3 月 14 日，羅氏宣布， PI3Kα 抑制劑「伊那利塞」獲批上市，與哌柏西利和氟維司群（內分泌療法）聯合用藥治療內分泌治療耐藥（包括在輔助內分泌治療期間或之后出現復發(fā)）、 PIK3CA 突變、激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體 2（HER2）陰性、局部晚期或轉移性乳腺癌成人患者（受理號：JXHS2400037/8）。

截圖來源：羅氏官微

伊那利塞（inavolisib，研發(fā)代號：GDC-0077）由羅氏研發(fā)。據 Insight 數據庫顯示，該藥在 2024 年中幾乎同步在中美歐三大監(jiān)管地區(qū)啟動上市申報，同年 10 月 10 日率先獲 FDA 批準在美國上市，一線治療 HR+/HER2-/PIK3CA 突變轉移性乳腺癌，商品名為 Itovebi。而在國內，伊那利塞也早在 2024 年 4 月就已經被 CDE 納入優(yōu)先審評。

項目研發(fā)關鍵節(jié)點，圖源：Insight 數據庫網頁版

伊那利塞是一種創(chuàng)新口服靶向治療藥物，對 PI3Kα 的抑制有高效力和特異性，同時有獨特的作用機制可降解 PI3Kα 突變體，能為 HR 陽性、PIK3CA 突變的乳腺癌患者提供良好的耐受性、持久的疾病控制并有可能改善預后。

該藥此前獲 FDA 批準是基于 III 期臨床試驗 INAVO120 研究的陽性結果。

INAVO120 是一項全球、多中心、雙盲、隨機對照的 III 期臨床研究，旨在探索一線伊那利塞/安慰劑+哌柏西利+氟維司群用于輔助內分泌治療期間或完成治療 12 個月內復發(fā)的 PIK3CA 突變、HR+/HER2- 局部晚期或轉移性乳腺癌的療效和安全性。

該研究共入組 325 例在輔助內分泌治療期間或治療完成后 12 個月內發(fā)生疾病進展、且既往針對轉移性疾病未接受過系統治療的患者。主要終點為研究者評估的 PFS。次要終點包括 OS、ORR 和 CBR。

在 2023 SABCS 上公布的臨床結果顯示，與哌柏西利和氟維司群的對照組相比，伊那利塞聯合哌柏西利和氟維司群治療組將疾病進展或死亡風險降低了 57%，中位 PFS 為 15.0 個月（vs 7.3 個月）。雖然 OS 數據尚不成熟，但已觀察到明顯的積極趨勢。

安全性方面，伊那利塞聯合治療耐受性良好，不良反應與已知安全性特征一致，未觀察到新的安全信號。

2024 ASCO 大會上，羅氏又再次更新了 INAVO120 研究數據。

截圖來自：Insight 數據庫出品《2024 ASCO：乳腺癌創(chuàng)新藥全球競爭格局分析》

Insight 數據庫顯示，羅氏共登記了 4 項 III 期臨床試驗。除 INAVO120 研究之外，另外 3 項分別為：

INAVO121 研究（NCT05646862/CTR20231292），探索伊那利塞+氟維司群 vs. 阿吡利塞（Alpelisib，諾華 PI3Kα 抑制劑）+氟維司群治療經 CDK4/6 抑制劑和內分泌治療后進展的 HR+/HER2-/PI3KCA 突變局部晚期或轉移性乳腺癌；

INAVO123 研究（NCT06790693），探索伊那利塞聯用 CDK4/6 抑制劑和來曲唑治療內分泌敏感的 PI3KCA 突變/HR+/HER2- 晚期乳腺癌；

INAVO122 研究（NCT05894239/CTR20232070），探索伊那利塞聯合帕妥珠曲妥珠單抗注射液（皮下注射）（Phesgo®）vs. Phesgo 作為一線 HER2 陽性乳腺癌維持治療。

乳腺癌作為全球第二常見的癌種，也是羅氏的布局關鍵領域之一。

截圖來自：羅氏 2024 Pharma Day

PI3Kα 歷來是腫瘤領域熱門靶點之一。尤其是 2025 年 1 月，禮來剛剛斥資 25 億美元收購 Scorpion Therapeutics，以獲得該公司每日一次口服選擇性 PI3Kα 管線 STX-478，再次點燃了這一賽道。

Insight 數據庫顯示，全球當前處于積極狀態(tài)的在研 PI3Kα 管線高達 66 條之多，若排除臨床前，仍有 22 條管線進入臨床開發(fā)階段，其中 10 條在中國有進展。

聚焦到針對乳腺癌開發(fā)的 PI3Kα 高選擇性抑制劑，伊那利塞本次獲批后將成為國內首款。國內企業(yè)中，豪森藥業(yè)的 HS-10352、君實生物的 JS105 已經啟動了 I/II 期臨床，貝達藥業(yè)的 BPI-21668 和羅欣藥業(yè)的 LX-086 已經啟動 I 期臨床試驗。

編輯：ccai

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