來(lái)源：舒芬瑞芬丙泊酚

局部麻醉藥簡(jiǎn)稱局麻藥，是一類能可逆性阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的發(fā)生和傳導(dǎo)

局麻藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為酯類局麻藥和酰胺類局麻藥。

酯類局麻藥包括：普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因和可卡因。

酰胺類局麻藥包括：利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因、丙胺卡因和羅哌卡因。酯類和酰胺類局麻藥，除起效時(shí)間和時(shí)效有明顯不同外，前者相對(duì)不穩(wěn)定，在血漿內(nèi)被膽堿酯酶水解代謝，酰胺類局麻藥十分穩(wěn)定，在肝內(nèi)被酰胺酶分解

臨床也可以依據(jù)局麻藥作用時(shí)效的長(zhǎng)短進(jìn)行分類。

短效局麻藥：普魯卡因和氯普魯卡因；

中效局麻藥：利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因；

長(zhǎng)效局麻藥：布比卡因、丁卡因、羅哌卡因和依替卡因

局麻藥的作用機(jī)制：阻斷細(xì)胞膜Na+通道，產(chǎn)生神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。具體機(jī)制十分復(fù)雜。。。

影響局麻藥作用的因素

（一）劑量

（二）加入血管收縮藥

（三）局麻藥的碳酸化與pH值

（四）局麻藥混合應(yīng)用

（五）妊娠（妊娠婦女硬膜外麻醉和脊麻平面擴(kuò)散及麻醉深度均超過(guò)非妊娠婦女。這種差異不僅與妊娠產(chǎn)生的機(jī)械性因素（硬膜外靜脈擴(kuò)張減少了硬膜外和蛛網(wǎng)膜下隙）有關(guān)，還與妊娠期間雌激素水平的改變可能增強(qiáng)局麻藥的敏感性有關(guān)。因此，妊娠患者的局麻藥用量應(yīng)適當(dāng)減低）

局麻藥為堿性物質(zhì)不溶于水，必須和酸性物質(zhì)結(jié)合生成可溶于水的鹽類。一般來(lái)說(shuō)，在堿性環(huán)境中，堿基的比率增加，局麻藥效能更好 

欲獲得滿意的傳導(dǎo)阻滯效果，應(yīng)具備三個(gè)條件：①局麻藥必須達(dá)到足夠的濃度；②必須有充分的作用時(shí)間，使局麻藥分子到達(dá)神經(jīng)膜上的受體部位；③有足夠的神經(jīng)長(zhǎng)軸與局麻藥直接接觸

在一定時(shí)間內(nèi)阻滯神經(jīng)纖維沖動(dòng)傳導(dǎo)所需的局麻藥最低濃度，稱為最低麻醉濃度（Cm）

局麻藥的作用過(guò)程：

局麻藥只能注入神經(jīng)周圍，不可注入神經(jīng)內(nèi)，以免引起神經(jīng)損傷或壓迫供養(yǎng)神經(jīng)的血管。局麻藥分子主要依靠濃度梯度，從一個(gè)部位轉(zhuǎn)移向另一部位。因此，局麻藥的彌散與濃度梯度密切相關(guān)。處于表層的神經(jīng)束能很快與較高濃度的局麻藥接觸，首先出現(xiàn)傳導(dǎo)阻滯。處于核心部位的神經(jīng)束，因局麻藥需穿過(guò)較長(zhǎng)距離的屏障，故發(fā)生阻滯的時(shí)間稍遲。局麻藥消退時(shí)，由于核心部位與表層神經(jīng)束存在濃度梯度，局麻藥將從核心向表層（外側(cè)）彌散。一旦核心部位局麻藥濃度低于Cm，則整個(gè)神經(jīng)干功能可恢復(fù)正常。

總而言之即在神經(jīng)阻滯時(shí)，神經(jīng)干核心部位延遲阻滯，在恢復(fù)時(shí)，神經(jīng)干核心部位優(yōu)先恢復(fù)

局麻藥的藥代動(dòng)力學(xué)：

局麻藥注射部位吸收至血液內(nèi)，受注射部位、劑量、局部組織血液灌流、藥物-組織結(jié)合，以及是否加用血管收縮藥等因素的影響。

不同部位神經(jīng)阻滯局麻藥的吸收速率不同，特別是當(dāng)注射部位有豐富的血管時(shí)，可使吸收速率和程度均增加。通過(guò)不同部位注射利多卡因發(fā)現(xiàn)：利多卡因血藥濃度以肋間神經(jīng)阻滯為最高，肋間神經(jīng)阻滯＞骶管阻滯＞硬膜外腔阻滯＞臂叢神經(jīng)阻滯＞坐骨-股神經(jīng)阻滯。

吸收至血內(nèi)的部分局麻藥與血漿蛋白相結(jié)合，被結(jié)合藥物暫時(shí)失去藥理活性。結(jié)合與非結(jié)合形式藥物間是可逆的，又是相互平衡的。局麻藥分子主要與血漿中α-酸性糖蛋白結(jié)合，與白蛋白有較大的親和力，很少與血紅蛋白結(jié)合。所以低蛋白血癥患者易發(fā)生局麻藥毒性反應(yīng)

局麻藥不良反應(yīng)

接觸性不良反應(yīng)由于局麻藥濃度過(guò)高或與神經(jīng)接觸的時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，可造成神經(jīng)損害，其他軟組織受損一般不至引起嚴(yán)重后果

（一）組織毒性

事實(shí)上，常用的麻醉藥并沒有組織毒性，若在皮膚或皮下注入高滲濃度的局麻藥，可引起暫時(shí)性水腫，注入1%以下普魯卡因、利多卡因、甲哌卡因溶液不至于影響傷口愈合。

（二）神經(jīng)毒性

若在神經(jīng)或神經(jīng)束內(nèi)直接注射麻醉藥，則可引起神經(jīng)功能或結(jié)構(gòu)上的改

（三）細(xì)胞毒性

常用濃度的局麻藥不會(huì)影響到紅細(xì)胞的完整性，較高濃度溶液則會(huì)暫時(shí)性影響離子跨膜輸送系統(tǒng)。若濃度再增高，則可引起紅細(xì)胞溶解

（四）高敏反應(yīng)

患者個(gè)體對(duì)局麻藥的耐受有很大差別。當(dāng)應(yīng)用小劑量局麻藥，或其用量低于常用劑量時(shí)，患者就發(fā)生毒性反應(yīng)初期癥狀，應(yīng)該考慮為高敏反應(yīng)。一旦出現(xiàn)反應(yīng)，應(yīng)停止給藥，并給予治療。

（五）變態(tài)反應(yīng)

酯類局麻藥引起變態(tài)反應(yīng)遠(yuǎn)比酰胺類多見

（六）中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)

血內(nèi)局麻藥濃度驟然升高，可引起一系列毒性癥狀，按其輕重程度排序?yàn)椋?strong>舌或唇麻木、頭痛頭暈、耳鳴、視力模糊、注視困難或眼球震顫、言語(yǔ)不清、肌肉顫搐、語(yǔ)無(wú)倫次、意識(shí)不清、驚厥、昏迷和呼吸停止

局麻藥引起的驚厥為全身性強(qiáng)直陣攣性驚厥。由于肌肉不協(xié)調(diào)的痙攣而造成呼吸困難。同時(shí)因血內(nèi)局麻藥濃度較高對(duì)心血管的抑制，造成腦血流減少和低氧血癥，也間接影響腦功能。

（七）心臟毒性反應(yīng)

左旋布比卡因的出現(xiàn)，使得心臟毒性已經(jīng)很罕見了

毒性反應(yīng)的預(yù)防和治療

①應(yīng)用局麻藥的安全劑量；

②在局麻藥溶液中加用腎上腺素，以減慢吸收和延長(zhǎng)麻醉時(shí)效；

③防止局麻藥誤注入血管內(nèi)，必須細(xì)心抽吸有無(wú)血液回流；在注入全劑量前，可先注試驗(yàn)劑量以觀察反應(yīng)；

④警惕毒性反應(yīng)的先驅(qū)癥狀，如驚恐、突然入睡、多語(yǔ)和肌肉抽動(dòng)。此時(shí)應(yīng)立即停止注射，采用過(guò)度通氣以提高大腦驚厥閾。若驚厥繼續(xù)進(jìn)展，則需行控制呼吸，以保持心臟和大腦的充分氧合。

⑤一般習(xí)慣應(yīng)用非抑制量的巴比妥藥物（1～2mg/ kg）作為麻醉前用藥，以期達(dá)到預(yù)防反應(yīng)的目的。事實(shí)上，它只起鎮(zhèn)靜作用，并不具有保護(hù)性意義。

治療

由于局麻藥在血液內(nèi)迅速稀釋和分布，所以一次驚厥持續(xù)時(shí)間多不超過(guò)1分鐘。

①發(fā)生驚厥時(shí)要注意保護(hù)患者，避免發(fā)生意外損傷；

②吸氧，并進(jìn)行輔助或控制呼吸；

③開放靜脈輸液，維持血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定；

④靜注硫噴妥鈉50～100mg（2. 5%溶液2～4ml）或其他快速巴比妥類藥物，但勿應(yīng)用過(guò)量以免發(fā)生呼吸抑制；也可靜脈注射地西泮2. 5～5. 0mg。

靜脈注射短效的肌松藥如琥珀膽堿（1mg/kg），即可停止肌肉陣攣性收縮，但不能抑制大腦驚厥性放電。必須有熟練的麻醉專業(yè)人員方可應(yīng)用肌松藥，且要有人工呼吸設(shè)備。如果患者在應(yīng)用巴比妥類或地西泮后仍繼續(xù)驚厥，則是應(yīng)用肌松藥的適應(yīng)證。

⑤脂肪乳劑

目前可供參考的脂肪乳劑用于局麻藥致心搏驟停復(fù)蘇的方案為：在持續(xù)心肺復(fù)蘇的同時(shí)，靜注20%脂肪乳劑1. 5ml/kg，然后以0. 25ml/（kg?min）速率靜脈輸注；如果5分鐘后循環(huán)恢復(fù)不滿意，可重復(fù)靜注首劑量，并將輸注速率增至0. 5ml/（kg?min），一直持續(xù)到循環(huán)恢復(fù)。30分鐘內(nèi)脂肪乳劑的最大用量不應(yīng)超過(guò)10ml/kg。在脂肪乳劑治療期間須持續(xù)進(jìn)行心肺復(fù)蘇術(shù)，一方面脂肪乳劑到達(dá)心臟有賴于心肺復(fù)蘇術(shù)建立的人工循環(huán)，另一方面持續(xù)有效的心肺復(fù)蘇術(shù)有助于減緩組織酸中毒的進(jìn)展，有利于脂肪乳劑與局麻藥結(jié)合。

常用局麻藥

（一）利多卡因（賽羅卡因，Lidocaine，Lignocaine，Xylocaine，Xylotox）

利多卡因是酰胺類中效局麻藥。具有起效快，彌散廣，穿透性強(qiáng)，無(wú)明顯擴(kuò)張血管作用的特點(diǎn)。除了用于麻醉目的外，可靜脈注射或靜脈滴注利多卡因治療室性心律失常。

用法與劑量：口咽及氣管表面麻醉可用4%溶液（幼兒則用2%溶液），用量不超過(guò)200mg，起效時(shí)間為5分鐘，時(shí)效約可維持15～30分鐘。

局部浸潤(rùn)麻醉0. 5%～1. 0%溶液，時(shí)效可達(dá)60～120分鐘，依其是否加用腎上腺素而定。

神經(jīng)阻滯應(yīng)用1% ～1. 5%溶液，起效約需10～20分鐘，時(shí)效可達(dá)120～240分鐘。

硬膜外和骶管阻滯則用1%～2%溶液，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用約需5分鐘，達(dá)到完善的節(jié)段擴(kuò)散約需16分鐘，時(shí)效為90～120分鐘。

2%～4%溶液可用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，一次用量限于40～100mg，時(shí)效為60～90分鐘，由于阻滯的范圍不易調(diào)節(jié)，臨床并不常用。

神經(jīng)阻滯和硬膜外阻滯，成人一次用量為400mg，加用腎上腺素時(shí)極量可達(dá)500mg。硬膜外阻滯用量為400mg，其血藥濃度可達(dá)2～4μg/ml。血藥濃度超過(guò)5μg/ml可出現(xiàn)毒性癥狀，血藥濃度超過(guò)7μg/ml出現(xiàn)驚厥癥狀。

（二）羅哌卡因（Ropivacame，LEA103）

用法與劑量：適用于神經(jīng)阻滯和硬膜外阻滯，常用濃度為0. 5%～1. 0%溶液，若均以20ml來(lái)計(jì)算則其血漿濃度分別為0. 43μg/ml，0. 95μg/ml，是屬安全范圍。0. 5%溶液適用于產(chǎn)科阻滯或鎮(zhèn)痛，可避免運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯。起效時(shí)間5～15分鐘，感覺阻滯時(shí)間可達(dá)4～6小時(shí)，加用腎上腺素不能延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯時(shí)效。

（三）布比卡因（丁吡卡因，丁哌卡因，嘜卡因，Bupivacaine，Marcaine）布比卡因的鎮(zhèn)痛作用時(shí)間較利多卡因。近來(lái)認(rèn)為，加用腎上腺素可進(jìn)一步提高麻醉效能，降低血內(nèi)濃度。

臨床常用濃度為0. 25%～0. 75%溶液，成人安全劑量為150mg，極量為225mg。胎兒/母血的濃度比率為0. 30～0. 44，故對(duì)產(chǎn)婦應(yīng)用較為安全，對(duì)新生兒無(wú)明顯抑制。布比卡因適用于神經(jīng)阻滯、硬膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯。

用法與劑量：

0. 25%～0. 5%溶液適用于神經(jīng)阻滯；

若用于硬膜外阻滯，對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯差，加腎上腺素適于術(shù)后鎮(zhèn)痛。0. 5%等滲溶液可用于硬膜外阻滯，但對(duì)腹部肌松不夠滿意，起效時(shí)間為18min，時(shí)效可達(dá)300分鐘。應(yīng)用0.75%溶液可縮短起效時(shí)間，且運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯趨于完善，適用于腹部外科手術(shù)。

0. 125%溶液適用于分娩時(shí)鎮(zhèn)痛或術(shù)后鎮(zhèn)痛，對(duì)運(yùn)動(dòng)阻滯較輕。

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