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鹽酸西布曲明

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月09日 03:43

鹽酸西布曲明

鹽酸西布曲明(Sibutramine Hydrochloride)屬于5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑，具有抑制食欲和增強(qiáng)代謝的雙重作用，用于飲食控制和運(yùn)動(dòng)不能控制的肥胖癥的治療。本品為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類(仲胺和伯胺類)代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用，其主要機(jī)理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強(qiáng)飽食感，而對(duì)去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。下面，就跟隨小編一起來詳細(xì)了解下關(guān)于鹽酸西布曲明的相關(guān)問題吧。

目錄鹽酸西布曲明的簡(jiǎn)介鹽酸西布曲明的藥代動(dòng)力學(xué)鹽酸西布曲明的相關(guān)研究鹽酸西布曲明的注意事項(xiàng)請(qǐng)問西布曲明和鹽酸西布明有什么區(qū)別

1鹽酸西布曲明的簡(jiǎn)介

　　通用名鹽酸西布曲明

　　英文名 SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES

　　拼音名 YANSUAN XIBUQUMING JIAONANG

　　藥品類別中樞興奮藥

　　性狀本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

　　貯藏二年

　　包裝 5mg(以C12H26ClN·HCl·H2O計(jì))。

　　有效期遮光、密閉保存。

2鹽酸西布曲明的藥代動(dòng)力學(xué)

　　口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為1.2小時(shí)，口服清除率為1750L/h，半衰期為11小時(shí)。經(jīng)肝臟首過效應(yīng)，被肝臟的細(xì)胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進(jìn)一步羥基化和結(jié)合代謝為非藥理活性代謝物M5 和M6。血漿中藥物原形及其代謝產(chǎn)物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥后3～4小時(shí)內(nèi)可達(dá)峰值，服藥4天內(nèi)M1和M2的血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14和16小時(shí)，多次給藥后半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結(jié)合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%?？诜幬锝?jīng)腸道吸收后，可迅速、廣泛地分布到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥后大約85%(68%～95%)由尿和糞便排泄。M1和M2主要經(jīng)肝臟排泄;M5和M6主要經(jīng)腎臟排泄，尿中沒有原形成分。

3鹽酸西布曲明的相關(guān)研究

　　關(guān)于心臟瓣膜疾病發(fā)生的可能性國(guó)外進(jìn)行了2項(xiàng)研究：在一項(xiàng)研究中210名病人(平均年齡54歲)使用2維和彩色多普勒心臟超聲儀進(jìn)行觀察，這些病人在長(zhǎng)達(dá)2周到16個(gè)月期間每天服用15mg鹽酸西布曲明或安慰劑，且沒有心瓣膜病的病例，結(jié)果鹽酸西布曲明組心臟瓣膜病發(fā)生率為3/132(2.3%)，3個(gè)病例均為輕度的主動(dòng)脈瓣功能不全，安慰劑組的發(fā)生率為2/77(2.6%)，一例為輕度的主動(dòng)脈瓣功能不全，一例為嚴(yán)重的主動(dòng)脈瓣功能不全。

　　在另一項(xiàng)研究中使用2維和彩色多普勒心臟超聲儀進(jìn)行觀察，25例病人在3個(gè)月內(nèi)每天使用5～30mg鹽酸西布曲明，結(jié)果未觀察到心臟瓣膜病變。某些可引起神經(jīng)末梢釋放5-羥色胺的中樞性減肥藥能誘發(fā)肺動(dòng)脈高壓(PPH)，一種罕見的但可致命的疾病。在本品上市前的臨床研究中并沒有發(fā)現(xiàn)類似病例，但因這種疾病在人群中的出現(xiàn)率很低，現(xiàn)還不能肯定本品是否會(huì)引起這種疾病。嚴(yán)重肝腎功能不全的病人不應(yīng)服用本品。

　　由于體重減輕可增加和加重膽結(jié)石的形成，故患膽結(jié)石的病人應(yīng)慎用本品。由于本品可引起瞳孔擴(kuò)大，所以慶慎用于閉角型青光眼的病人。有癲癇病史的病人慎用。對(duì)于有癲癇發(fā)作的病人應(yīng)停止使用。

　　雖然鹽酸西布曲明在健康志愿者中并不影響精神運(yùn)動(dòng)和思維行為，但任何作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物均有可能影響判斷、思維或運(yùn)動(dòng)技能。動(dòng)物試驗(yàn)觀察到鹽酸西布曲明有致畸胎作用，未觀察到有致癌，致突變作用，建議妊娠、準(zhǔn)備妊娠及哺乳期婦女不服用本品。由于低于16歲的兒童使用鹽酸西布曲明的安全性和有效性尚未確定，故不推薦16歲以下的兒童使用本品。由于老年人心、腎、肝功能減低或合并其它疾病治療方案可能性增加，因此對(duì)于老年人的劑量選擇應(yīng)小心。

4鹽酸西布曲明的注意事項(xiàng)

　　1.肥胖癥的治療應(yīng)以飲食控制和運(yùn)動(dòng)為基礎(chǔ)。

　　2.庫(kù)欣綜合征及甲狀腺功能低下引起的肥胖者應(yīng)排除在應(yīng)用本品范圍之外。

　　3.高血壓病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

　　4.因可能增加或加重膽結(jié)石的形成，故膽石癥患者應(yīng)慎用本品。

　　5.本品可引起瞳孔擴(kuò)大，應(yīng)慎用于閉角型青光眼患者。

　　6.有癲癇病史的患者應(yīng)慎用，對(duì)于有癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止使用。

　　7.有可能會(huì)影響判斷、思維或運(yùn)動(dòng)技能。

5請(qǐng)問西布曲明和鹽酸西布明有什么區(qū)別

　　兩者區(qū)別就是有沒有加鹽酸成鹽。

　　鹽酸是用來與西布曲明反應(yīng)成鹽酸鹽的，就是西布曲明與鹽酸生成鹽酸西布明，但是發(fā)揮藥效的還是西布曲明。為什么要用鹽酸鹽呢?⑴ 許多藥物的水溶解性不好，這會(huì)影響該藥物的吸收。

　?、?還有許多藥物在工藝中需要提純，這也需要考慮和利用它的水溶性。

　?、?也有部分藥物原型不穩(wěn)定，因此也要考慮轉(zhuǎn)成相應(yīng)的鹽類。

　　西布曲明

　　西布曲明是一種中樞神經(jīng)抑制劑，具有興奮、抑食等作用，它有可能引起血壓升高、心率加快、厭食、失眠、肝功能異常等危害嚴(yán)重的副作用。由于西布曲明、芬氟拉明等藥物價(jià)格低廉，且確有一定的抑食減肥功效，屢被一些不法商家巧妙加入減肥食品中牟取暴利。據(jù)介紹，西布曲明在德國(guó)、美國(guó)、意大利等地導(dǎo)致數(shù)十人死亡而被許多國(guó)家禁止使用。專家提醒消費(fèi)者，在不知情的情況下服用了含有該成分的減肥保健食品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重的后果。

　　為什么會(huì)有禁藥?因?yàn)檫@些東西很多都被大范圍使用過，傳播過，也就是說曾經(jīng)合法過，被批準(zhǔn)過，被成千上萬的人吃進(jìn)肚子里，然后顯現(xiàn)出它可怕的一面!如果不相信，請(qǐng)?jiān)贕OOGLE輸入芬氟拉明，找一下曾經(jīng)有多少國(guó)家，多少人使用它!被禁前它還是中國(guó)許多正規(guī)醫(yī)院減肥科開的藥物!

　　因?yàn)閮r(jià)格低廉，被不法商販添入減肥保健品中，市面上銷售的98%的減肥產(chǎn)品中均添入了這種違禁成分，服用后如果大家的反應(yīng)符合其中的大多數(shù)，那么吃的東西有可能是添加了禁藥成分。1.一星期內(nèi)減重超過4斤的藥物——單吃，不包括同時(shí)做運(yùn)動(dòng)、節(jié)食以及其他減肥措施;2.口干3.尿頻4.心跳過速4.持續(xù)性體溫較高5.頻繁失眠6.口臭7.便秘8.頭痛或頭暈9.精神恍惚。

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