口服版司美格魯肽終于在國內(nèi)獲批，但適應(yīng)證僅限于二型糖尿病。

1月26日，國家藥品監(jiān)督管理局政務(wù)服務(wù)門戶網(wǎng)站發(fā)布的2024年01月26日藥品批準(zhǔn)證明文件送達(dá)信息顯示，諾和諾德的GLP-1受體激動劑司美格魯肽片獲批，批準(zhǔn)日期為1月23日，共有兩個批準(zhǔn)文號。

26日晚些時候，諾和諾德方面向澎湃新聞確認(rèn)了上述獲批消息，稱司美格魯肽片的獲批標(biāo)志著GLP-1類藥物將進(jìn)入口服時代。此前，諾和諾德的司美格魯肽已經(jīng)在國內(nèi)獲批用于2型糖尿病治療，商品名為諾和泰，但劑型為針劑。諾和諾德方面介紹，此次獲批的片劑商品名為諾和忻，同樣用于成人2型糖尿病治療。

口服版GLP-1藥物獲批用于糖尿病治療

2023年以來，以司美格魯肽為代表的GLP-1藥物在全球走紅，因為其強(qiáng)大的減重功效，被部分人稱為“減肥神藥”。目前，國內(nèi)已經(jīng)有多款GLP-1類藥物獲批，但都是需要患者注射使用的針劑，此次獲批的司美格魯肽為口服片劑，是國內(nèi)首個獲批上市的口服GLP-1受體激動劑。在中國之前，諾和諾德的口服版司美格魯肽已經(jīng)在美國、歐洲、日本等多個國家及地區(qū)獲批上市。

劑型的變化有望提高患者的用藥便利性和依從性，但另一個問題是，司美格魯肽作為一種多肽類藥物，口服經(jīng)過胃腸吸收后往往會影響吸收。對于這一難題，諾和諾德中國稱，借助“SNAC吸收促進(jìn)劑”創(chuàng)新技術(shù)，司美格魯肽片突破了這一技術(shù)壁壘。SNAC的促吸收作用可將口服給藥途徑的司美格魯肽分子生物利用度提高約100倍。

值得關(guān)注的是，諾和諾德司美格魯肽片在國外已經(jīng)獲批用于減重，那么這一適應(yīng)證何時會在國內(nèi)獲批？目前，諾和諾德并未公布片劑的相關(guān)信息。不過，針劑版司美格魯肽已在國內(nèi)遞交上市申請，并獲國家藥監(jiān)局受理。

國產(chǎn)口服GLP-1藥物有哪些在研？

作為帶著“神藥”光環(huán)的當(dāng)紅炸子雞，GLP-1藥物領(lǐng)域入局者不斷，僅國內(nèi)就包括華東醫(yī)藥（000963），恒瑞醫(yī)藥（600276）、麗珠集團(tuán)（000513）、通化東寶（600867）、信達(dá)生物（1801.HK）、石藥集團(tuán)（1093.HK）等上市公司。

當(dāng)前，GLP-1賽道競爭主要集中在靶點、適應(yīng)證、劑型、用藥頻率等多個方面。圍繞口服劑型，諾和諾德在中國已拔得頭籌，但后方競爭者依然眾多。

同為跨國藥企的禮來擁有一款名為 Orforglipron的口服 GLP-1激動劑，已處于三期臨床階段，走在眾多口服藥物研發(fā)的前列。1月11日，據(jù)CDE臨床試驗登記與信息公示平臺顯示， 國內(nèi)啟動新一項三期臨床ACHIEVE-5 試驗，試驗針對的是二型糖尿病。

華東醫(yī)藥已經(jīng)有利拉魯肽這一款GLP-1藥物，此前在國內(nèi)獲批治療糖尿病和減重。華東醫(yī)藥在2023半年報提到，其自主研發(fā)的口服小分子GLP-1受體激動劑HDM1002糖尿病適應(yīng)證已于2023年5月首獲中美雙IND（新藥臨床試驗）批準(zhǔn)，并于2023年6月初實現(xiàn)首次人體試驗首例受試者用藥。肥胖適應(yīng)證的中國IND申請已于2023年6月遞交。

需要注意的是，禮來、華東醫(yī)藥的口服GLP-1與諾和諾德的有所不同，并非多肽藥物，而是小分子藥物。相比多肽藥物，小分子藥物口服時在吸收率方面表現(xiàn)或更好。

千億疫苗巨頭智飛生物（300122）此前擬收購的宸安生物除了布局有GLP-1/GIP雙靶點受體激動劑，在研管線也包括口服司美格魯肽片，不過仍位于臨床前階段；跨國藥企巨頭阿斯利康此前宣布與國內(nèi)的誠益生物就ECC5004達(dá)成獨家許可協(xié)議。根據(jù)當(dāng)時披露的信息，ECC5004正是處于臨床研究階段的每日一次口服GLP-1受體激動劑（GLP-1），用于治療肥胖癥、2型糖尿病和其他心血管代謝疾病。

恒瑞醫(yī)藥產(chǎn)品管線也包括口服GLP-1藥物HRS-7535，目前處于二期臨床階段。信立泰（002294）自主研發(fā)的SAL0112片（體重管理適應(yīng)證）在2022年8月也獲批開展一期臨床試驗。2023年10月，信立泰在投資者互動平臺曾提到，112的目標(biāo)適應(yīng)證包括2型糖尿病、成人肥胖患者或超重患者的體重管理，目前處于一期臨床研究階段，預(yù)計明年進(jìn)入二期臨床。

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網(wǎng)址: 國內(nèi)首個口服GLP http://m.u1s5d6.cn/newsview304299.html