利拉魯肽、艾塞那肽、度拉糖肽、利司那肽、貝那魯肽間的區(qū)別
作為新型降糖藥物,GLP-1受體激動(dòng)劑(GLP-1RA)不僅降糖效果顯著,而且兼具減重、降壓、改善血脂譜等作用,臨床應(yīng)用越來(lái)越廣泛。國(guó)內(nèi)常用的GLP-1RA有利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽等,它們之間有何區(qū)別?
一、國(guó)內(nèi)已上市品種和醫(yī)保情況
國(guó)內(nèi)已上市的GLP-1RA有7種,其中利拉魯肽注射液、利司那肽注射液和艾塞那肽注射液進(jìn)入醫(yī)保目錄,但僅限于口服降糖藥或胰島素控制效果不佳的BMI≥25的患者。

二、GLP-1受體激動(dòng)劑的作用機(jī)制
早在上世紀(jì)60年代已經(jīng)發(fā)現(xiàn),口服葡萄糖對(duì)胰島素分泌的促進(jìn)作用明顯高于靜脈注射,而且研究證實(shí),這種“腸促胰素效應(yīng)”所產(chǎn)生的胰島素占進(jìn)食后胰島素總量的50%以上。
隨著細(xì)胞和分子生物學(xué)的發(fā)展,“腸促胰素效應(yīng)”的面紗已被慢慢揭開(kāi):
攝入食物后,腸道L細(xì)胞可分泌胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),GLP-1與受體結(jié)合后可刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素和抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素,發(fā)揮降血糖作用(見(jiàn)下圖)。
GLP-1在血漿中的穩(wěn)定性差,易被二肽基肽酶IV(DPP-4)降解,消除半衰期約1~2min。為此,開(kāi)發(fā)了GLP-1類似物(艾塞那肽,利拉魯肽)和DDP-4抑制劑(維格列汀,西格列汀等),以延長(zhǎng)GLP-1作用時(shí)間和作用強(qiáng)度。

三、化學(xué)結(jié)構(gòu)與分類
根據(jù)分子結(jié)構(gòu),GLP-1受體激動(dòng)劑可分為兩大類:
第一類:基于美洲毒蜥唾液中的多肽Exendin-4,由人工合成的利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽,其氨基酸序列與人GLP-1同源性較低。
第二類:通過(guò)對(duì)人GLP-1分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行局部修飾加工而成的利拉魯肽、貝那魯肽、度拉糖肽,其氨基酸序列與人GLP-1的同源性≥90%。
溫馨提示:
給予GLP-1受體激動(dòng)劑后,有小部分患者可能會(huì)產(chǎn)生抗體,可能會(huì)因此導(dǎo)致不能改善血糖控制。
基于目前已完成的CVOT研究結(jié)果,利拉魯肽和度拉糖肽顯示出了心血管保護(hù)作用(詳見(jiàn)下表)。

四、降糖外作用和用藥策略
GLP-1受體激動(dòng)劑(GLP-1RA)不僅具有顯著的降血糖作用,而且還具有減輕體重、降低血壓和改善血脂譜作用。
臨床研究也已證明,GLP-1RA可減少2型糖尿病患者尿白蛋白排泄量,可顯著降低患者不良腎臟結(jié)局風(fēng)險(xiǎn)17%。
溫馨提示:
對(duì)于合并ASCVD(動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病)或有高危因素的2型糖尿病患者,無(wú)論其HbA1c是否達(dá)標(biāo),若無(wú)禁忌證,都應(yīng)在二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用GLP‐1RA或SGLT-2i(恩格列凈等)。
對(duì)于合并慢性腎臟?。–KD)的2型糖尿病患者,無(wú)論其HbA1c是否達(dá)標(biāo),若無(wú)禁忌證,都應(yīng)在二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用SGLT-2抑制劑。如不能使用SGLT-2抑制劑,可考慮選用GLP-1受體激動(dòng)劑。
GLP‐1RA對(duì)2型糖尿病患者心力衰竭(HF)的影響為中性。對(duì)于合并心衰的2型糖尿病患者,不論其HbA1c是否達(dá)標(biāo),只要沒(méi)有禁忌證,都應(yīng)在二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用SGLT-2抑制劑。
詳見(jiàn)下圖:

五、用法用量和用藥交代
國(guó)內(nèi)已上市品種的用法用量,詳見(jiàn)下表。

用藥交代:
1.給藥方法
只能皮下注射,可選腹部、大腿或者上臂,不能肌肉或靜脈注射。
2.皮下注射時(shí)間
GLP‐1RA具有葡萄糖濃度依賴性增強(qiáng)胰島素分泌的作用,單獨(dú)使用極少發(fā)生低血糖。
但是,短效類制劑(貝那魯肽注射液、艾塞那肽注射液、利司那肽注射液)起效較快、降解速度較快,需要交代餐前皮下注射。相關(guān)知識(shí)
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