胰島素全解析:短效、長效、周制劑……一文讀懂!
胰島素制劑已有百年歷史,胰島素制劑按來源可分為動(dòng)物胰島素、人胰島素和胰島素類似物。
隨著科技的發(fā)展,人胰島素和胰島素類似物因其純度高、抗原性低而被廣泛應(yīng)用。
此外,根據(jù)起效時(shí)間和作用時(shí)間的長短,胰島素又可分為短效、中效、長效及預(yù)混胰島素。
短效胰島素起效快,作用時(shí)間短,適合餐前注射;中效胰島素起效較慢,作用時(shí)間適中;長效胰島素則能持續(xù)穩(wěn)定地降低血糖;預(yù)混胰島素則結(jié)合了短效和中效胰島素的特點(diǎn),適合需要同時(shí)控制餐前和餐后血糖的患者。
”本期作者 李艷穎
天津市中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院/天津市南開醫(yī)院內(nèi)分泌代謝病科主治醫(yī)師
本期要點(diǎn)
1. 短效胰島素常用的是普通人胰島素
2. 預(yù)混胰島素及類似物的種類
3. 目前臨床常用的基礎(chǔ)胰島素的種類
▍短效胰島素常用的是普通人胰島素:注射后需等待30分鐘才能進(jìn)食,作用時(shí)間約6-8小時(shí)。
速效胰島素主要包括以下幾種:賴脯胰島素、門冬胰島素、谷賴胰島素,注射后吸收快,起效時(shí)間約10-15分鐘。
短效胰島素與速效胰島素的異同比較:
速效胰島素類似物明顯快于短效胰島素,適合餐前即刻注射,能夠滿足患者靈活飲食的需求。
與短效胰島素相比,速效胰島素在低血糖風(fēng)險(xiǎn)上也有所降低。普通胰島素價(jià)格低廉,可以靜脈用藥,可以與葡萄糖溶液、生理鹽水等搭配靜脈輸注。
▍預(yù)混胰島素及類似物的種類
主要包括以下幾種:
1. 預(yù)混人胰島素:
- 低預(yù)混(70/30劑型,如優(yōu)泌林70/30):含30%短效和70%中效胰島素。
- 中預(yù)混(50/50劑型,如諾和靈50R):含50%短效和50%中效胰島素。
2. 預(yù)混胰島素類似物:
- 低預(yù)混(75/25劑型,如賴脯胰島素75/25):含25%速效和75%長效類似物。
- 中預(yù)混(50/50劑型,如賴脯胰島素50R):含50%速效和50%長效類似物。
雙胰島素類似物(德谷門冬雙胰島素):含30%速效和70%長效。
幾種預(yù)混胰島素及類似物異同比較:
1.預(yù)混人胰島素需在餐前30分鐘注射,而類似物可在餐前即刻注射。
2.類似物具有更低的低血糖風(fēng)險(xiǎn),且可在更靠近用餐時(shí)間注射,提升便利性。
3.類似物的藥代動(dòng)力學(xué)特性更接近生理胰島素釋放模式。
預(yù)混胰島素及類似物均能同時(shí)提供基礎(chǔ)和餐時(shí)胰島素,適合食物攝入固定的患者;各有優(yōu)勢,臨床選擇應(yīng)根據(jù)患者的具體情況進(jìn)行個(gè)體化評(píng)估。
但因預(yù)混胰島素及類似物所含的兩種胰島素組分比例固定,可能不能很好地覆蓋全天的血糖,空腹血糖和餐后血糖不能很好地兼顧,尤其是當(dāng)每日兩次注射時(shí),午餐后血糖往往不能達(dá)標(biāo)。
預(yù)混胰島素及類似物在注射前要搖勻,德谷門冬雙胰島素則無需搖勻。
▍目前臨床常用的基礎(chǔ)胰島素的種類主要包括以下幾種:
1. 人NPH胰島素:傳統(tǒng)的基礎(chǔ)胰島素,作用時(shí)間中等,需要每日注射1-2次,且低血糖風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)較高。
2. 長效胰島素類似物:
- 甘精胰島素(U100或U300):長效作用,能夠有效控制空腹血糖,相較于NPH,夜間低血糖的風(fēng)險(xiǎn)較低。
- 地特胰島素:同樣為長效胰島素,具有較低的低血糖風(fēng)險(xiǎn),適用于需要穩(wěn)定血糖控制的患者。
- 德谷胰島素:作用時(shí)間更長,低血糖風(fēng)險(xiǎn)更低,適合需要高劑量胰島素的患者。
幾種基礎(chǔ)胰島素比較:
1. 甘精胰島素U300,相較于U100具有更低的夜間低血糖風(fēng)險(xiǎn),但劑量需增加約10-14%以達(dá)到相同療效。
2. 德谷胰島素,在嚴(yán)重低血糖事件中的表現(xiàn)優(yōu)于甘精胰島素,適合低血糖高風(fēng)險(xiǎn)患者。
3. 人NPH胰島素雖然價(jià)格較低,但在低血糖控制和舒適性方面不如長效類似物。
長效胰島素類似物因其更好的安全性與效果,通常被優(yōu)先推薦給患者使用。
胰島素制劑還有哪些新成員呢?胰島素周制劑是一種新型的胰島素治療方案,旨在提供更簡便且有效的血糖控制。目前,研究主要集中在每周一次的制劑,如icodec和基礎(chǔ)胰島素Fc。
Icodec是一種每周注射一次的長效胰島素,與傳統(tǒng)的每日甘精胰島素相比,顯示出相似的療效和安全性,包括低血糖風(fēng)險(xiǎn)。這種制劑的設(shè)計(jì)使得患者能夠減少注射頻率,從而提高依從性。
基礎(chǔ)胰島素Fc則結(jié)合了融合蛋白Fc與人免疫球蛋白G,具有更低的低血糖風(fēng)險(xiǎn)和相似的血糖控制效果。在早期試驗(yàn)中,它顯示出優(yōu)于德谷胰島素的特點(diǎn),適合于需要長期胰島素治療的患者。
這些周制劑不僅提高了患者的用藥便利性,還可能在改善生活質(zhì)量方面發(fā)揮重要作用。隨著研究的深入,胰島素周制劑有望成為未來糖尿病管理的重要組成部分。
口服胰島素是一種正在開發(fā)的給藥方式,旨在提高患者的便利性和依從性。目前,研究人員正在努力開發(fā)能夠通過口服途徑給藥的胰島素制劑,這些制劑需要具備保護(hù)胰島素不被胃酸破壞的特性,以確保其在到達(dá)腸道后仍能保持活性。
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與傳統(tǒng)注射方式相比,口服胰島素具有顯著的優(yōu)勢,能夠減少患者因注射帶來的不便與不適。然而,這項(xiàng)技術(shù)面臨一些挑戰(zhàn),包括如何在胃腸道環(huán)境中有效地吸收胰島素,并確保其能夠穩(wěn)定到達(dá)血液循環(huán)。
目前,已有一些臨床試驗(yàn)展示了口服胰島素在血糖管理中的潛力,但這些研究仍處于早期階段,尚需更大規(guī)模的試驗(yàn)來確認(rèn)其安全性和有效性。如果成功,口服胰島素將為糖尿病患者提供更多的治療選擇,從而改善生活質(zhì)量。
本期專家
李艷穎醫(yī)師
◇ 天津醫(yī)科大學(xué)碩士研究生,中西醫(yī)結(jié)合臨床專業(yè)
◇ 2007年畢業(yè)后在天津市中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院/天津市南開醫(yī)院內(nèi)分泌代謝病科工作至今,擔(dān)任主治醫(yī)師
◇ 擅長內(nèi)分泌代謝病常見病的中西醫(yī)結(jié)合治療:糖尿病及其并發(fā)癥,肥胖,甲狀腺疾病,痛風(fēng),血脂異常等
◇ 主持天津市科技局《面向糖尿病患病群體的立體多維度治療專題科普宣傳活動(dòng)》
◇ 參與兩項(xiàng)多中心臨床藥物觀察項(xiàng)目
◇ 天津市中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會(huì)第二屆循證醫(yī)學(xué)專業(yè)委員會(huì)青年委員
◇ 天津市中醫(yī)藥學(xué)會(huì)第一屆綜合醫(yī)院中醫(yī)藥專業(yè)委員會(huì)青年委員
◇ 天津市醫(yī)療健康學(xué)會(huì)全科專業(yè)委員會(huì)委員
◇ 中醫(yī)藥健康科普分會(huì)首屆委員
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