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呼吸喹諾酮類知多少?

來(lái)源:泰然健康網(wǎng) 時(shí)間:2025年06月27日 09:48

什么是呼吸喹諾酮?

某些喹諾酮類藥物有更強(qiáng)的針對(duì)呼吸道感染主要病原菌(肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等需氧革蘭陽(yáng)性菌)的作用,且增強(qiáng)了對(duì)支原體、衣原體以及軍團(tuán)菌的抗菌活性;在肺組織濃度顯著高于其在血清中的濃度,具有更優(yōu)異的 AUC/MIC 或 Cmax/MIC 參數(shù),更適用于社區(qū)獲得性肺炎、急性鼻竇炎或中耳炎,稱之為呼吸喹諾酮類。

社區(qū)獲得性肺炎指南推薦 3 種呼吸喹諾酮類藥:左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星,而吉米沙星尚未在國(guó)內(nèi)上市。下面從以下幾個(gè)方面來(lái)了解左氧氟沙星、莫西沙星有何異同。

一、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

喹諾酮類抗菌藥物,作用于細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(DNA 螺旋酶)和(或)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,抑制細(xì)菌 DNA 的合成和復(fù)制。

喹諾酮類抗菌藥物均為濃度依賴型抗菌藥物。左氧氟沙星和莫西沙星推薦一日 1 次給藥。

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二.抗菌譜及特殊人群用藥

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兒童用藥:

喹諾酮類抗菌藥物可引起關(guān)節(jié)和軟骨損傷,18 歲以下兒童禁用。

廣東省藥學(xué)會(huì) 2017 版《喹諾酮類抗菌藥物在兒童應(yīng)用中的專家共識(shí)》指出:喹諾酮類抗菌藥物只用于危及生命的急癥感染(如鼠疫、吸入性炭疽),以及其他藥物治療無(wú)效或?qū)ζ渌幬飮?yán)重過(guò)敏者,且藥敏結(jié)果顯示對(duì)喹諾酮類敏感的重癥感染。

當(dāng)然,需要通過(guò)醫(yī)院藥事管理及藥物治療學(xué)委員會(huì)及倫理委員會(huì)審批備案和患者及家屬的知情同意。

三、用藥監(jiān)護(hù)

不良反應(yīng)相似,用藥監(jiān)護(hù)基本相同。

1、常見(jiàn)胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛等。如果是口服制劑,因一般食物不影響吸收,故建議飯后服用以減輕胃腸道反應(yīng);但同時(shí)服用含鎂、鋁的抗酸藥或含鐵、鋅的維生素制劑,因其影響喹諾酮類藥物吸收,故建議使用這些藥物至少 4 h 前或 8 h 后再服用喹諾酮類藥物。

2、滴速過(guò)快可能導(dǎo)致低血壓、靜脈炎、心律失常。左氧氟沙星 0.2 g 靜脈滴注時(shí)間 ≥ 1 h;莫西沙星 0.4 g ≥ 1.5 h;切勿心急自行調(diào)快輸液速度。

3、可能導(dǎo)致結(jié)晶尿和管型尿且有光毒性。用藥期間多飲水且避免過(guò)度暴露于光源下,以防形成高濃度濃縮尿以及發(fā)生光毒性反應(yīng)。

4、肌腱炎和肌腱斷裂。高齡、同時(shí)服用甾體類激素以及腎臟、心臟或肺移植患者風(fēng)險(xiǎn)更大,如出現(xiàn)肌腱疼痛、腫脹或發(fā)言,應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。

5、Q-T 間期延長(zhǎng)、心律失常、精神異常、重癥肌無(wú)力惡化。已有 Q-T 間期延長(zhǎng)、未糾正的低鉀血癥、使用Ⅰ類(奎尼丁、普魯卡因胺等)或 Ⅲ 類(胺碘酮、索他洛爾等)抗心律失常藥以及原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾?。X動(dòng)脈硬化、癲癇患者)和重癥肌無(wú)力史患者避免使用。

6、血糖紊亂。多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥或使用胰島素的糖尿病患者,用藥期間密切監(jiān)測(cè)血糖,如遇低血糖,需停藥并予以相應(yīng)治療。

四、與氨茶堿的相互作用

依諾沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星:

可通過(guò)抑制 P450 酶而影響茶堿的 N 位脫甲基化過(guò)程,使茶堿清除率下降,從而使之血藥濃度升高,導(dǎo)致茶堿心臟毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率增加。

左氧氟沙星:

對(duì)茶堿的血藥濃度、AUC 等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)也無(wú)明顯影響;茶堿對(duì)左氧氟沙星的吸收等亦無(wú)明顯影響。

為避免不良反應(yīng),仍建議監(jiān)測(cè)茶堿血藥濃度(有效濃度范圍 10-20μg/ml),必要時(shí)調(diào)整劑量。

莫西沙星:

不抑制肝藥酶 P450,故對(duì)茶堿的代謝無(wú)明顯影響。

作者:郟亭亭

單位:安徽省舒城縣人民醫(yī)院臨床藥學(xué)室

來(lái)源:藥評(píng)中心

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編輯: 黃建琴

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