固醇合成,進(jìn)而上調(diào)肝細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體,加速血清LDL分解代謝,因此,他汀能顯著降低血清總膽固醇(TC)、LDL-C和載脂蛋白-B(Apo-B)水平,也能降低血清TG水平和輕度升高HDL-C水平。
它的降脂效果和心血管獲益已得到反復(fù)證實(shí)和充分肯定,在《中國(guó)膽固醇教育計(jì)劃調(diào)脂治療降低心血管事件專家建議(2019)》中明確列出了啟動(dòng)他汀治療的推薦意見:
1.血脂異常明顯受飲食及其他生活方式影響,治療性的生活方式改變是血脂異常干預(yù)的基礎(chǔ)措施。無論是否接受藥物干預(yù),均須積極改善生活方式。良好的生活方式包括堅(jiān)持健康飲食、規(guī)律運(yùn)動(dòng)、遠(yuǎn)離煙草,限酒和保持理想體重。生活方式干預(yù)是一種最佳成本/效益比和風(fēng)險(xiǎn)/獲益比的治療措施。
2.對(duì)于未確診動(dòng)脈硬化性心血管疾?。ˋSCVD)的人群(除外LDL-C水平≥4.9mmol/L者),可根據(jù)心血管病危險(xiǎn)等級(jí)確定其LDL-C目標(biāo)值。經(jīng)過積極的治療性生活方式改變,LDL-C值仍不達(dá)標(biāo),可考慮啟動(dòng)他汀類藥物治療。
3.確診ASCVD的患者可進(jìn)一步分為極高危組和超高危組。
(1)對(duì)于極高危患者,要求LDL-C<1.8mmol/L(70mg/dl),可在生活方式改變的基礎(chǔ)上啟動(dòng)他汀類藥物治療,如果他汀類藥物治療后LDL-C仍≥1.8mmol/L(70mg/dl),建議聯(lián)用依折麥布,如仍不達(dá)標(biāo),可考慮加用PCSK9抑制劑。對(duì)于采用聯(lián)合治療仍不能達(dá)標(biāo)的患者,要求LDL-C較基線值降低≥50%。
(2)對(duì)于超高?;颊?,要求LDL-C<1.4mmol/L(55mg/dl),可在生活方式改變的基礎(chǔ)上啟動(dòng)他汀類藥物治療,對(duì)于LDL-C基線值較高的患者可直接啟動(dòng)他汀類藥物與依折麥布聯(lián)合治療;如果使用他汀類藥物聯(lián)合依折麥布治療LDL-C仍≥1.4mmol/L(55mg/dl),建議加用PCSK9抑制劑。如果預(yù)估他汀類藥物加用依折麥布不能使患者LDL-C達(dá)標(biāo),也可直接啟動(dòng)他汀類藥物與PCSK9抑制劑聯(lián)合治療。對(duì)于采用聯(lián)合治療仍不能達(dá)標(biāo)的患者要求LDL-C較基線值降低≥50%。
4.對(duì)于LDL-C水平≥4.9mmol/L(190mg/dl)無ASCVD的嚴(yán)重高膽固醇血癥,可直接啟動(dòng)他汀類藥物治療,如果LDL-C仍≥2.6mmol/L(≥100 mg/dl),可聯(lián)合依折麥布,如LDL-C仍不達(dá)標(biāo),可聯(lián)合PCSK9抑制劑。
5.當(dāng)血清TG≥1.7mmol/L(150mg/dl)時(shí),應(yīng)積極改善生活方式并評(píng)估患者心血管病風(fēng)險(xiǎn)等級(jí),首選他汀類藥物使患者LDL-C達(dá)標(biāo)。如果LDL-C已經(jīng)達(dá)標(biāo),TG水平仍輕、中度升高[2.3~5.6mmol/L(200~500 mg/dl)],可在他汀類藥物基礎(chǔ)上加用高純度魚油或貝特類藥物等,使患者非HDL-C達(dá)標(biāo)。
6.TG水平嚴(yán)重升高的患者,即空腹TG≥5.6mmol/L(500mg/dl),為降低急性胰腺炎風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)把TG作為主要干預(yù)目標(biāo),可首選貝特類藥物。當(dāng)TG降低至<5.6mmol/L以后,如患者心血管病危險(xiǎn)分層為中危以上,可考慮加用他汀類藥物,此時(shí)他汀類藥物的初始劑量應(yīng)減半,1~3個(gè)月后復(fù)查血脂水平、肝酶和肌酸激酶,并根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整治療方案。
7.如患者不能夠耐受任何種類和劑量的他汀類藥物,可考慮應(yīng)用依折麥布,必要時(shí)可聯(lián)合應(yīng)用PCSK9抑制劑。
8.對(duì)于HDL-C<1.0mmol/L(40mg/dl)者,主張戒煙、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng),不建議通過藥物治療升高HDL-C。
表1 他汀類藥物在我國(guó)上市的品種有7種
按照作用強(qiáng)度可分為三大類,作為ASCVD的一級(jí)預(yù)防藥物時(shí),起始治療劑量推薦低、中等強(qiáng)度他汀。ASCVD二級(jí)預(yù)防則推薦中強(qiáng)度他汀。
表2 他汀類藥物的作用強(qiáng)度
注:a每日劑量可降低LDL-C≥50%;b每日劑量可降低LDL-C30%~50%;c每日劑量可降低LDL-C≤30%。
大部分他汀類藥物(洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他?。儆谥苄运?,普伐他汀和瑞舒伐他汀則屬于水溶性他汀,而阿托伐他汀屬于脂水雙溶性他汀。與脂溶性他汀相比,水溶性他汀不易透過細(xì)胞膜的脂質(zhì)層,但可以通過肝細(xì)胞表面的輸送載體,選擇性進(jìn)入肝細(xì)胞。
因此,水溶性他汀能夠選擇性抑制肝臟膽固醇合成,而對(duì)腎上腺、性腺、心臟、中國(guó)現(xiàn)大腦等部位的膽固醇合成影響極低。這樣,既有效降低了血清膽固醇水平,又避免了肝外組織不良反應(yīng)的發(fā)生?!?strong>75歲老年患者在調(diào)脂治療達(dá)標(biāo)的基礎(chǔ)上,可首選親水性他汀類藥物(普伐他汀、瑞舒伐他汀)以減少對(duì)肝臟和肌肉可能的影響。
表3 HMG-CoA還原酶抑制劑藥代動(dòng)力學(xué)比較[5]
表3可知不同他汀類藥物的血漿清除半衰期存在差異,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀的半衰期較短,大約1-4h;而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀的半衰期大大延長(zhǎng),大約均在10h以上,分別為14h、13-20h、11h。半衰期的不同導(dǎo)致了給藥時(shí)間的差異。
他汀類藥物作用于HMG-CoA還原酶,正如機(jī)體的很多節(jié)律性生理活動(dòng)一樣,HMG-CoA還原酶的活性和膽固醇的合成也有日夜節(jié)律性,正午時(shí)最低,午夜(凌晨0:00-3:00)時(shí)最高。因此,半衰期較短的他汀類藥物適宜睡前服用,而半衰期較長(zhǎng)的他汀類藥物可在1d內(nèi)的任何時(shí)間一次服用。
但同時(shí)通過表3可知食物會(huì)影響一些藥物的吸收:
普伐他汀建議避免與食物同服,因?yàn)榭蓪?dǎo)致吸收率下降30%。瑞舒伐他汀避免與食物同服,因?yàn)榭蓪?dǎo)致吸收率下降20%。洛伐他汀建議晚餐后0.5h內(nèi)服用,因?yàn)槭澄锟稍黾?0%的吸收率。匹伐他汀的吸收率雖然不受食物的影響,但其通過腸道吸收,存在顯著的肝腸循環(huán),晚餐服用后可,使得其藥峰濃度剛好覆蓋整個(gè)夜晚,所以匹伐他汀建議晚餐后服用。表4 常用他汀類調(diào)脂藥服用最佳時(shí)間
來源:醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道
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