奧利司他是什么?奧利司他使用注意事項有哪些
完美身材是每個人都一直追求和非常渴望的,隨著社會的發(fā)展進步,現(xiàn)在的生活中出現(xiàn)了很多減肥藥物,讓人們能夠快速塑形,那么奧利司他是什么呢?下面讓我們一起詳細了解下吧。
奧利司他膠囊是什么
奧利司他膠囊,適應癥為奧利司他膠囊結合微低熱能飲食適用于肥胖和體重超重者包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。奧利司他膠囊具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療效。服用奧利司他膠囊可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關的其它疾病的發(fā)病率,包括高膽固醇血癥、2型糖尿病,糖耐量低減,高胰島素血癥、高血壓,并可減少臟器中的脂肪含量。
注意事項
經(jīng)過最多不超過兩年的奧利司他治療,大部分病人維生素A、E、K和β胡蘿卜素水平仍在正常范圍內。為了保證有足夠的營養(yǎng)物質,可以考慮補充復合維生素。
應該教育病人遵從膳食指導。當奧利司他膠囊與高脂成份飲食(比如一天2000卡熱量,超過30%是由大于67克的脂肪供給)合用時,發(fā)生胃腸道事件的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布于三頓主餐中。當奧利司他膠囊與高脂含量的某一餐同服時,發(fā)生胃腸道反應的可能性增加。
在2型糖尿病患者,奧利司他膠囊可導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善,從而可能或需要減少口服降糖藥的劑量(比如磺酰脲類藥物)。
奧利司他膠囊與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。因此建議在奧利司他膠囊與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時應對后者的血清濃度進行比通常情況下更為密切的監(jiān)測。與抗凝血劑聯(lián)合口服用藥時應病人進行血凝固參數(shù)的監(jiān)測。與胺碘酮聯(lián)合口服用藥的藥代動力學研究結果顯示:胺碘酮和去乙基胺碘酮的系統(tǒng)吸收將減少25~30%。由于胺碘酮的藥代動力學較為復雜,該結果的臨床作用不明。未進行過病人接受胺碘酮穩(wěn)定治療的同時服用奧利司他所產(chǎn)生的療效的研究,預計可能會降低胺碘酮的療效。
藥代動力學
吸收
對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低([10 毫微克/毫升或0.02μm)。
分布
由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學也不能檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。
代謝
動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。
M1和M3具有一個開放的β-內酯環(huán),對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26 毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
清除
對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。
以上是小編為大家?guī)淼挠嘘P奧利司他的具體介紹,奧利司他是一種用于治療肥胖或體重超標患者的一個藥物,當然在服用時也要非常注意,這樣才可以做到安全減肥。
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