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左旋卡尼汀口服溶液

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月28日 20:38

左旋卡尼汀口服溶液

【化學名】（R）-3-羧基-2羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物

【英文名】Levocarnitine Oral Solution

【成份】本品主要成分為左旋卡尼汀

【性狀】本品為無色澄清液體。

【藥理毒理】左旋卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時，脂酰－CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導致細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰－CoA進入線粒體內(nèi)，減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左旋卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細胞C色素還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左旋卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用；從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。

【藥代動力學】據(jù)文獻報道，健康成人每次口服左旋卡尼汀1.98g，每日2次，Tmax為3.3小時，Cmax為80nmol/ml，絕對生物利用度為15.9(4.9％。左旋卡尼汀不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜堿，約有58～65％由尿和糞排泄。

【適應癥】適用于繼發(fā)性肉堿缺乏癥。主要用于慢性腎衰長期血透或腹透病人因肉堿缺乏產(chǎn)生的各種癥狀。臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌?。ㄍ矗⑿穆墒С?、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

【用法和用量】成人每日為1～3g，兒童每日每公斤體重50～100mg，每日最大劑量不宜超過3g，每天分1～3次餐時或餐后服用。

慢性腎衰血透成年患者推薦劑量：每次1g，每天1次，血透當日應在透析后服用。

慢性腎衰腹透成年患者推薦劑量：每次1g，每天2次，兩次服藥應間隔12小時。

【不良反應】長期服用有輕微胃腸道反應，包括短暫的惡心、嘔吐、腹絞痛和腹瀉；減小劑量后上述反應可減輕或消失。用藥第一周和增大劑量時應密切注意患者的耐受性。

【禁忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】妊娠和哺乳期婦女慎用本品。

應在醫(yī)生指導下應用。

【貯藏】遮光，室溫下密閉保存。

【有效期】暫定二年。

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