中西藥分類 西藥 作用分類 計劃生育用藥物女性避孕藥 英文名 Levonorgestrel（LNG) 漢語拼音 別名 左旋18甲基炔諾酮 藥物組成 性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，無味。溶于氯仿，微溶于甲醇，不溶于水。熔點233-239℃。 功效 主治 用途 主要用作探親避孕藥和緊急避孕藥，與雌激素合并使用，系短效和長效口服避孕藥，有抑制排卵作用，是當前國內外應用最廣泛的。也可用于治療月經(jīng)不調，子宮功能性出血及子宮內膜異位癥等。 方解 藥理作用 左炔諾孕酮（LNG)為全合成的強效孕激素，是消旋炔諾孕酮的光學活性體，活性比炔諾孕酮強1倍，約為炔諾酮的100倍。為此，劑量比炔諾孕酮可減半，不良反應也減少。左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體，使月經(jīng)中期FSH和LH水平的高峰明顯降低或消失，卵巢不排卵，有明顯的抗雌激素活性，比炔諾酮強10倍左右，幾乎不具有雌激素活性。能使宮頸粘液變稠阻礙精子穿透。對子宮內膜轉化顯示極強的孕激素活性，可使子宮內膜變薄，內膜上皮細胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵著床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。 體內過程 口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2為0.29小時。服藥后0.5-2小時內可達血藥峰值?？诜﨤NG幾乎沒有首過效應。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv)范圍為0.87-0.99。血中LNG濃度下降呈雙指數(shù)曲線形式，分布t1/2為50-60分鐘，消除t1/2為8.8-11小時。LNG的血漿清除率為152-176L/d，明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素球蛋白（SHBG)有高度專一結合，與雌激素配伍應用時，由于后者可刺激肝臟合成SHBG，可明顯提高血中LNG水平。蛋白結合率為93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL)，升高低密度脂蛋白（LDL)。哺乳婦女服用LNG后，血液中與乳汁中藥物濃度之比為100：15-25。母親每日服LNG150μg，未見LNG在嬰兒體內有積蓄。本品在肝內代謝，代謝物主要為3α、5β、四氫甲基炔諾酮，排出的代謝物大多為葡萄糖醛酸及硫酸結合物。 劑型 片劑 規(guī)格 片劑：0.75mg，1.5mg。 用法用量 探親藥：自探親前1天開始服用，每日1.5mg，連服14天。緊急避孕藥：在性生活后72小時內服0.75mg，間隔12小時再服0.75mg。 不良反應 1．常見的有月經(jīng)周期不規(guī)則、點滴或突破性出血、閉經(jīng)等。 2．少見的有頭痛、胸、臂、腿特別是腓腸肌處痛，手臂和腿無力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然語言發(fā)音不清，突然視力改變、復視，不同程度失明等，精神抑郁，胃痛，眼結膜或皮膚黃染，應疑及肝炎；膽管阻塞或肝腫瘤，過敏性皮炎及溢乳等。 3．下列情況持續(xù)存在時應引起注意，如胃納改變，踝與足浮腫，異常疲倦與虛弱，乳房疼痛。 注意事項 1．孕激素可致胎兒先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4個月內不宜服用。 2．孕激素可通過乳汁排出，哺乳期婦女不宜服用。 3．對診斷的干擾，可使尿孕二醇測定值減低，血清堿性磷酸酶，血漿氨基酸及尿素氮等測定值可增高。 4．下列情況應禁用 （1)乳腺癌及生殖器官癌癥，除非是某些晚期癌作為姑息治療。 （2)肝臟疾患或肝功能異常。 （3)可疑妊娠時不能用，應及時進行妊娠試驗以明確診斷。 （4)過期流產(chǎn)。 （5)曾有血栓性靜脈炎，血栓性栓塞或腦出血等病史者。 （6)未曾明確診斷的陰道不規(guī)則出血。 5．下列情況應慎用 如哮喘、心肌收縮乏力或心功能不全、癲癇、偏頭痛、腎功能異常。因孕激素可使體液潴留而加重病情，精神抑郁或有此病史者，糖尿病等。 6．長期用藥者需注意：檢查肝功能，陰道脫落細胞涂片檢查等。每6-12個月檢查1次，特別注意乳房和盆腔器官。 7．給藥說明 （1)長期服用可改變月經(jīng)周期，出現(xiàn)不規(guī)則出血。 （2)用量應根據(jù)28天的周期制定。 （3)可疑早孕時不宜用它作撤退性試驗。 貯藏 陰涼干燥處，避光密閉保存。 備注

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